imatinib

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

Imatinib D4 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that selectively inhibits BCR ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity.

Imatinib carbaldehyde (also known as CGP-57148B carbaldehyde) is a compound derived from Imatinib, an inhibitor of the ABL protein. Imatinib carbaldehyde binds to the IAP ligand with the assistance of a linker, resulting in the formation of SNIPER[1].

Imatinib is a multi-target inhibitor of v-Abl, c-Kit, and PDGFR (IC50: 0.6 μM, 0.1 μM, and 0.1 μM, respectively). Imatinib is used to treat chronic myelogenous leukemia (CML), gastrointestinal stromal tumors (GISTs), and a number of other malignancies.

Norimatinib mesylate, also known as N-Desmethyl imatinib mesylate, is a metabolite derived from Imatinib, which acts as a potent multi-target inhibitor of v-Abl, c-Kit, and PDGFR.

Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。

N-desmethyl Imatinib-d4 是 N-desmethyl Imatinib 的氘代化合物。N-desmethyl Imatinib 的 CAS 号为 404844-02-6。N-Desmethyl imatinib 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

Imatinib-d8 (STI571 D8) 是 2H 标记的 Imatinib。Imatinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。

N-Desmethyl imatinib D8 is a deuterium labeled Imatinib metabolite N-Desmethyl Imatinib.

Imatinib impurities3是一种蛋白激酶抑制剂，对 ABL1 wt、KIT wt 和 PDGFRR wt 的 IC50值分别为6.95μM 、0.245μM 和0.139μM 。

AKI603 是一种极光激酶 A 抑制剂，IC50值为 12.3 nM。它对白血病细胞具有很强的抗增殖活性，可用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

SNIPER(ABL)-049, conjugating Imatinib (ABL inhibitor) to Bestatin (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 100 μM[1].

SNIPER(ABL)-050 is a chemical compound that combines Imatinib, an ABL inhibitor, with MV-1, an IAP ligand, using a linker. This conjugation results in the reduction of BCR-ABL protein[1].

SNIPER(ABL)-058, conjugating Imatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 μM[1].

Anticanceragent 259 (Compound 3g) 是Telmisartan衍生的细胞死亡调节剂，能够干扰STAT5信号通路，提高Imatinib在耐药细胞中的敏感性，SC50为1.5 μM。

Aclacinomycin A is an anthracycline drug. It sensitizes K562 chronic myeloid leukemia cells to imatinib through p38MAPK-mediated erythroid differentiation. It is used in the treatment of cancer.

MPT0B002 is a microtubule inhibitor that acts by downregulating T315I mutant Bcr-Abl and inducing apoptosis of imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cells.

HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia.