androgen receptor antagonist 1

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，其能降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

Androgen receptor antagonist 11 (compound N29) 是一种口服可用的选择性拮抗剂。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

AAA is an antagonist of G protein-coupled receptor 75 (GPR75).1It increases basal GPR75 protein levels and inhibits 20-HETE-induced reductions in GPR75 protein levels in PC3 cells. AAA (5 and 10 μM) also reduces 20-HETE-induced phosphorylation of EGFR, NF-κB, and Akt in, and cell migration of, PC3 cells.In vivo, AAA (10 mg/kg per day) reduces systolic blood pressure, albuminuria, renal angiotensin II levels, and cardiac hypertrophy in a Cyp1a1-Ren-2 transgenic rat model of malignant hypertension when administered prior to induction or after establishment of hypertension.2 1.Cárdenas, S., Colombero, C., Panelo, L., et al.GPR75 receptor mediates 20-HETE-signaling and metastatic features of androgen-insensitive prostate cancer cellsBiochim. Biophys. Acta Mol. Cell Biol. Lipids1865(2)158573(2020) 2.Sedláková, L., Kikerlová, S., Husková, Z., et al.20-Hydroxyeicosatetraenoic acid antagonist attenuates the development of malignant hypertension and reverses it once established: a study in Cyp1a1-Ren-2 transgenic ratsBiosci. Rep.38(5)BSR20171496(2018)

当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂，IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号 ，IC50值为 18.05 μM。

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。

PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。

WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物，能够诱导全长AR及AR-V7降解，并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM，22Rv1细胞为26.5 nM)。

Anticanceragent 135（compound 26h）为一有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，能够阻断AR核转位并抑制AR AR-V7异二聚化，以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。

安德罗根受体拮抗剂9（化合物28）作为雄激素受体的对抗物，阻断了该受体的活性。

Compound 30a, known as AR Antagonist 5, is a selective androgen receptor (AR) antagonist that demonstrates an IC 50 value of 134.8 nM. It exhibits favorable pharmacokinetic properties, characterized by high skin exposure and low plasma exposure [1].

AR antagonist 6 (compound 6i)，作为一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂，其与 AR 结合的浓度为 120 nM。在金叙利亚仓鼠的耳模型中，AR antagonist 6 显示出了低毒性以及良好的体外活性。

AR antagonist 7 (86) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可用于脱发研究。

CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂，是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。