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Mefentrifluconazole

Mefentrifluconazole

产品编号 T11991   CAS 1417782-03-6

Mefentrifluconazole 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的真菌 CYP51 (Kd= 0.5 nM) 抑制剂,但对人芳香酶的抑制活性较低,IC50值为0.92 μM。它是一种新型唑类衍生物,用作农用广谱抗真菌剂。

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Mefentrifluconazole Chemical Structure
Mefentrifluconazole, CAS 1417782-03-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 833 现货
2 mg ¥ 1,220 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 3,290 现货
25 mg ¥ 5,390 现货
50 mg ¥ 7,460 现货
100 mg ¥ 9,860 现货
200 mg ¥ 13,500 现货
500 mg ¥ 19,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,280 现货
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产品目录号及名称: Mefentrifluconazole (T11991)
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参考文献
产品描述 Mefentrifluconazole is a potent, selective and orally active fungal CYP51 (Kd= 0.5 nM) inhibitor, but shows less inhibitory activity on human aromatase (IC50=0.92 μM). Mefentrifluconazole is a novel azole derivative and used as an agrochemical broad-spectrum antifungal agent.
靶点活性 CYP51A:0.5 nM (kd)
体内活性 In the acute and repeat dose toxicity studies performed with Mefentrifluconazole.?A single-dose administration to rats the LD50 is >2000?mg/kg bwt by the oral route, >5000?mg/kg bwt by the dermal route, and >5.314?mg/L by inhalation as a dust aerosol.?Mefentrifluconazole is not a skin or an eye irritant, nor is it a phototoxicant in vitro.In the acute neurotoxicity study in rats, Mefentrifluconazole (oral administration;?2000?mg/kg bwt;?single dose) gives rise to reduce body weight gain and transient neurobehavioral effects only on the day of treatment (unsteady gait, reduced motor activity, reduces grip strength of the forelimbs and increased distance between the hind limbs in the landing foot-splay test).In the repeated-dose toxicity studies, the liver is the target organ in each of the three species investigated.?At higher dose levels in the rat (oral diets;?383/334 mg/kg/bwt/d (4000 ppm)) and the C57BL/6JRj mouse (61 mg/kg bwt/d (300 ppm)), reduces body weight gain and food consumption, alters clinical chemistry parameters, increases liver weight and is accompanied by liver cell hypertrophy, and/or liver cell necrosis.?At low doses, increases liver weight is not associated with any histopathological alterations and is considered to be an adaptive change to treatment.
分子量 397.78
分子式 C18H15ClF3N3O2
CAS No. 1417782-03-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (251.40 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.514 mL 12.5698 mL 25.1395 mL 62.8488 mL
5 mM 0.5028 mL 2.514 mL 5.0279 mL 12.5698 mL
10 mM 0.2514 mL 1.257 mL 2.514 mL 6.2849 mL
20 mM 0.1257 mL 0.6285 mL 1.257 mL 3.1424 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2514 mL 0.5028 mL 1.257 mL
100 mM 0.0251 mL 0.1257 mL 0.2514 mL 0.6285 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Tesh SA, et al. Innovative selection approach for a new antifungal agent mefentrifluconazole (Revysol®) and the impact upon its toxicity profile. Regul Toxicol Pharmacol. 2019 Aug;106:152-168.

TargetMol Library Books文献引用

1. Liu Y, Ma T, Dong Y, et al. Bioactivity of mefentrifluconazole against different Fusarium spp. Pesticide Biochemistry and Physiology. 2022: 105169
Choline Fenofibrate MS-PPOH Guanfu base A 5,7-DIMETHOXYFLAVONE Curcumenol SDZ285428 Clobetasol propionate 7-Ethoxyresorufin

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗感染化合物库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 抗衰老化合物库 抗代谢疾病化合物库 抗真菌库 代谢化合物库 抗癌化合物库 经典已知活性库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mefentrifluconazole 1417782-03-6 Metabolism Microbiology/Virology P450 Antifungal CYPs aromatase Inhibitor antifungal Fungal derivative cell azole hypertrophy liver necrosis Cytochrome P450 irritant inhibit inhibitor

 

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