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Sparfosic acid trisodium

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Sparfosic acid trisodium是一种CAD(carbamoyl-phosphate synthetase 2)抑制剂,也是一种天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

Sparfosic acid trisodium

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货号 T12983Cas号 70962-66-2

Sparfosic acid trisodium是一种CAD(carbamoyl-phosphate synthetase 2)抑制剂,也是一种天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

Sparfosic acid trisodium
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产品介绍


生物活性
产品描述
Sparfosic acid trisodium is a CAD (carbamoyl-phosphate synthetase 2) inhibitor and also an aspartate transcarbamoyl transferase inhibitor with antitumour activity.
体外活性

方法
使用来源于人肿瘤细胞系 MDA-MB-435 并经裸鼠转移建立的 Br-1 和 L-2 细胞系。将 Sparfosic acid trisodium(300 µM)处理细胞,作用时间为 12、24 和 48 小时,评估其对细胞周期的影响。
结果
处理后,两种细胞系主要停滞于 S 期,其中 L-2 细胞中 S 期细胞比例略高于 Br-1 细胞。[1]

体内活性

方法
将 Sparfosic acid trisodium 以 490 mg/kg 剂量经腹腔注射,分别在第 1、5 和 9 天给予携带 B16 黑色素瘤或 Lewis 肺癌的移植小鼠,评估其抗肿瘤效果。
结果
在 B16 黑色素瘤模型中,Sparfosic acid trisodium 可使小鼠寿命延长 77%–86%;在 Lewis 肺癌模型中,该药表现出高度敏感性,皮下注射后同样在第 1、5 和 9 天用药,可治愈 50% 的肿瘤小鼠。[3]

化学信息
分子量277.1
分子式C6H9NNaO8P
CAS No.70962-66-2
SmilesO=P([O-])(O)CC(N[C@H](C(O)=O)CC(O)=O)=O.[Na+]
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 160 mg/mL (577.41 mM), Sonication is recommended.
H2O: 200 mg/mL (721.76 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (18.04 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6088 mL18.0440 mL36.0881 mL180.4403 mL
5 mM0.7218 mL3.6088 mL7.2176 mL36.0881 mL
10 mM0.3609 mL1.8044 mL3.6088 mL18.0440 mL
20 mM0.1804 mL0.9022 mL1.8044 mL9.0220 mL
50 mM0.0722 mL0.3609 mL0.7218 mL3.6088 mL
100 mM0.0361 mL0.1804 mL0.3609 mL1.8044 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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