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TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad

The transforming growth factor beta (TGFB) signaling pathway is involved in many cellular processes in both the adult organism and the developing embryo including cell growth, cell differentiation, apoptosis, cellular homeostasis and other cellular functions. In spite of the wide range of cellular processes that the TGFβ signaling pathway regulates, the process is relatively simple. TGFβ superfamily ligands bind to a type II receptor, which recruits and phosphorylates a type I receptor. The type I receptor then phosphorylates receptor-regulated SMADs (R-SMADs) which can now bind the coSMAD SMAD4. R-SMAD/coSMAD complexes accumulate in the nucleus where they act as transcription factors and participate in the regulation of target gene expression.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6856 Halofuginone
常山酮
55837-20-2 97.67%
TargetMol Chemical Structure Halofuginone
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
T2510 Galunisertib
化合物Galunisertib
700874-72-2 97.09%
TargetMol Chemical Structure Galunisertib
Galunisertib (LY2157299) 是一种TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶的选择性抑制剂,其IC50=56 nM。
T1748 Kartogenin
化合物Kartogenin
4727-31-5 96.25%
TargetMol Chemical Structure Kartogenin
Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序,诱导软骨形成,可用于研究骨关节炎。
T36680 SM1-71
化合物 SM1-71
2088179-99-9 96%
TargetMol Chemical Structure SM1-71
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作...
T11052L Disitertide acetate
地司特泰醋酸盐
95.11%
TargetMol Chemical Structure Disitertide acetate
Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
T61301 Chromenone 1
化合物Chromenone 1
1639929-29-5 100%
TargetMol Chemical Structure Chromenone 1
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂,其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈,独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
T5197 BIBF0775
化合物BIBF0775
334951-90-5
TargetMol Chemical Structure BIBF0775
BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。
T7676 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 acetate
化合物T7676
T7676
TargetMol Chemical Structure LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 acetate
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 acetate 是 TGF-β 的激活剂。
T60644 SJ000063181
化合物SJ000063181
945189-68-4 98%
TargetMol Chemical Structure SJ000063181
SJ000063181 是一种有效的BMP 信号激活剂,EC50≤1 μM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
T20319 Pentabromophenol
五溴苯酚
608-71-9 98%
TargetMol Chemical Structure Pentabromophenol
Pentabromophenol (NSC-5717) 通过加速 TGF-β 受体的转换率来抑制 TGF-β 反应。
T76681 Fresolimumab
非苏木单抗
948564-73-6 98%
Fresolimumab
Fresolimumab (GC1008) 是一种具有特异性的人抗转化生长因子 β单克隆抗体,可与人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式结合,可用于研究成人局灶节段性肾小球硬化和癌症。
T76774 Ponsegromab
Ponsegromab单抗
2368950-15-4 98%
Ponsegromab
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性,通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合,从而中断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性,可用于治疗患有癌...
T76858 Ascrinvacumab
阿伐苏单抗
1463459-96-2 98%
Ascrinvacumab
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的高效人源化 IgG2 单克隆抗体。Ascrinvacumab 对人 ALK1 的 Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 对 TGF-β 有抑制作用,可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
T76863 Elezanumab
依来努单抗
1791416-49-3 98%
TargetMol Chemical Structure Elezanumab
Elezanumab(ABT-555) 是一种有效的人抗 RGMa 单克隆抗体。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路发挥对 RGMa 介导的 BMP 信号传导的抑制作用,IC50 约为 97 pM。在神经元损伤和脱髓鞘模型中,Elezanumab 促进神经再生、神经保护和神经恢复。Elezanumab 促...
T76941 Carotuximab
卡妥昔单抗
1268714-50-6 98%
Carotuximab
Carotuximab(DE-122)是一种新型内胆苷抗体,具有强大的抗血管生成活性和抗炎活性。Carotuximab 可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用,可预防高胆固醇血症和高血糖诱导的人内皮功能障碍。
T77019 Garetosmab
加托索单抗
2097125-54-5 98%
Garetosmab
Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体,可选择性抑制激活素 A (activin A),可作用于 COVID-44。Garetosmab 具有潜在的抗癌活性,可用于研究骨化性纤维发育不良 (FOP) 和癌症。
T24897 TP0427736
化合物TP0427736
864374-00-5 98%
TargetMol Chemical Structure TP0427736
TP0427736 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 2.72 nM,比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍。 TP0427736 可降低人外根鞘细胞中 TGF-β 诱导的生长抑制,并延长小鼠毛囊中的生长期。
T41245 Trimethylamine N-oxide
三甲胺N-氧化物
1184-78-7 98%
TargetMol Chemical Structure Trimethylamine N-oxide
Trimethylamine N-oxide (TMAO) 是由胆碱、甜菜碱和肉碱通过肠道微生物代谢产生的一种无色氧化胺,积聚在海洋动物的组织中,可预防尿素对蛋白质的破坏作用。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症,可诱导纤维细胞的分化和心脏纤维化。
T3636 (E)-SIS3
SIS3 盐酸盐
521984-48-5 98%
TargetMol Chemical Structure (E)-SIS3
(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂,能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
T8330 BIO-013077-01
化合物BIO-013077-01
746667-48-1 98%
TargetMol Chemical Structure BIO-013077-01
BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。
Halofuginone
T6856
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
Galunisertib
T2510
Galunisertib (LY2157299) 是一种TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶的选择性抑制剂,其IC50=56 nM。
Kartogenin
T1748
Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序,诱导软骨形成,可用于研究骨关节炎。
SM1-71
T36680
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作...
Disitertide acetate
T11052L
Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
Chromenone 1
T61301
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂,其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈,独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
BIBF0775
T5197
BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 acetate
T7676
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 acetate 是 TGF-β 的激活剂。
SJ000063181
T60644
SJ000063181 是一种有效的BMP 信号激活剂,EC50≤1 μM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
Pentabromophenol
T20319
Pentabromophenol (NSC-5717) 通过加速 TGF-β 受体的转换率来抑制 TGF-β 反应。
Fresolimumab
T76681
Fresolimumab (GC1008) 是一种具有特异性的人抗转化生长因子 β单克隆抗体,可与人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式结合,可用于研究成人局灶节段性肾小球硬化和癌症。
Ponsegromab
T76774
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性,通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合,从而中断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性,可用于治疗患有癌...
Ascrinvacumab
T76858
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的高效人源化 IgG2 单克隆抗体。Ascrinvacumab 对人 ALK1 的 Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 对 TGF-β 有抑制作用,可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
Elezanumab
T76863
Elezanumab(ABT-555) 是一种有效的人抗 RGMa 单克隆抗体。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路发挥对 RGMa 介导的 BMP 信号传导的抑制作用,IC50 约为 97 pM。在神经元损伤和脱髓鞘模型中,Elezanumab 促进神经再生、神经保护和神经恢复。Elezanumab 促...
Carotuximab
T76941
Carotuximab(DE-122)是一种新型内胆苷抗体,具有强大的抗血管生成活性和抗炎活性。Carotuximab 可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用,可预防高胆固醇血症和高血糖诱导的人内皮功能障碍。
Garetosmab
T77019
Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体,可选择性抑制激活素 A (activin A),可作用于 COVID-44。Garetosmab 具有潜在的抗癌活性,可用于研究骨化性纤维发育不良 (FOP) 和癌症。
TP0427736
T24897
TP0427736 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 2.72 nM,比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍。 TP0427736 可降低人外根鞘细胞中 TGF-β 诱导的生长抑制,并延长小鼠毛囊中的生长期。
Trimethylamine N-oxide
T41245
Trimethylamine N-oxide (TMAO) 是由胆碱、甜菜碱和肉碱通过肠道微生物代谢产生的一种无色氧化胺,积聚在海洋动物的组织中,可预防尿素对蛋白质的破坏作用。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症,可诱导纤维细胞的分化和心脏纤维化。
(E)-SIS3
T3636
(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂,能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
BIO-013077-01
T8330
BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。
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