a2a (human)

ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂，对 hAA2AR 的Ki 值为 46 nM。ANR94 具有用于帕金森病的研究潜力。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

Tozadenant (SYN115) 是 A2A 腺苷受体拮抗剂，对人和恒河猴的 Ki 分别为 11.5 和 6 nM。

N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂，可用于模拟腺苷A1受体的作用，对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 可用于调节细胞信号传导、神经递质释放和其他生物学过程。

Sch412348 is a potent competitive the human adenosine A2A receptor antagonist with Ki of 0.6 nM and has >1000-fold selectivity over all other adenosine receptors.

adenosine A2A receptors antagonist

SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM，可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。

MRS 1523 can exert an antihyperalgesic effect through N-type Ca channel block and action potential inhibition in isolated rat dorsal root ganglion (DRG) neurons. MRS 1523 is an effective and selective adenosine A3 receptor antagonist Ki: 18.9 nM and 113 n

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

antagonist for the human adenosine A3 receptor

A2B receptor antagonist 2 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）。

CAY10680 is a dopamine-sparing, benzothiazinone compound that selectively inhibits both MAO-B activity (IC50 = 34.9 nM in human) and adenosine A2A receptors (Ki = 39.5 nM in human). It demonstrates significantly less potent inhibitory values for other adenosine receptor subtypes (Kis > 1 μM) and MAO-A (IC50 ≥ 10 μM). At 1-20 μM, CAY10680 has been shown to abolish cAMP accumulation in CHO cells transfected with adenosine A2A receptors. In the central nervous system adenosine A2A receptor expression is localized to dopamine-innervated areas where heteromeric complexes are formed with dopamine D2 receptors. Because inhibition of adenosine A2A receptors has been shown to enhance D2 receptor function, the blockade of adenosine A2A receptors has emerged as a potential treatment for Parkinson's disease. An additional strategy in the treatment of Parkinson's disease has been to block the activity of monoamine oxidase B (MAO-B), the enzyme involved in dopamine catabolism.

A1 adenosine receptor antagonist

PSB 0777 ammonium hydrate 是一种选择性腺苷A2A受体激动剂，Ki值对大鼠A2A受体为44.4 nM，对人A2A受体为360 nM。对大鼠A1受体的Ki值≥10000 nM，对人A1受体为541 nM。该化合物大脑渗透性和口服生物利用度较差，但显示在炎性肠病（IBS）研究中的应用潜力。

MRS3558 is an agonist of A3 adenosine receptors.