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BSJ-4-116

产品编号 T9117 CAS 2519823-34-6

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。

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BSJ-4-116, CAS 2519823-34-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 498	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,550	现货
50 mg	￥ 5,130	现货
100 mg	￥ 7,270	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,870	现货

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纯度: 99.09%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (298.55 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.1942 mL	5.971 mL	11.942 mL	29.855 mL
	5 mM	0.2388 mL	1.1942 mL	2.3884 mL	5.971 mL
	10 mM	0.1194 mL	0.5971 mL	1.1942 mL	2.9855 mL
	20 mM	0.0597 mL	0.2986 mL	0.5971 mL	1.4928 mL
	50 mM	0.0239 mL	0.1194 mL	0.2388 mL	0.5971 mL
	100 mM	0.0119 mL	0.0597 mL	0.1194 mL	0.2986 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jiang B, et al. Discovery and resistance mechanism of a selective CDK12 degrader. Nat Chem Biol. 2021;17(6):675-683.

文献引用

1. Liu S, Wu J, Lu X, et al.Targeting CDK12 obviates the malignant phenotypes of colorectal cancer through the Wnt/β-catenin signaling pathway.Experimental Cell Research.2023: 113613.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BSJ-4-116 2519823-34-6 Cell Cycle/Checkpoint PROTAC Ligand for E3 Ligase CDK degrader antiproliferative inhibit Kelly C1039F BSJ 4 116 Cyclin dependent kinase PROTACs cancer Inhibitor CDK12 mutation BSJ4116 inhibitor

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终端：

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产品描述	BSJ-4-116 is a highly potent and selective CDK12 degrader (PROTAC) with an IC50 of 6 nM. It downregulates DDR genes through a premature termination of transcription, primarily through increasing poly(adenylation).
靶点活性	CDK12:6 nM
体外活性	BSJ-4-116 (50?nM; 6-24?hours) decreases the level of CDK12 protein, regardless of the mutational status of the cell line.BSJ-4-116 (10-10000 nM; 72 hours) exhibits potent antiproliferative effects in Kelly CDK12C1039F.BSJ-4-116 inhibits the growth of T-ALL cells (Jurkat and MOLT-4 cells) and sensitizes them to PARP inhibition. BSJ-4-116 regulates DDR genes via poly(adenylation). BSJ-4-116 overcomes CDK12C1039F mutation. BSJ-4-116 represents the first example of resistance to a bivalent degrader molecule that is a consequence of an acquired point mutation in the target protein.

分子量	837.38
分子式	C40H49ClN8O8S
CAS No.	2519823-34-6

BSJ-4-116

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