adenosine kinase inhibitor

Adenosine kinase is the key metabolizing enzyme regulating cellular adenosine concentrations. Inhibition of adenosine kinase can selectively enhance the protective actions of adenosine during tissue trauma without producing the nonspecific effects associa

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Adenosine monophosphate (AMP) 是一种嘌呤核糖核苷5'-单磷酸腺苷，是信号转导和调节能量稳态的关键细胞代谢物。它具有EC 3.1.3.11(果糖-二磷酸酶)抑制剂、EC 3.1.3.1(碱性磷酸酶)抑制剂和腺苷A1受体激动剂的作用。

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。

ABT-702 dihydrochloride 是腺苷激酶抑制剂，IC50为1.7 nM。

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

GP-515 HCl 是一种腺苷激酶抑制剂。在培养的大鼠心肌肌母细胞（RMMs）中，GP-515能够诱导血管内皮生长因子（VEGF）的表达。在严重缺氧（1% O(2)）条件下，GP-515（20 microM）对VEGF蛋白表达无影响，但在轻度缺氧环境中，可使VEGF表达增加27%。

5'-Amino-5'-deoxyadenosine (NH2dAdo) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤的腺苷激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌作用。5'-Amino-5'-deoxyadenosine 的抗癌机制通过抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等来实现。

5'-Amino-5'-deoxyadenosine is an inhibitor of adenosine kinase.

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

A-286501 is an orally active adenosine kinase inhibitor (IC50=0.47 nM). A-286501 effectively attenuates nociception by a non-opioid, non-non-steroidal anti-inflammatory drug ADO, receptor mediated mechanism.

Adenosine 5'-phosphosulfate is an ATP and sulfate competitive inhibitor of ATP sulfurylase in humans, S. cerevisiae, and P. chrysogenum (Ki = 18, 2500, and 1500 nM, respectively). Adenosine 5'-phosphosulfate also inhibits human adenosine 5'-phosphosulfate kinase (Ki = 47.5 μM) to prevent sulfation.

ABT-702是一种口服有效，竞争性和可逆的非核苷类腺苷激酶 (adenosine kinase，AK) 抑制剂，IC50=1.7 nM，具有镇痛和抗炎特性,有效减少小鼠急性热痛觉。

GP3269 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的人腺苷激酶 (AK) 抑制剂 (IC50: 11 nM)，在大鼠中具有抗惊厥作用。

5-Iodotubercidin (NSC-113939) 是一种 ATP 类似物，有效抑制腺苷激酶，IC50为 26 nM。它可以激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。它也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 。

AP23464 is a potent adenosine 5'-triphosphate (ATP)-based inhibitor of Src and Abl kinases, displays antiproliferative activity against a human CML cell line and Bcr-Abl-transduced Ba F3 cells (IC(50) = 14 nM. AP23464 ablates Bcr-Abl tyrosine phosphorylation, blocks cell cycle progression, and promotes apoptosis of Bcr-Abl-expressing cells. Biochemical assays with purified glutathione S transferase (GST)-Abl kinase domain confirmed that AP23464 directly inhibits Abl activity. Importantly, the low nanomolar cellular and biochemical inhibitory properties of AP23464 extend to frequently observed imatinib mesylate-resistant Bcr-Abl mutants, including nucleotide binding P-loop mutants Q252H, Y253F, E255K, C-terminal loop mutant M351T, and activation loop mutant H396P. AP23464 was ineffective against mutant T315I, an imatinib mesylate contact residue. The potency of AP23464 against imatinib mesylate-refractory Bcr-Abl and its distinct binding mode relative to imatinib mesylate warr......

GP-1-515 is an adenosine kinase inhibitor with anti-inflammatory effects.

Rp-Adenosine-5'-O-(1-thiodiphosphate)（Rp-ADP-α-S）是ADP-α-S的含硫异构体，是磷酸化酶激酶的抑制剂（Ki = 0.53 µM）。此化合物能诱导分离的人类血小板聚集（EC50 = 20 µM），并能引发经卡巴胆碱预收缩的豚鼠乙状结肠松弛（EC50 = 58.9 µM）。

Sp-Adenosine-5’-O-(1-thiodiphosphate) (Sp-ADP-α-S) 是硫含量核苷酸衍生物ADP-α-S的一种异构体。它是磷酸化酶激酶的抑制剂（Ki = 0.53 µM）。Sp-ADP-α-S能引起人类孤立血小板聚集（EC50 = 20 µM），并能使羧胺胆碱预收缩的豚鼠taenia coli松弛（EC50 = 58.9 µM）。

ABT-702 hydrochloride，一种有效的腺苷激酶 (AK) 抑制剂，其IC50值为1.7 nM。