bcl-w

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂，Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48 245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

A-1210477 是一种选择性的MCL-1有效抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡。

Obatoclax (GX15-070) 是一种 BH3 模拟物，是泛BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导依赖自噬 (autophagy)的细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。

UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，Ki 为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。

MLS-0053105，作为一种氯马来酰亚胺，是高选择性的BFL-1抑制剂。其对Bfl-1 F-Bid的IC50值为0.4 µM。此化合物对Bcl-W、Bcl-2及Bcl-XL的抑制活性显著低于对BFL-1的抑制，降低了至少10倍，而对Bcl-B和Mcl-1则完全无抑制活性。

Mcl-1 inhibitor 6 is a potent, orally active chemical compound that selectively inhibits the myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) protein, with a high affinity (K d = 0.23 nM) and binding activity (K i = 0.02 μM). This compound exhibits exceptional selectivity over other members of the Bcl-2 family, including Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL, and Bcl-w (K d >10 μM). Notably, Mcl-1 inhibitor 6 demonstrates strong antitumor activity.

Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物，具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。

A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂，对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。

BH3 hydrochloride是一种能够穿透血脑屏障的多肽，其机制是通过直接激活促凋亡蛋白Bax Bak或中和抗凋亡Bcl-2家族蛋白(Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)，从而诱导细胞凋亡。这一作用是通过与BH3结构域的结合实现的。

HA-14-1, a small molecule, binds the surface pocket of Bcl-2 proteins (IC50= ~ 9 µM), including Bcl-xl and Bcl-W, and disrupts their interaction with the Bak peptide. This action induces apoptosis by activating Apaf-1 and caspase-9 and -3. Additionally, HA-14-1 effectively induces apoptosis in human acute myeloid leukemia (HL-60) cells, with a 50 µM concentration resulting in a 90% loss of cell viability.

(-)BI97D6 作为一种作用于广谱Bcl-2蛋白家族的抑制剂,其对Mcl-1、Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-1的IC50值依次为0.025、0.031、0.076和0.122 μM.该化合物通过激活Bak和Bax介导的线粒体途径引发细胞的凋亡(apoptosis).特别是在抑制Mcl-1方面,(-)BI97D6能有效促使急性髓性白血病(AML)细胞走向凋亡(apoptosis).