fgfrin1

FGFR-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting the Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) group, comprising FGFR1, FGFR2, and FGFR3, with an impressive inhibitory concentration (IC 50) of less than 100 nM (US20130338134A1, example 219).

FGFR-IN-16 (compound 7N) 是一种针对FGFR1、FGFR2和FGFR4的高效抑制剂，具有分别为8 nM、4 nM和3.8 nM的IC50值。该化合物在癌症研究领域具有重要应用价值。

FGFR-IN-15 (compound 18i)，作为一种泛FGFR抑制剂，对FGFR1-4显示出显著的抑制效果。

FGFR-IN-11（compound I-5）是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂，对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。

FGFR-IN-12 (example 14) 为嘧啶基芳基脲衍生物，具有高效的FGFR抑制作用。

FGFR-IN-13（compound III-30）通过调节FGFR1（IC50=0.20 ± 0.02 nM）和FGFR4（IC50=0.40 ± 0.03 nM）来抑制关键蛋白的表达，进而影响内源性信号通路。此外，FGFR-IN-13 能够下降total-PARP和Bcl-2蛋白水平，同时提升Cleaved-PARP和Bax蛋白的表达，并呈现出剂量依赖性效果。该化合物展现出显著的抗肿瘤活性和口服活性。