acetylcholine,alzheimer's

VU0357017 hydrochloride (ML071 hydrochloride) 是一种选择性和可透过血脑屏障的M1毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50值为 477 nM。它对 M1具有高度选择性，可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

SIB-1553A hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的烟碱乙酰胆碱受体激动剂，还是一种选择性神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 可增强认知，可用于研究阿尔茨海默病和认知障碍。

SIB 1553A 是一种可口服且具有选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂，是烟碱乙酰胆碱受体的亚型选择性配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂，可用于研究如阿尔茨海默病等与神经退行性相关的疾病。

JNJ-39393406 是一种 α7 尼古丁乙酰胆碱受体正异位调节剂，可用于研究烟草依赖和阿尔茨海默病。

SCH 57790 是一种新型且具有选择性的毒蕈碱 M（2） 受体拮抗剂，可释放乙酰胆碱并增强实验动物的认知能力，可用于治疗阿尔茨海默病。

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂，IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂，IC50值为 0.35 µM，可用于阿尔茨海默症的研究。

sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline glycerophosphate) 是脑磷脂生物合成的前体，能够提高胆碱在神经组织中的生物利用度。它对认知功能有显著影响，同时具有良好的耐受性和安全性，因此能够用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。

Arecoline 是一种来自棕榈科植物槟榔的天然生物碱，是有效的烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有抗焦虑和抗寄生虫活性，可诱导氧化应激，可用于研究阿尔茨海默病和老年性痴呆。

Nebracetam hydrochloride (WEB 1881 FU hydrochloride) 是促智 M1-毒蕈碱的激动剂。 它诱导细胞内 Ca2+ 浓度升高， EC50 为 1.59 mM。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

Dicyclomine hydrochloride 是口服活性毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。它是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。它对 M1 受体亚型和 M2 受体亚型，Ki 分别为5.1和54.6nM，在刷状缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。

Lecozotan (SRA-333) 是一种针对阿尔茨海默病治疗的强效特异性5-HT拮抗剂。此化合物能显著增强海马岛及齿状回区域受到钾离子刺激时谷氨酸与乙酰胆碱的释放，并显示出增强认知的特性。Lecozotan在长期使用下，未引起5-HT(1A)受体的耐受性或功能失调，表现出其稳定的药理特性。此外，急性给药可提高大鼠的学习记忆能力，而不影响其焦虑状态或行为抑郁。

AChE-IN-90 (Compound 5b) 是一种具有口服生物利用度和脑穿透性的有效乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对人AChE的抑制常数为IC50 0.023 μM，对丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的选择性较弱 (IC50 1.8 μM)。该化合物可以提高突触间隙中乙酰胆碱的水平，具有在阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究中的应用潜力。

AChE-IN-92 (Compound L4R1-3) 是一种高选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC50 值为 4.6 nM。它通过阻止乙酰胆碱的水解来提高突触间隙中的乙酰胆碱水平，具有在阿尔茨海默病 (AD) 研究中应用的潜力。

BChE-IN-44 是一种高效且能够穿透血脑屏障的高选择性丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂 [equine BChE IC50= 18.00 pM，human BChE IC50= 1.50 nM]。它对 Aβ1-42 诱导的损伤模型表现出神经保护作用，并可抑制 Aβ1-42 的自聚集。BChE-IN-44 还可降低由 Lipopolysaccharides 诱导的 BV2 细胞中炎症因子（NO、IL-6 和 TNF-α）的水平，并显著改善 Scopolamine 诱导的认知障碍。此化合物能够调节小鼠海马体内 BChE 和 acetylcholine 的水平，可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。

T 588 是一种口服活性的神经保护剂，能够增加额叶皮质和海马体中的乙酰胆碱释放，并改善认知功能障碍。它能够保护小脑颗粒细胞免受谷氨酸的神经毒性影响，适用于阿尔茨海默病等神经系统疾病的研究。

VU6052254是VU0467319的一种衍生物，是一种选择性、强效且能够口服活性并穿透血脑屏障的毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体 (mAChR1) 的阳性变构调节剂，其EC50值为59 nM。该化合物对M2-5受体不具活性（EC50值大于30 μM）。VU6052254可以提高记忆认知能力，并逆转Scopolamine诱导的认知障碍，其最低有效剂量均为1 mg/kg。此化合物适用于神经系统疾病的研究，例如阿尔茨海默病。

Eseroline 是Physostigmine的水解代谢产物，一种强效的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂。它作为一种选择性和竞争性的AChE抑制剂，其Ki对AChE和BuChE分别为0.1 μM 和200 μM。Eseroline 还具有烟碱型乙酰胆碱受体变构增强配体 (nAChR-APL) 的活性，不直接激活受体，但明显增强Ach引发的nAChR信号传导。此外，Eseroline 具有神经毒性，会引起细胞膜损伤 (LDH 泄漏) 和能量代谢崩溃 (ATP 耗竭)，因此可用于阿尔茨海默病的研究。

BChE-IN-46 是一种能够透过血脑屏障的选择性BChE抑制剂（eqBChE IC50= 7.44 × 10^-5 μM，SI > 270,000，hBChE IC50= 1.48 × 10^-3 μM），同时也展现出COX-2抑制活性（IC50= 0.11 μM）。它可以起到神经保护作用，增加乙酰胆碱水平，并改善认知障碍、焦虑以及学习和记忆功能缺陷。BChE-IN-46 有望应用于抗阿尔茨海默病药物的开发。

Physostigmine 是一种从苦豆藤(Physostigma venenosum)中提取的生物碱，是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。 Physostigminek 可以抑制胆碱酯酶的作用，增加乙酰胆碱的浓度，因此是抗胆碱能中毒的解毒剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

BChE-IN-47 (Compound 13) 是一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，IC50值为0.045 μM。通过抑制BChE，BChE-IN-47 可提高大脑中乙酰胆碱的水平，从而改善认知功能。此化合物适用于阿尔茨海默病研究。

p-F-HHSiD (p-Fluorohexahydrosiladifenidol) 是一种高效且专一的 M3 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M3mAChR) 拮抗剂，并对其他 M 受体亚型及 α1-肾上腺素受体 (alpha1-adrenoceptor) 具拮抗作用。此化合物广泛用于癌症、代谢疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，包括结肠癌、阿尔茨海默病和糖尿病。

BChE-IN-49 是一种口服活性的BChE抑制剂，对BChE和AChE的IC50分别为0.73和6.43 μM。通过降低AChE水平，它抑制乙酰胆碱的降解。BChE-IN-49 还能通过抑制GSK-3β来强力激活Wnt/β-catenin信号通路，拥有抗Aβ、抗氧化、抗神经炎症和抗细胞凋亡 (apoptosis) 的显著作用。该化合物可应用于阿尔茨海默病的相关研究。

[A-582941] 是一种选择性α7nAChR激动剂，具有口服活性和血脑屏障通透性，对大鼠脑和人额叶皮层的Ki分别为10.8 nM和17 nM；对5-HT3受体也表现出激动活性，Ki为150 nM。A-582941 可诱导ERK1/2和CREB磷酸化，并通过Ser-9磷酸化抑制GSK-3β，同时增加乙酰胆碱释放，诱导Arc和c-Fos表达，激活与工作记忆和注意力相关的脑区，减少神经生长因子 (NGF) 剥夺所致的细胞死亡，可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。