nociceptin

Nociceptin (Orphanin FQ) 是一种 17 个氨基酸的多肽，是 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。

Bioactive metabolite of nociceptin, antagonist of nociceptin-induced hyperalgesia

Nociceptin (1-7) acetate 是一种有效的阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体激动剂。 Nociceptin (1-7) 与 nociceptin 结合可降低痛觉过敏并具有镇痛活性。

Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin orphanin FQ (NC)内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

Highly potent and selective nociceptin/orphanin FQ receptor (OP4) agonist peptide (pKi = 10.68; pEC50 = 9.80). Displays > 8000-fold selectivity over δ, κ, and μ opioid receptors and has relatively long lasting pronociceptive, hypotensive, negative inotrop

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性（>3000 倍）。

Nociceptin (1-13), amide 是一种 ORL1 (OP4) 受体激动剂，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9。

Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4)受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的ORL1(NOP)受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。

[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4)受体激动剂，EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。

Selective and competitive nociceptin receptor antagonist, devoid of any agonist activity. Binds selectively to recombinant nociceptin receptors (pKi = 8.4), and competitively antagonizes the actions of nociceptin in vitro and in vivo.

Potent agonist of the nociceptin (ORL1) receptor, demonstrated both in vitro and in vivo. Selective, competitive antagonism at the nociceptin receptor has also been reported (pA2 = 7.02 and 6.75 in the guinea pig ileum and mouse vas deferens respectively)

Highly potent and selective NOP receptor agonist (EC50 = 1 nM). Displays > 875-fold selectivity over opioid receptors (IC50 values are 0.32, 280, > 10000 and 1500 for NOP, μ, δ and κ receptors respectively). Longer lasting and 30-fold more potent than noc

Ro 64-6198 is a nonpeptide, high-affinity, and brain penetration N OFQ receptor (NOP) agonist (EC50: 25.6 nM). Ro 64-6198 is at least 100 times more selective for the NOP receptor over the classic opioid receptors.

MT-7716 free base is a selective non-peptide agonist of nociceptin receptor (NOP). It is used for promising potential treatment drugs for alcohol abuse and relapse prevention.

SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。

BAN ORL 24 是一种高效的伤害感受蛋白 孤儿啡肽 FQ （N OFQ） 受体 （NOP）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。

MCOPPB triHydrochloride (MCOPPB 3HCl) 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi 为10.07。

(±)-J-113397 是一种有效的、高选择性的非肽基ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的Ki 为 1.8 nM。在体外，J-113397 抑制 nociceptin orphanin FQ 刺激的GTPγS 与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin orphanin FQ 的生理作用。

Ac-RYYRIK-NH2 acetate 是 nociceptin orphanin FQ(noc OFQ) 受体的激动剂，影响自发运动活动。 它是转染在 CHO 细胞中的 ORL1 的部分激动剂，可拮抗大鼠脑膜和切片中 noc OFQ 对 [35S]-GTPgammaS 与 G 蛋白结合的刺激。

Ac-RYYRWK-NH2 is a highly effective and specific partial agonist for the nociceptin receptor (NOP). It demonstrates a remarkable affinity for rat cortical membranes ORL1, with [3H]Ac-RYYRWK-NH2 exhibiting a Kd value of 0.071 nM. However, it shows negligible affinity towards μ-, κ-, or δ-opioid receptors.

Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。