c kit in 2

c-Kit-IN-2 是一种靶向 c-KIT 的抑制剂，其 IC50 为 82 nM。c-Kit-IN-2 对 GIST882、GIST430 及 GIST48 三种胃肠道间质瘤细胞系均表现出良好的抗增殖作用，对应的 GI50 数值分别为 3 nM、1 nM 和 2 nM。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7、18.7 和 1 nM。JNK-IN-8 具有脱靶极低、抑制持久、特异性极强的优点。JNK-IN-8 主要通过阻断 JNK/c-Jun 信号通路，抑制下游转录因子 c-Jun 的磷酸化，从而调控与炎症反应、细胞凋亡及应激反应相关的基因表达。JNK-IN-8 可用于肿瘤 、 炎症 、神经疾病研究。

Famitinib (SHR1020)是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2和 PDGFRβ的活性，IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib能够诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的药物-连接子偶联物。该化合物由一个 linker 和具备生物活性的小分子毒素 MMAE 构成。它能够与 NN2101(抗c-Kit) 结合形成 NN3201，快速内化并抑制由 SCF 驱动的信号通路，通过传递药物有效载荷触发细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。NN3201 在不同的肿瘤模型中，特别是在小细胞肺癌 (SCLC) 和胃肠道间质瘤 (GIST) 中，展现了显著的c-Kit依赖性抗肿瘤效果。

AMG-25 (c-Kit-IN-5-1) 是一种具有选择性和高效性的 c-Kit 抑制剂，抑制 c-Kit、KDR、p38、Lck 和 Src，可用于研究肥大细胞相关纤维化疾病。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和 VEGFR1/2 的 IC50 值范围为 22 到 500 nM 之间。Midostaurin 可用于急性髓系白血病（AML）与系统性肥大细胞增多症（SM）研究。

Pyridostatin TFA 是一种 G-四链体稳定剂，靶向原癌基因 Src，降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。它通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。

Henatinib 是一种口服具有活力的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤效果。Henatinib 能够抑制 VEGFR-2 (IC50: 0.6 nM)、c-kit (IC50: 3.3 nM)、PDGFR (IC50: 41.5 nM) 的活性。Henatinib 可以明显抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2和 PDGFRβ的活性，IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

Apatinib, also known as Rivoceranib and YN-968D1, is an orally bioavailable, small-molecule receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities. The free-base form is also known as Rivoceranib. Apatinib selectively binds to and inhibits vascular endothelial growth factor receptor 2, which may inhibit VEGF-stimulated endothelial cell migration and proliferation and decrease tumor microvessel density. In addition, this agent mildly inhibits c-Kit and c-SRC tyrosine kinases.

Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。