nociceptin

Bioactive metabolite of nociceptin, antagonist of nociceptin-induced hyperalgesia

Nociceptin (1-7) acetate 是一种有效的阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体激动剂。 Nociceptin (1-7) 与 nociceptin 结合可降低痛觉过敏并具有镇痛活性。

Nociceptin (Orphanin FQ) 是一种 17 个氨基酸的多肽，是 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。

[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4)受体激动剂，EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。

Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4)受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的ORL1(NOP)受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC)内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

Nociceptin (1-13), amide 是一种 ORL1 (OP4) 受体激动剂，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9。

Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。

Highly potent and selective nociceptin/orphanin FQ receptor (OP4) agonist peptide (pKi = 10.68; pEC50 = 9.80). Displays > 8000-fold selectivity over δ, κ, and μ opioid receptors and has relatively long lasting pronociceptive, hypotensive, negative inotrop

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性（>3000 倍）。

Highly potent and selective NOP receptor agonist (EC50 = 1 nM). Displays > 875-fold selectivity over opioid receptors (IC50 values are 0.32, 280, > 10000 and 1500 for NOP, μ, δ and κ receptors respectively). Longer lasting and 30-fold more potent than noc

Selective and competitive nociceptin receptor antagonist, devoid of any agonist activity. Binds selectively to recombinant nociceptin receptors (pKi = 8.4), and competitively antagonizes the actions of nociceptin in vitro and in vivo.

Potent agonist of the nociceptin (ORL1) receptor, demonstrated both in vitro and in vivo. Selective, competitive antagonism at the nociceptin receptor has also been reported (pA2 = 7.02 and 6.75 in the guinea pig ileum and mouse vas deferens respectively)

Ac-RYYRWK-NH2 is a highly effective and specific partial agonist for the nociceptin receptor (NOP). It demonstrates a remarkable affinity for rat cortical membranes ORL1, with [3H]Ac-RYYRWK-NH2 exhibiting a Kd value of 0.071 nM. However, it shows negligible affinity towards μ-, κ-, or δ-opioid receptors.

Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段，是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂，Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ，δ，κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。

Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc/OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。

Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。

Nocistatin (human) TFA 可以抑制因疼痛刺激而引发的痛觉过敏与异常，并可减轻由前列腺素prostaglandin E2所致的疼痛。

UFP101是一种合成肽类物质，作为nociceptin受体的拮抗剂（Ki为0.06 nM，测试于表达人类受体的CHO细胞中）。它对nociceptin受体的选择性高于κ-opioid受体（Ki为204 nM，测试于表达大鼠受体的CHO细胞中）。UFP101能抑制表达于CHO细胞膜的nociceptin受体释放GTPγS（EC50为1.86 nM）。通过脑室内给药，UFP101（10 nmol/每只动物）能延长小鼠尾巴甩动试验中的尾巴撤回潜伏期。在由盲肠结扎和穿刺诱发的小鼠败血症模型中，UFP101（0.003、0.03及0.3 mg/kg）能提高生存率。

LIH383是一种趋化因子(C-X-C motif) 受体7 (CXCR7)的多肽激动剂，属于趋化因子和阿片肽清除受体。它专一性激活CXCR7 (EC50 = 0.61 nM)，在3 µM浓度时，相比μ-、δ-、κ-阿片受体以及诺氨酸阿片肽（NOP）受体的β-arrestin招募实验中表现出高选择性。LIH383（3 µM）通过阻止U87-ACKR3细胞中，由非选择性阿片受体激动剂dynorphin A诱导的CXCR7对阿片肽的摄取，发挥作用。

Orphanin FQ(1-11) is a peptide fragment containing amino acids 1-11 of Nociceptin. Orphanin FQ(1-11) is a potent agonist of the ORL1/KOR-3 receptor (Ki = 55 nM) and displays no affinity for opioid receptors, including μ, δ, κ1 and κ3 receptors (Ki >1000 nM). Orphanin FQ(1-11) displays analgesic properties in CD-1 mice.

Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。

High affinity ligand for the NOP site (Ki = 1.5 nM). Antagonizes nociceptin-stimulated GTP binding in rat brain and the chronotropic effect of nociceptin on rat cardiomyocytes. However, displays potent agonist properties in vivo, inhibiting locomotor acti