thyroid cancer

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一种强效的 RET(Rearranged during Transfection)激酶抑制剂。该化合物源自专利 US20170121312A1 中的实施例 129。RET 是一种受体酪氨酸激酶，其基因重排或突变是驱动多种癌症(如非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌)发生的关键致癌因素。trans-Pralsetinib 通过特异性抑制 RET 激酶活性，阻断下游致癌信号传导，从而发挥抗肿瘤作用。

Rhodiolin(红景天灵)是一种来自于Rhodiola rosea（红景天）的天然产物，能够阻断葡萄糖6-磷酸异构酶（GPI）的糖酵解，抑制人乳头状甲状腺癌（PTC）中PI3K/AKT/mTOR信号通路磷酸化，诱导PTC细胞凋亡。

Crolibulin (EPC2407) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡和抑制细胞生长的作用。它有抗肿瘤活性，还具有心血管毒性和神经毒性。

L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Sodium levothyroxine pentahydrate) 是一种甲状腺激素，具有抗胆固醇活性，抑制甲状腺癌结节释放甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症、肌性水肿、克汀病和肥胖症等免疫与内分泌疾病。

Vandetanib Fumarate is an orally available tyrosine kinase inhibitor. Vandetanib Fumarate works by blocking RET (REarranged during Transfection), vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR-2, VEGFR-3), and epidermal growth factor receptor and to a

XMD15-44 是一种针对RET激酶的抑制剂，可有效抑制RAT1细胞中RET/C634R和RET/M918T转化的生长，其IC50值为11.5 nM和8.3 nM。此外，XMD15-44也能抑制携带致癌RET等位基因的人甲状腺癌细胞系中RET激酶及其信号传导，从而阻止细胞增殖。

HG-6-63-01是一种效能显著的二型RET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此化合物有效抑制了经过重排的RET激酶以及在带有致癌RET突变等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传递。此外，HG-6-63-01能损害含RET致癌突变的磷酸化及其信号传导，同时抑制了经RET/C634R和RET/M918T突变激活的成纤维细胞和甲状腺癌细胞的增殖，为研究RET致癌激活的癌症提供了新的可能性。

GPX4-IN-13 （compound 16）作为一种抗癌活性的GPX4抑制剂，能够降低GPX4的表达，从而抑制甲状腺细胞的增殖并诱导铁死亡（ferroptosis）。此化合物在三个甲状腺癌细胞系—N-thy-ori-3-1（IC50=8.39 μM）、MDA-T32（IC50=10.28 μM）和MDA-T41（IC50=8.18 μM）—上展现出了显著的抑制效果。

NCATS-SM4420 (Compound A35) 作为一种口服有效的TSHR配体，对MDA-T32和MDA-T85细胞具有显著的抑制作用，其IC50值分别为0.71 μM和0.38 μM。此外，该化合物还能有效阻止小鼠体内MDA-T85F1的转移。NCATS-SM4420被视为甲状腺癌研究领域的潜在工具。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

FHND5071 (1H) 是一个靶向转染重排 (RET) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。FHND5071 (1H) 可用于研究由RET驱动的癌症，包括甲状腺癌和肺癌等。

TRK-IN-32 是一种高效的TRK抑制剂，能有效抑制TRKWT、TRKG595R和TRKG667C，对这些靶标的IC50值分别为0.08 nM、2.14 nM和0.68 nM。它在由野生型、xDFG突变型、溶剂前沿区突变型和门控区突变型TRK融合蛋白转化的Ba/F3细胞系中表现出抗增殖活性。此外，TRK-IN-32 可诱导Ba/F3-TRKAWT和Ba/F3-TRKAG667C细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于研究多种癌症，例如甲状腺癌和分泌性乳腺癌。

Cot-IN-4 (compound 32) 是一种高效的癌症大阪甲状腺 (COT) 激酶抑制剂，其IC50为6 nM。它能够抑制ERK的磷酸化（IC50：60 nM）以及TNFα的释放（IC50：60 nM），还抑制尿酸刺激的巨噬细胞中促炎细胞因子IL-1β的产生（IC50：0.2 μM）。Cot-IN-4 可用于研究炎症性疾病。

Cot-IN-5 (compound 1) 是一种高效的 ATP 竞争性癌大阪甲状腺 (COT) 抑制剂，能够抑制 COT 激酶的自身磷酸化。

ZW-6-052（compound 20）是ZW-18-116的衍生物，作为一种双靶点PROTAC降解剂，针对癌蛋白TRKA和RET。在KM12小鼠异种移植瘤模型中，ZW-6-052能够诱导TMP3-TRKA的降解。ZW-6-052适用于RET或TRKA相关癌症的研究，如甲状腺癌、肺癌和结肠癌。

ZW-18-116 (compound 9) 是一种同时靶向癌蛋白TRKA和RET的PROTAC降解剂。它通过召集CRBN E3连接酶来促使TRKA和RET癌蛋白的降解。ZW-18-116 在多种带有RET或TRKA融合基因的癌细胞系中展现出强效抗增殖活性，可用于研究涉及RET或TRKA的癌症，如甲状腺癌、肺癌和结肠癌。

AD57, as polypharmacological cancer therapeutic, is designed to regulate multiple targets related to cancer blocks the receptor tyrosine kinase RET in Drosophila (IC50: 2 nM). AD57 effectively suppresses tyrosine kinase RET, weakens the activity of numero

CMLD-2是一种 HuR-ARE 相互作用的抑制剂（Ki：350 nM），能竞争性地结合 HuR 蛋白并破坏其与富含腺嘌呤元素（ARE）的 mRNA 目标的相互作用。CMLD-2诱导细胞凋亡并通过 MAD2下调表现出抗肿瘤作用。CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) 对甲状腺癌细胞的活力具有抑制作用.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) 激活 Caspases 并诱导H1299和A549细胞凋亡.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) 诱导H1299和A549细胞的G1细胞周期停止和线粒体扰动。 CMLD-2（30μM；24-48小时）减少H1299细胞中HuR 和HuR 调节的mRNAs 和蛋白质的表达.CMLD-2（35μM；72小时）降低SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞的定向迁移能力。CMLD-2诱导SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞中的MAD2 mRNA 水平强烈下降。

Monoethyl phthalate 是邻苯二甲酸二乙酯在尿液中的主要代谢产物，是检测甲状腺癌和良性结节的潜在指标。

RET-IN-9 是一种 RET 的有效抑制剂。其中 RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中发挥着重要作用。RET-IN-9 具有潜力进行 RET 相关疾病的研究（包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌）。

CUDC-907 mesylate is a small molecule inhibitor of histone deacetylase and PI3 kinase developed by Curis. It is investigated in clinical trials for the treatment of relapsed or refractory lymphomas, thyroid cancer, multiple myeloma, breast cancer and other malignancies.

GNE-8625 is a potent and selective pan-TRK inhibitor. GNE-8525 demonstrated potent antiproliferation activity with IC50 = 0.003 μM. In a tumor xenograft model derived from the KM12 cell line, GNE-8525 demonstrated in vivo antitumor efficacy when administered at ascending doses twice daily (bid) for 14 days in rats. Deregulated kinase activities of tropomyosin receptor kinase (TRK) family members have been shown to be associated with tumorigenesis and poor prognosis in a variety of cancer types. In particular, several chromosomal rearrangements involving TRKA have been reported in colorectal, papillary thyroid, glioblastoma, melanoma, and lung tissue that are believed to be the key oncogenic driver in these tumors.

EGCG-4″-sulfate，作为绿茶中的主要多酚成分，具有抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的功能。它通过抑制谷氨酸脱氢酶1/2（GDH1/2, GLUD1/2）活性，发挥作用。此外，EGCG-4″-sulfate在对抗结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症中显示出显著的抗癌、抗氧化和抗炎效果[2]。