PFI-3

PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2 4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。

Bromodomain inhibitor-13 （Compound 1）为PFI-3的衍生物，属于含溴结构域蛋白（BCP）抑制剂类。该化合物特别针对SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)及PB1的第二个溴结构域（PB1(2)），其KD值分别达37 nM、53 nM、30 nM和190 nM。

BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是BRG1的有效抑制剂。在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导增敏时，其疗效优于 PFI-3 。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。

PFI-6 is a selective and non-cytotoxic probe targeting the YEATS domain of MLLT1 (ENL YEATS1) and MLLT3 (AF9 YEATS3), with IC50 values of 140 nM for MLLT1 and 160 nM for MLLT3. It serves as a molecular tool to investigate the role of MLLT1 3 in diseases and genome validation studies [1].