cysteine targeting

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

Helenalin is a selective inhibitor of transcription factor NF-κB by direct targeting of p65. It is an anti-inflammatory sesquiterpene lactone compound with alkylating activity. Through its ability to target the cysteine sulfhydryl groups in the p65 subunit of NF-κB, helenalin effectively inhibits its DNA binding.

Tecovirimat (ST-246)是一种核心蛋白半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可能用于治疗天花感染。Tecovirimat 是一种新型抗病毒药物，对多种正痘病毒具有有效和选择性的活性（EC50值约 10 nM）。Tecovirimat可以通过靶向病毒 p37 蛋白直系同源物来抑制正痘病毒的排出。

4-Chloropyridine 是一种有效的 NNMT 抑制剂，具备潜能作为 NNMT 活性靶向探针开发的研究化合物。此化合物在 NNMT 催化过程中作为底物，与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 产生反应。通过增强 C4 位置的亲电子性，4-Chloropyridine 促进甲基化吡啶环的氮原子，从而触发芳香亲核取代反应，进一步实现对 NNMT 的自杀性活性抑制。这种作用机制为其在医学和生物化学研究中的应用提供了理论基础。

RA-0002034 是一种高效的不可逆共价抑制剂，专门针对 alphavirus nsP2 半胱氨酸蛋白酶，具有广谱抗病毒活性（IC50 = 60 nM）。

AC1115是一种针对SARS-CoV-2 Mpro和宿主溶酶体半胱氨酸蛋白酶cathepsin L (CTSL)的高效、选择性的新一代抗病毒化合物，具有高度的抗病毒活性。

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种β-glucuronidase的共价变构抑制剂。它对大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 显示出强效的抑制能力 (IC50: 12.9 nM)。这种作用是通过可逆共价修饰EcGUS的半胱氨酸残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 实现的。β-Glucuronidase-IN-3 可应用于研究肠道微生物相关的疾病，尤其在减轻Irinotecan和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用方面。

FGA139 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对 Cathepsin B 和 L 的 IC50 分别为 4.98 μM 和 3.14 μM。FGA139 可以减少 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中 NO 的生成和小胶质细胞中 TNFα 的水平，并展示抗氧化应激和抗炎活性。此外，FGA139 促进了 LPS 刺激的小胶质细胞分泌神经保护代谢物，比如嘌呤和亚油酸，适用于神经炎症疾病的研究。

CDO1 degrader-1 (compound 8) 是一种分子胶降解剂，专门靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1)。

FGFR4-IN-19（compound 8B）是一种高效的共价FGFR4抑制剂，具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸（C552），实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌（HCC）的研究。

MOMA-341 是一种针对 Werner RecQ 样解旋酶（WRN） 的高选择性抑制剂。它通过与 WRN 蛋白的 半胱氨酸727位点 结合，发挥 变构调节 和 ATP竞争性抑制 的双重作用机制。在具有 错配修复缺陷（dMMR） 或 高微卫星不稳定性（MSI-H） 的小鼠模型中，MOMA-341 能诱导 DNA损伤、细胞凋亡，并促进 肿瘤缩小。该化合物展现出显著的 抗肿瘤活性，在晚期及转移性实体瘤研究中具有潜在应用前景。

DCG04 is a multivalent ligand for the mannose-6-phosphate receptor. DCG-04 is an activity-based probe for cysteine cathepsins, enabled fluorescent readout of its receptor-targeting properties. DCG04 is used for endolysosomal targeting of an activity-based

AP-22161 selectively binds the Src SH2 domain by targeting highly conserved phosphotyrosine binding to cysteine residues in the pocket. AP-22161 selectively inhibits Src SH2 binding and can be used to inhibit osteoclast absorption.

Palmitic acid-13C is intended for use as an internal standard for the quantification of palmitic acid by GC- or LC-MS. Palmitic acid is a 16-carbon saturated fatty acid. It comprises approximately 25% of human total plasma lipids.1 It increases protein levels of COX-2 in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 75 μM.2 Palmitic acid is involved in the acylation of proteins to anchor membrane-bound proteins to the lipid bilayer.2,3,4,5,6 |1. Santos, M.J., López-Jurado, M., Llopis, J., et al. Influence of dietary supplementation with fish oil on plasma fatty acid composition in coronary heart disease patients. Ann. Nutr. Metab. 39(1), 52-62 (1995).|2. Lee, J.Y., Sohn, K.H., Rhee, S.H., et al. Saturated fatty acids, but not unsaturated fatty acids, induced the expression of cyclooxygenase-2 mediated through toll-like receptor 4. J. Biol. Chem. 276(20), 16683-16689 (2001).|3. Dietzen, D.J., Hastings, W.R., and Lublin, D.M. Caveolin is palmitoylated on multiple cysteine residues. Palmitoylation is not necessary for localization of caveolin to caveolae. J. Biol. Chem. 270(12), 6838-6842 (1995).|4. Robinson, L.J., and Michel, T. Mutagenesis of palmitoylation sites in endothelial nitric oxide synthase identifies a novel motif for dual acylation and subcellular targeting. Proc. Nat. Acad. Sci. USA 92(25), 11776-11780 (1995).|5. Topinka, J.R., and Bredt, D.S. N-terminal palmitoylation of PSD-95 regulates association with cell membranes and interaction with K+ channel Kv1.4. Neuron 20(1), 125-134 (1998).|6. Miggin, S.M., Lawler, O.A., and Kinsella, B.T. Palmitoylation of the human prostacyclin receptor. Functional implications of palmitoylation and isoprenylation. J. Biol. Chem. 278(9), 6947-6958 (2003).

Palmitic acid-13C is intended for use as an internal standard for the quantification of palmitic acid by GC- or LC-MS. Palmitic acid-13C contains 13C at the C2 position and has been used in the study of free fatty acid incorporation into phospholipid fatty acids in soil microbes.1 Palmitic acid is a 16-carbon saturated fatty acid. It comprises approximately 25% of human total plasma lipids.2 It increases protein levels of COX-2 in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 75 μM.3 Palmitic acid is involved in the acylation of proteins to anchor membrane-bound proteins to the lipid bilayer.3,4,5,6,7

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

Hypotaurine (2-Aminoethanesulfinic acid) 是星形胶质细胞中半胱氨酸生物合成的牛磺酸中间体，是甘氨酸受体 (glycine receptor) 的内源性抑制性氨基酸。Hypotaurine 也是抗氧化剂。

p-Aminophenylmercuric acetate(APMA)是一种有机汞化合物和巯基阻断剂，常用作MMPs(基质金属蛋白酶)的激活剂，能够调节半胱氨酸-锌离子的相互作用。APMA还能够剂量依赖性地诱导血小板聚集的激活/抑制。

Z-L(D-Val)G-CHN2（即Z-LVG-CHN2）是半胱氨酸蛋白酶抑制剂的异构体，作为一种三肽衍生物，模仿了人体半胱氨酸蛋白酶结合中心的部分结构。它可以抑制HSV，并且能有效阻断SARS-COV-2的3CL pro蛋白酶，从而抑制病毒活性（EC50=190 nM），但对脊髓灰质炎病毒复制无显著作用。

Zovostotug为针对人类CD163（又称1型富含半胱氨酸结构域的清道夫受体M130）的单克隆抗体。

Z-FG-NHO-BzOME 是一种选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，主要作用于组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 及木瓜蛋白酶。

ICMT-IN-54 (compound 7c) 为一adamantyl类似物，具有ICMT抑制活性（IC50=12.4 μM），能够有效抑制ICMT的甲基转移作用。此化合物可在表达ICMT的酿酒酵母样本中阻断BFC甲基化，展现出间接抑制ICMT甲基化的能力。