Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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T2500 | Cediranib
西地尼布
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288383-20-0 | 99.78% |
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Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 | ||||
T2624 | OSI-930
噻尔非尼
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728033-96-3 | 99.76% |
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OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | ||||
T2288L | Motesanib Diphosphate
二磷酸莫替沙尼
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857876-30-3 | 99.76% |
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Motesanib Diphosphate (AMG 706) 是一种有效的VEGFR1/2/3的 ATP 竞争性抑制剂,IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。 | ||||
T4409 | Gilteritinib
吉列替尼
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1254053-43-4 | 99.74% |
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Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。 | ||||
T2372 | Ponatinib
普纳替尼
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943319-70-8 | 99.74% |
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Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。 | ||||
T1621 | Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼
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220127-57-1 | 99.73% |
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Imatinib Mesylate (STI-571) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 的 IC50 分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。 | ||||
T2446 | KI8751
化合物KI8751
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228559-41-9 | 99.73% |
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Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50=0.9 nM。 | ||||
T8482 | Ripretinib
瑞普替尼
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1442472-39-0 | 99.72% |
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Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂,具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。 | ||||
T7945 | SU14813
化合物SU14813
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627908-92-3 | 99.72% |
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SU14813 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR2 (IC50:50 nM),VEGFR1 (IC50:2 nM),PDGFRβ (IC50:4 nM),KIT (IC50:15 nM)。 | ||||
T6930 | Pazopanib Hydrochloride
盐酸帕唑帕尼
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635702-64-6 | 99.69% |
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Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | ||||
T6711 | Tyrphostin AG1296
化合物Tyrphostin AG 1296
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146535-11-7 | 99.68% |
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Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导,是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂,IC50值为 0.8 μM。 | ||||
T2115 | Pexidartinib
化合物Pexidartinib
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1029044-16-3 | 99.66% |
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Pexidartinib (PLX-3397) 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 | ||||
T6289 | Dovitinib
多韦替尼
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405169-16-6 | 99.66% |
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Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | ||||
T0093L | Sorafenib
索拉非尼
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284461-73-0 | 99.61% |
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Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也... | ||||
T2586 | Cabozantinib
卡博替尼
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849217-68-1 | 99.59% |
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Cabozantinib (BMS-907351) 是一种酪氨酸激酶抑制剂, 抑制多受体 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3的 IC50分别为0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 nM。 | ||||
T6230 | Imatinib
伊马替尼
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152459-95-5 | 99.51% |
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Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。它还抑制SARS-CoV 和MERS-CoV。 | ||||
T5109 | Avapritinib
化合物Avapritinib
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1703793-34-3 | 99.5% |
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Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合,... | ||||
T1792L | Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
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1019206-88-2 | 99.47% |
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Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | ||||
T10651 | C-Kit-IN-3
化合物c-Kit-IN-3
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2363169-01-9 | 99.43% |
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c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。 | ||||
T12145L | N-Desethylsunitinib hydrochloride
N-脱乙基舒尼替尼盐酸盐
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1261432-05-6 | 99.42% |
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N-Desethylsunitinib hydrochloride 是舒尼替尼的主要且具有药理活性的代谢物,是有效的 ATP 竞争性 VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂。 |