cgas

G108 是一种人 cGAS 的抑制剂，二可用于研究与人类 cGAS 相关的自身免疫性疾病。

G150 是高选择性h-cGAS 抑制剂，IC50值为 10.2 nM，用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。

IRAK4-IN-4 （化合物 15） 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ，IC50为 2.1 nM。

PF-06928215 是高亲和力 cGAS 抑制剂，IC50为 4.9 μΜ，亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。

RU.521 (RU3205217) 是选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂 (小鼠：IC50=0.11 μM) ，(人：IC50=2.94 μM)。RU.521是dsDNA 激活受体的抑制剂 (IC50=700 nM)。RU.521抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521可降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。

G140 是选择性环状GMP-AMP 合酶抑制剂，具有抗炎活性，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的IC50值分别为 14.0 和 442 nM。

cGAS-IN-4 (Compound 36) 是一种口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 分别为 32 nM 和 5.8 nM。在 THP-1 cell 细胞中，cGAS-IN-4 以 IC50 为 60 nM 抑制 cGAMP，从而提高细胞效能。在小鼠模型中，该化合物对 Concanavalin A 诱发的急性肝损伤展现抗炎作用。

(R)-cGAS-IN-4 (Compound 77A*) 是 cGAS-IN-4 的 R-对映体，cGAS-IN-4 为具备口服活性的环鸟苷酸环化酶-腺苷酸合酶 (cGAS) 抑制剂。

cGAS-IN-1（化合物C20）是一种黄酮类化合物，作为Cyclic GMP-AMP Synthase（cGAS）的抑制剂，其IC50分别为2.28 μM（针对人类cGAS）和1.44 μM（针对小鼠cGAS）。由于cGAS异常激活与众多免疫介导的炎症性疾病相关，cGAS-IN-1显示出了其抗炎潜力。

cGAS-IN-2 (compound 109) 作为一种高效的cGAS (Cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，展现出了对 h-cGAS 的强效抑制作用，具有 0.01512 μM 的IC50值。

PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种高效且选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中，其 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。它能够抑制 dsDNA 引发的 cGAS 信号激活，并表现出抗炎活性，适用于研究与 cGAS 相关的炎症性疾病。(Pink: cGAS inhibitor; Black: Linker; Blue: E3 ligase ligand)

cGAS-IN-3 (compound 30d-S) 是一种口服有效的环 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase/cGAS) 抑制剂，其特点是良好的血浆暴露及低清除率。cGAS-IN-3 显示出抗炎作用，并能够显著缓解大鼠的肺部炎症.

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

2',3'-cGAMP是一种内源性环二核苷酸（CDN），是由cGAS(cGAMP synthase)响应细胞质中的双链DNA而产生。2',3'-cGAMP是一种STING激活剂和配体，进而通过TBK1/IRF3通路诱导IFNs，和通过NF-κB通路诱导促炎因子。

QKY-613 是一种通过靶向核酸修饰途径以提升免疫监视能力的前药。其作用机制为促进6mdA (N6-甲基脱氧腺苷) 在病毒 DNA 中的选择性掺入，增强 DNA 的相分离能力，从而提高 cGAS 的激活，强化宿主免疫监视。在病毒感染的小鼠模型中，它显著降低了老年小鼠的死亡率。QKY-613 有望用于研究基于核酸修饰的免疫监视机制。

XL-3156 是一种高效、特异性和具有多种物种适应性的cGAS抑制剂。它通过同时占据变构和正构位点，稳定激活环的闭合构象，抑制cGAS与DNA的相互作用及相分离。XL-3156 可用于研究自身免疫病和炎症等疾病。

XQ2B为cGAS抑制剂，针对蛋白质-DNA相互作用及其相分离。该化合物可阻止单纯疱疹病毒1（HSV-1）触发的抗病毒免疫响应，在体外与体内都能增强HSV-1的感染效果。

Decoyinine (Decynylene) 是一种选择性的GMP 合成酶抑制剂，是一种新型的潜在微生物杀虫剂，是一种由透明链霉菌产生的次级代谢产物。Decoyinine 诱导水稻对小棕瓢虫Laodelphax striatellus 的抗性。

3'-Adenylic acid 是一种生物活性化学剂。

MS7829为首个针对cGAS的DUBTAC类化合物，其中cGAS为cGAS-STING通路的核心成分。

Cladophorol A 是一种cGAS抑制剂，通过结合cGAS的保守腺苷核碱基结合位点来阻断其活性。在非细胞毒性浓度下，它有效抑制cGAS-STING通路的过度激活，IC50为370 nM。Cladophorol A 可用于研究与cGAS-STING通路过度激活相关的炎症性疾病。

XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源cGAS IC50= 11.1 μM, 鼠源cGAS IC50= 2.19 μM)，同时影响变构位点和正构位点，使酶保持在闭合的非活性状态，削弱cGAS与DNA的相互作用。该化合物通过靶向相分离来抑制cGAS，并通过减少凝聚体的形成高效穿透细胞，降低细胞内cGAS局部浓度。在有效浓度下，XL-3158无明显细胞毒性，适合后续的细胞功能研究。它克服了物种选择性障碍，是cGAS依赖的炎症性疾病的潜在治疗候选药物。

G3-YSD 是一种末端为 Y 型的 G3 短 DNA，也是环鸟苷酸-腺苷酸合酶 (cGAS) 的激动剂。它作为最小免疫刺激 DNA 基序，可以通过结构和序列的特性激活诱导 I 型干扰素的 DNA 传感器 cGAS。G3-YSD 可以用于检测 HIV-1 单链 DNA。