pharmacology

NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂，对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。

Ibutilide Fumarate (U70226E) 是一种 III 类抗心律失常药物，可作用于急性心梗阻塞。

Eticlopride hydrochloride 是一种抗精神病药，是一种选择性多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂（Ki：0.5/0.16 nM）。

Tween 80 是一种非离子型的表面活性剂和乳化剂。Tween 80 可以减少细菌附着并抑制生物膜的形成。Tween 80 可以有效提高化合物在水相中的溶解度，因此被广泛用作药理学实验中的助溶剂。

2-Methyl-4-nitroimidazole（2-MNI）是一种杂环化合物，具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。2-MNI 已被用于多种领域，包括生物化学、药理学和生物技术。

Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种常见的天然甜味剂，属于四环二萜糖苷，是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。它抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶，具有抗菌、抗癌和抗结核作用。

(R)-5-Oxopyrrolidine-2-carboxylic acid (D-Pyroglutamic acid) 是内源性代谢产物的一种。

TD-0212 is an orally active dual pharmacology antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1) and inhibitor of neprilysin (NEP)(pKi of 8.9 for AT1 and a pIC50 of 9.2 for NEP).

TD-0212 TFA is an orally active dual pharmacology antagonist of angiotensin II type 1 receptor (AT1) and inhibitor of neprilysin (NEP)(pKi of 8.9 for AT1 and a pIC50 of 9.2 for NEP).

Cirazoline hydrochloride 是一种合成化合物，作为 α1A-肾上腺素受体 (α1A-AR) 的竞争性全激动剂，其结合亲和力为 Ki = 120 nM。同时，Cirazoline hydrochloride 在 α1B-AR (Ki = 960 nM) 和 α1D-AR (Ki = 660 nM) 上表现为部分激动剂，因此可作为研究血管张力调控、肾上腺素药理学及潜在心血管研究的多功能受体探针。

D-159404作为一种异构抑制剂，在完整长度的PDE 4D3上展示出比截短形式更优越的抑制效果，并表现出较高的细胞性活性，使其与竞争性抑制剂如roflumilast和cilomilast有所区别。这些发现表明，D-159404及其相关化合物可能为PDE 4药理学提供宝贵的见解，并作为进一步研究cAMP信号传导影响疾病治疗的有力候选者。

S-Tenatoprazole sodium: 一种具有安全药理特性的前景广阔的新型质子泵抑制剂。

CL-424032 是一种明确结构的 pyrazolo[5-a]pyrimidine 衍生物，作为高效的钠通道抑制剂，能够有效阻断细胞膜上的钠离子通量。CL-424032 广泛用于药理学和药物发现研究，以探究钠通道依赖的兴奋性、信号传导及离子通道活性的治疗性调控。

(S,R,S)-AHPC-PEG2-NHS ester 是一种用于PROTAC药物的合成连接子，该化合物将 E3 连接酶配体与 PEG 接头连接，以改进药物化学特性。NHS ester 能够与胺基发生反应，并且亲水性的 PEG 连接物有助于提升其水溶性。

Atoxifent 是一种 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂，EC50值为0.39 nM，这些受体在涉及疼痛、情绪、习惯学习和认知的大脑区域中均有分布。Atoxifent 表现出显著的镇痛效应，并且呼吸抑制风险较低。Atoxifent 可用于研究阿片类药物的药理学及信号传导。

2-Hydroxysaclofen 是一种高效的 γ-氨基丁酸 B 型受体拮抗剂，可有效消除尼古丁诱导的运动活动降低效应，增强镇痛反应，并刺激雌性大鼠黄体生成素的分泌，是研究 GABAB 受体介导的神经内分泌调控及行为药理学的重要药理学探针。

SDZ 205-557 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT4 受体拮抗剂，能够有效阻断血清素介导的信号传导。SDZ 205-557 hydrochloride 广泛应用于神经系统和胃肠道研究，用于探究 5-HT4 受体功能、神经递质调控、认知过程以及体内外实验体系中的受体特异性药理学特征。

Setomimycin 是一种高效抗生素化合物，可抑制 SARS-CoV-2 主蛋白酶（Mpro），其 IC50 为 12.02 μM，同时还具有抗炎、抗氧化、抗增殖及抗肿瘤活性，适用于涵盖抗病毒药物发现、炎症生物学及肿瘤药理学的多学科研究。

AHR-16329 can be used in ocular pharmacology.

Buthiazide（Butizide）是一种利尿剂化合物，常用于心血管和肾脏相关研究，尤其是在高血压及体液平衡调控研究中。Buthiazide 被用于探究电解质转运、肾功能以及血压调控机制，涵盖实验药理学和转化医学研究领域。

CGP 31358 is a new chemical entity with a novel mechanism of action at the NMDA receptor, and as such may form a tool for understanding the molecular pharmacology of this receptor-channel complex. It binds to a site on the NMDA receptor that is coupled to

GSK256471 is a potent selective NK(3) antagonist that shows a high affinity for recombinant human (PK (I) value 8.9) and native guinea pig (PK (I) value 8.4) tachykinin NK(3) receptors. In vitro functional assessment showed that GSK256471 reduced the E(Ma

Neuromedin U-23 (NMU-23) is a neuropeptide involved in diverse biological processes, including smooth muscle contraction, energy homeostasis, and nociception.1It is an agonist of neuromedin-U receptor 1 (NMUR1; EC50= 0.17 nM for the human receptor in a calcium mobilization assay using HEK293 cells) and NMUR2 (EC50= ~1.4-2 nM for arachidonic acid release in CHO cells expressing the human receptor).2,3NMU-23 (1 μM) induces contractions in isolated rat colon smooth muscle strips.4It decreases body weight and food intake and increases core body temperature in mice when administered at a dose of 36 μg/animal.5Intrathecal administration of NMU-23 decreases the mechanical pain threshold in the von Frey test in rats.6 1.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., and Davenport, A.P.Emerging pharmacology and physiology of neuromedin U and the structurally related peptide neuromedin SBr. J. Pharmacol.158(1)87-103(2009) 2.Szekeres, P.G., Muir, A.I., Spinage, L.D., et al.Neuromedin U is a potent agonist at the orphan G protein-coupled receptor FM3J. Biol. Chem.275(27)20247-20250(2000) 3.Hosoya, M., Moriya, T., Kawamata, Y., et al.Identification and functional characterization of a novel subtype of neuromedin U receptorJ. Biol. Chem.275(38)29528-29532(2000) 4.Brighton, P.J., Wise, A., Dass, N.B., et al.Paradoxical behavior of neuromedin U in isolated smooth muscle cells and intact tissueJ. Pharmacol. Exp. Ther.325(1)154-164(2008) 5.Peier, A., Kosinski, J., Cox-York, K., et al.The antiobesity effects of centrally administered neuromedin U and neuromedin S are mediated predominantly by the neuromedin U receptor 2 (NMUR2)Endocrinology150(7)3101-3109(2009) 6.Yu, X.H., Cao, C.Q., Mennicken, F., et al.Pro-nociceptive effects of neuromedin U in ratNeuroscience120(2)467-474(2003)

Neuromedin U (NMU) is a neuropeptide first demonstrated to drive smooth muscle contraction.1Translated as a 174 amino acid propeptide, NMU is cleaved to different lengths in different animals. It has diverse receptor-mediated rolesin vivo, as it regulates feeding, vasoconstriction, nociception, and bone remodeling and contributes to obesity, cancer and septic shock.2,2NMU-25 is the active form of NMU in humans. It binds with high affinity to receptors on human left ventricle and coronary artery (KDs = 0.26 and 0.11 nM, respectively), eliciting endothelium-independent vasoconstriction.3NMU-25 also suppresses glucose-stimulated insulin secretion in human islets, and this effect is lost in NMU R165W mutants, resulting in early-onset obesity.4 1.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., and Davenport, A.P.Emerging pharmacology and physiology of neuromedin U and the structurally related peptide neuromedin SBritish Journal of Pharmacology15887-103(2009) 2.Greenwood, H.C., Bloom, S.R., and Murphy, K.G.Peptides and their potential role in the treatment of diabetes and obesityRev.Diabet.Stud.8(3)355-368(2011) 3.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., Kuc, R.E., et al.Expression and vasoconstrictor function of anorexigenic peptides neuromedin U-25 and S in the human cardiovascular systemCardiovascular Research81353-361(2009) 4.Alfa, R.W., Park, S., Skelly, K.R., et al.Suppression of insulin production and secretion by a decretin hormoneCell Metabolism21(2)323-333(2015)