CREB inhibitor

666-15 是一种选择性CREB 抑制剂，IC50为 81 nM，666-15可以起到很好的抑制乳腺癌生长的作用。

Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素，是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡，也具有抑制自噬的活性。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) 是一种 cAMP 反应元件结合蛋白抑制剂，IC50为6.89 μM。

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP) p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

MS2126 is a Human p53 and CREB Binding Protein interaction inhibitor.

DC-CPin7, a powerful inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP), exhibits an IC50 value of 2.5 μM [1].

DC-CPin711, a potent and selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP) with an IC50 of 0.0626 μM, effectively halts the cell cycle at the G1 phase and promotes apoptosis [1].

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分，表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。

PMED-1 是一种有效的β-catenin抑制剂，其在肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中降低β-catenin活性的能力非常显著，具有 4.87-32 μM 的IC50值。该化合物通过削弱β-catenin与CREB结合蛋白的交互作用来干扰Wnt信号传递，进而抑制细胞的增殖。因此，PMED-1 在癌症研究领域具有广泛的应用潜力。

PI3K Akt CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制剂，可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足，可用于研究血管性痴呆和帕金森。

CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂，并且 CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。

Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂，其 IC50值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递，诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。

XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂，阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP（CREB 结合蛋白）之间的关键相互作用，诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞，可用于研究急性髓系白血病 （AML）。

CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300 CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid . At 30-60 μM, CAY10669 can dose-dependently inhibit histone H4 acetylation in HepG2 cells in vitro.

653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂，IC50为 26.3 μM。

BML-260是一种高效的双特异性磷酸酶JSP-1和DUSP22抑制剂.这种化合物可以在脂肪细胞中激活UCP1并增加产热,而这一过程并不依赖于JSP-1.其作用机制部分通过激活CREB、STAT3和PPAR信号通路实现.BML-260主要用于研究与JNK信号通路功能障碍相关的炎症、增殖性疾病以及肥胖症.

NASTRp, an inhibitor of CREB-CBP complex, possesses anti-cancer effects along with cell cycle regulation, autophagy suppression, and endoplasmic reticulum stress.