mao a

Rosiridin (6'-O-Deacetylrosiridoside C) 能够抑制 MAO A 和 MAO B，有潜在的抑郁症和老年性痴呆作用。它在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。

MAO A HDAC-IN-1 是有效的单胺氧化酶 A (MAO A) 和HDAC 双重抑制剂，可用于胶质瘤研究。

MAO A HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂，展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM，针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合，以及降低HER2和phospho-Akt表达，进而抗击恶性胶质瘤（GMB）。同时，MAO A HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达，从而降低T细胞活化的抑制，有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。

MAO A HSP90-IN-2（compound 4-C）是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂，显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70，降低HER2和磷酸化AKT的表达，同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外，MAO A HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长，并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。

MAO-B-IN-5 是一种有效的、选择性和具有口服活性的MAO-B 抑制剂，IC50值为 0.204 μM。MAO-B-IN-5 在帕金森病 (PD) 中具有研究潜力。

MAO-A SERT-IN-1 是MAO-A与血清素转运体 (SERT) 的抑制剂。此化合物能有效降低SERT介导的5-HT再摄取，并在细胞模型中展现神经保护作用。MAO-A SERT-IN-1 还能改善斑马鱼和小鼠的抑郁症状。

MAO-B-IN-37 (Compound 37) 是TT01001的衍生物，同时作为单胺氧化酶B monoamine oxidase B (MAO-B)的选择性抑制剂，表现出IC50为270 nM的效果。在小鼠微粒体中，该化合物展示了优良的代谢稳定性，并且与人血清白蛋白具有较高的亲和力。

MAO-A inhibitor3 (Compound 360) 是MAO-A抑制剂，IC50为 >100 μΜ，可用于神经系统疾病研究。

MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B)) 抑制剂，其抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 具有显著的 NRF2 诱导能力，并在与氧化应激相关的体外模型中展示出强效的抗炎和神经保护活性。在小鼠中，MAO-B-IN-39 表现出高肝微粒体稳定性及良好的药代动力学特性，适用于帕金森疾病研究。

MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种高效的非选择性 MAO-A 和 MAO-B抑制剂 （IC50 < 0.1 μM）。MAO-IN-M30 dihydrochloride 具有口服活性并且可以透过血脑屏障，是一种效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride在 帕金森病 （PD） 的体外和体内模型中具有神经保护活性，它会增加大脑多巴胺、血清素和去甲肾上腺素并且可作为开发具有多功能活性的药物以治疗各种神经退行性疾病的先导药物。

MAO-B-IN-15 是一种MAO-B 的选择性抑制剂，可与 Tyr 326 残基形成 π-π 相互作用，IC50 值为 13.5 μM。它可被用于研究帕金森病。

MAO-B-IN-16 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性抑制剂 (IC 50 = 1.55 μM)，可用于中枢神经疾病研究，例如帕金森病。

MAO-B-IN-17 是一种具有选择性和有效性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂(IC50：5.08 μM)，可用于研究像帕金森类的中枢神经系统疾病。

MAO-B-IN-10 (compound 4f) is a highly potent and selective inhibitor of MAO-B (monoamine oxidase-B). It effectively penetrates the blood-brain barrier and exhibits an IC50 of 5.3 μM. This compound demonstrates the ability to inhibit self-mediated Aβ (amyloid β) aggregation by 58.2% and disaggregate it by 43.3%. Thus, MAO-B-IN-10 holds promise for Alzheimer's disease research [1].

MAO-B-IN-6 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 MAO-B 抑制剂 (IC50: 0.019 μM)。MAO-B-IN-6 在体内外的效果均优于 Safinamide。MAO-B-IN-6 具有潜力进行帕金森病 (PD) 的研究。

MAO-B ligand-1 is a selective MAO-B inhibitor.

AChE MAO-IN-1 是一种有效的AChE、MAO-A 和MAO-B 抑制剂，对人 AChE、MAO-B 和MAO-A 的IC50分别为 0.0248、0.0409 和 0.1108 μM。

Dual AChE-MAO B-IN-5 是一种茚满酮衍生物，是一种有效的双重 AChE MAO-B 抑制剂，对 AChE、MAO-B 和 MAO-A 的IC50值分别为 0.0224、0.0412 和 0.1116 μM。Dual AChE-MAO B-IN-5 具有抗氧化活性，防止 β-淀粉样斑块聚集。Dual AChE-MAO B-IN-5 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC50为 0.037 μM。MAO-B-IN-20 表现出良好的代谢稳定性和脑血屏障渗透性。MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究。

MAO-B-IN-18是高效的选择性MAO-B抑制剂，其IC50值针对hMAO-B为52 nM，对hMAO-A则为14 μM。此外，MAO-B-IN-18能显著保护神经母细胞瘤和星形胶质细胞培养物免受过氧化氢损伤。

MAO-B-IN-25（化合物92）作为一种选择性MAO-B抑制剂，IC50值针对MAO-A为0.5 nM，对MAO-B为240 nM。

MAO-B-IN-30 是一种可穿过血脑屏障且具有具有选择性和高效性的 MAO-B 抑制剂，具有抗增殖活性，抑制 MAO-A 和 MAO-B 。MAO-B-IN-30 降低 TNF-α、IL-6、NF-kB 在生物体的含量，可用于研究帕金森类的神经系统疾病。

MAO-A inhibitor1 (compound VIII) 作为一种有效的MAO-A抑制剂，展现出了100 μM的IC50值。

MAO-A B-IN-3（Compound 12）在体外实验条件下，表现出对Caco2和MDCK细胞中等的穿透能力，其穿透性分别为16.49 nm s和103.16 nm s。此外，MAO-A B-IN-3 在血浆蛋白结合实验中显示出90.97%的高结合率，这一数值大于90%，暗示该化合物在体内可能具有较长的半衰期及缓慢的排泄速率。