coronaviruses

Merafloxacin (CI 934) 是一种氟喹诺酮类抗菌药物，也被确定为 SARS-CoV-2 的 1 PRF 抑制剂。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有体外活性。

(Rac)-X77 (MUN91789) 是一种 SARS-​CoV-​2 主要蛋白酶抑制剂。

Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的异丙酯前体药物，具有口服生物利用度。Molnupiravir 可用于 COVID-19 ，季节性和流行性流感的研究，对多种冠状病毒和流感病毒具有广谱的抗病毒活性，例如，SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。

EIDD-2801 (Molnupiravir) 是核糖核苷类似物 N 4-羟基胞苷 (EIDD-1931) 的异丙酯前药，已显示出广泛的流感病毒和多种冠状病毒活性。

Galidesivir is a viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRP) inhibitor and broad spectrum antiviral nucleotide.In vitro, galidesivir displays antiviral activity against a range of RNA viruses, including bunyaviruses, arenaviruses, paramyxoviruses, coronaviruses, and flaviviruses (EC50values range from 3 μM to >100 μM). Galidesivir protects against Ebola and Marburg viral infection in animal models.

SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂，对HCoV-229E的EC50值达到0.64 µM。该化合物显示出对HCoV-229E N蛋白和RNA表达水平的下降作用，并展现出对多种冠状病毒的广谱抗病毒能力。值得注意的是，SARS-CoV-2-IN-101同时具备细胞毒性。

3CLPro-IN-3 (Compound A36) 是一种针对 SARS-CoV-2 3CLpro 的抑制剂，其 IC50 为 51.3 nM。3CLPro-IN-3 对人冠状病毒 229E、OC43 及鼠冠状病毒 MHV 展现出抗病毒活性。

TDI-015051 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50≤0.15 nM。在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中能够抑制 SARS-CoV-2 NSP14。此外，TDI-015051 对其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，也有抑制作用，IC50分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。通过与SAH稳定的cap口袋结合，TDI-015051 可抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中显示出抗感染活性。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

AB-343 是一种针对 SARS-CoV-2 Mpro 的选择性共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。有助于有效抑制 SARS-CoV-2 及多种冠状病毒的主蛋白酶，并对某些耐药突变体表现出活性。AB-343 可用于研究冠状病毒感染相关疾病的治疗方法。

Mpro inhibitor N3 hemihydrate is a potent inhibitor of SARS-CoV-2 Mpro with an EC50 of 16.77 μM for SARS-CoV-2. Mpro inhibitor N3 hemihydrate specifically inhibits Mpro from multiple coronaviruses, including SARS-CoV and MERS-CoV. Mpro inhibitor N3 hemihydrate displays inhibition against HCoV-229E, FIPV, and MHV-A59 with individual IC50 of 4.0 μM, 8.8 μM, and 2.7 μM, respectively[1][2]. Mpro inhibitor N3 hemihydrate (0-0.64 μM) is able to penetrate cells to inhibit the replication of IBV viruses, probably at the beginning of infection in embryos[3]. [1]. Jin Z, et al. Structure of Mpro from SARS-CoV-2 and discovery of its inhibitors. Nature. 2020;582(7811):289-293.[2]. Yang H, et al. Design of wide-spectrum inhibitors targeting coronavirus main proteases [published correction appears in PLoS Biol. 2005 Nov;3(11):e428]. PLoS Biol. 2005;3(10):e324.[3]. Wang F, et al. Structure of Main Protease from Human Coronavirus NL63: Insights for Wide Spectrum Anti-Coronavirus Drug Design. Sci Rep. 2016;6:22677. Published 2016 Mar 7.

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) is a highly potent inhibitor specifically designed to target and inhibit the activity of SARS-CoV-2 3CL pro, which is a cysteine-protease found in the main coronaviruses. This particular enzyme has been recognized as a highly promising target for the development of effective antiviral drugs. Therefore, SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 holds significant potential for advancing research and development in the field of infectious diseases [1].

ZIKV-IN-K22 is a potent antiviral agent against a broad range of coronaviruses by targeting membrane-bound viral RNA replication, effectively inhibiting ZIKV with IC50 of 2.1 μM.

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-10(5d)为一种有效的抗 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，其IC50值仅为190 nM，同时对SARS-CoV-1的IC50值为790 nM，对MERS-CoV的IC50值则为70 nM，显示出广谱的抗病毒活性。

Adintrevimab (ADG 20)，一种人IgG1单克隆抗体，针对SARS-CoV(SARS-CoV)。它能抑制SARS-CoV-2变体及其他具有大流行潜力的SARS样冠状病毒。

CTSL CAPN1-IN-2 (Compound 14b) 是一种口服活性抑制剂，针对CTSL和CAPN1，其IC50值分别为6.88 nM和347.6 nM。该化合物展示了抗炎作用和良好的药代动力学属性。此外，CTSL CAPN1-IN-2 通过阻断病毒入侵，表现出对冠状病毒的广谱抗病毒活性。

SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 作为一种高选择性的非肽类非共价3CLpro抑制剂,对SARS-CoV-1、SARS-CoV-2和蝙蝠冠状病毒WIV1的3CLpro具有强效抑制作用,IC50值分别为38 nM、21.1 nM和86 nM.此外,SARS-CoV-IN-5能有效抑制SARS-CoV-2 delta变体的复制,其EC50为0.272 μM,并在K18-hACE2转基因小鼠模型中显著降低肺部病毒拷贝数.该化合物对SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E和HKU9等多种冠状病毒具有良好的抗病毒活性,显示出其广谱的潜在疗效.

CSNK2-IN-1 是CSNK2 的一种高选择性抑制剂,其对CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 0.66 nM.该化合物对 β-冠状病毒(如 SARS-CoV-2 和 MHV)显示出显著的抗病毒效果.CSNK2-IN-1 不仅溶解度好,代谢稳定,且细胞性毒低,但其在体内的血浆浓度下降快,未能持续达到有效药理水平,因此主要用于开发抗病毒药物的研究.

Molnupiravir-d7 是 Molnupiravir 的氘代化合物。Molnupiravir 的 CAS 号为 2349386-89-4。EIDD-2801 是核糖核苷类似物 N 4-羟基胞苷 (EIDD-1931) 的异丙酯前药，已显示出广泛的流感病毒和多种冠状病毒活性。

P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus) 广谱抑制剂，能够有效抑制 SARS-CoV-2 的原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，其 IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。在 Vero 细胞中，P315V3 显示细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。此外，在小鼠模型中，P315V3 展现出明显的抗感染活性。