gabaa α2 receptor

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) is a highly potent GABAA receptor agonist which exhibits anti-depressive properties in classical mouse models of depression, such as the FST and TST. By binding to the GABA binding site on the GABAA receptor, GABAA receptor agonist 2 produces GABAergic effects. Notably, Compound 4c holds promise for depression research [1].

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的、高亲和力的 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 24 nM (表达人 α1β2γ2GABAA 的 tsA201 细胞)，Ki 为 28 nM (大鼠GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1，hBGT-1，hGAT-2 和 hGAT-3) 没有作用。

GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、口服具有活力的 α5-GABAAR 负向变构调节剂 (Ki: 4.1 nM)。GABAA receptor modulator-2 表现出高代谢稳定性、良好的中枢神经系统安全性。

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

TPA-023B is an orally active and high-affinity agonist of the GABAA receptor α2/α3 subtype (Kis: 0.73 nM/2 nM) partial and an antagonist α1 subtype (Ki: 1.8 nM), has non-sedating anxiolytic-like properties.

L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体，也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂，可用于研究焦虑症。

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

ZK93423 is a potent agonist of benzodiazepine receptor (IC50 = 1 nM) with non-selective between α1-, α2-, α3- and α5-subunit containing GABAA receptors, Ki values are 4.1, 4.2, 6 and 4.5 nM for inhibition of [3H]Ro15-1788 binding to human recombinant α1β3

MRK-898是一种口服有效的GABA(A)受体调节剂，结合GABA受体的α1、α2、α3和α5亚基，Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。其中，含有α1的GABA(A)受体被鉴定为“镇静”受体，而含有α2和/或α3的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。