chagas

T.cruzi-IN-1 (MDK1088) 是一种克氏锥虫抑制剂，IC50为 8 nM。它是一种 4-三氟甲基取代的类似物，有潜力治疗南美锥虫病的急性和慢性阶段。

Albaconazole (W-0027)是一种小分子真菌细胞色素P450家族成员51 (fungal CYP51A1)抑制剂。它可用于治疗真菌感染、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究外阴阴道念珠菌病、Chagas病和泌尿生殖系统疾病。

Se2h 是一种有效的cruzain抑制剂，针对Trypanosoma cruzi细胞内裂殖子的活性为EC50< 1 μM（SI> 10），对cruzain的抑制作用为IC50< 100 nM（SI> 5.55）。相较于Benznidazole和cruzain抑制剂K777，Se2h 展现出更高的选择性和抑制能力，其硒唑结构有效降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫的活性，可能用于查加斯病的研究。

CZP-IN-1 (compound SH-1) 是一种选择性靶向病原克氏锥虫里克氏锥虫蛋白酶 (CZP) 的抑制剂，对组织蛋白酶 L 没有抑制作用 (IC50=28 nM)。CZP-IN-1 可用于研究恰加斯病。

BiPNQ is a Trypanosoma cruzi inhibitor. Trypanosoma cruzi is the etiological agent of Chagas disease (American trypanosomiasis).

Megazol is a nitroimidazole based drug that cures some protozoan infections. A study of nitroimidazoles found the drug extremely effective against T. cruzi and T. brucei which cause Chagas disease and African sleeping sickness, respectively.

DB-766 is a potential chemotherapeutic candidate for Chagas' disease treatment. DB-766 exhibits strong trypanocidal activity and excellent selectivity for bloodstream trypomastigotes and intracellular amastigotes (Y strain), giving IC(50)s of 60 and 25 nM

GNF6702 是一种选择性的动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 抑制剂。GNF6702 对利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫具有清除作用。

WRR-483, an analogue of K-11777, is a potent and selective cysteine protease inhibitor with trypanocidal activity in cell culture and animal model with comparable efficacy to K11777. WRR-483 demonstrates good potency against cruzain with sensitivity to pH conditions and high efficacy in the cell culture assay. Furthermore, WRR-483 also eradicates parasite infection in a mouse model of acute Chagas' disease. WRR-483 binds covalently to the active site cysteine of the protease in a similar manner as other vinyl sulfone-based inhibitors. WRR-483 has potential to be developed as a treatment for Chagas' disease.

Mammea A BA 对克氏锥虫 (T. cruzi) 显示出有效抗性。通过诱导线粒体功能障碍、产生活性氧 (ROS)、DNA 片段化以及增加酸性液泡数量，Mammea A BA 触发细胞死亡机制，包括细胞凋亡 (apoptosis)、细胞自噬 (autophagy) 和细胞坏死，对于南美锥虫病的研究具有潜在应用价值。

AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药，可以被寄生虫羧肽酶激活，产生一种靶向 T. cruzi.中信使 RNA 加工途径的化合物 cruzi. AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。

Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。

TopoisomeraseII inhibitor 16（化合物CT3）是一个选择性的、口服活性的、能够穿透血脑屏障的，并对锥虫拓扑异构酶 II（trypanosomaltopoisomeraseII）产生不可逆抑制的化合物，能够稳定DNA双螺旋与酶之间的复合物。该抑制剂在恰加斯病的研究中显示出潜在应用价值。