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ROCK

ROCK

Rho-associated protein kinase (ROCK) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. It is involved mainly in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7764 CCG-222740
化合物CCG-222740
1922098-69-8 98.79%
CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂,可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
T4276L Hydroxyfasudil
羟基法舒地尔
105628-72-6 98.79%
Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。
T2155 Thiazovivin
化合物Thiazovivin
1226056-71-8 98.75%
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂,能提高 iPSC 的生成效率,对人胚胎干细胞具有保护作用。
T3518 GSK269962A
化合物GSK269962A
850664-21-0 98.63%
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。
T4488 GSK-25
化合物GSK25
874119-56-9 98.59%
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2...
T11402L GKI-1 HCl
GKI-1盐酸盐
T11402L 98.44%
GKI-1 HCl 是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂,对hGWLFL 和hGWL-KinDom 有抑制作用。GKI-1 HCl 对 ROCK1抑制作用较为显著。
T2633 GSK429286A
化合物GSK429286A
864082-47-3 98.42%
GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。
T35328 H-1152 dihydrochloride
化合物H-1152二盐酸盐
871543-07-6 98.42%
H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂,IC50 为 12 nM,Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII,IC50 值分别为 3.03...
T38654 Cotosudil
化合物 Cotosudil
1258833-31-6 98.41%
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,具有抗高血压活性,可用于治疗或预防白内障、心血管疾病或神经退行性疾病或神经损伤引起的疾病或病症。
T26078 Rhodblock 6
化合物Rhodblock 6
886625-06-5 98.27%
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,可抑制磷酸化 MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。
T3513 GSK180736A
化合物GSK180736A
817194-38-0 98.16%
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
T77609 WAY-656935
化合物WAY-656935
852902-81-9 98.1%
WAY-656935 对 ROCK 有抑制作用。
T23308 SAR407899 hydrochloride
6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
923262-96-8 98.01%
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性,ATP 竞争性的ROCK 抑制剂,对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM,对ROCK2的IC50值为 135 nM。
T7301 BDP5290
化合物BDP5290
1817698-21-7 98%
BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。
TQ0110 ROCK-IN-2
化合物Azaindole 1
867017-68-3 97.59%
ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。
T10888 CRT0066854 hydrochloride
化合物CRT0066854盐酸盐
2250019-91-9 97.51%
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
T6867 Belumosudil
化合物KD025
911417-87-3 97.41%
Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM,具有抗纤维化作用。
T9652 SB-747651A Dihydrochloride
SB-747651A二盐酸盐
1781882-72-1 97.02%
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂,IC50为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2,RSK1,p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 具...
T19913 CKI-7
N-(2-氨基乙基)-5-氯异喹啉-8-磺酰胺二盐酸盐
1177141-67-1 100.00%
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶,还抑制 SGK,S6K1以及 MSK1。
T7885 Afuresertib hydrochloride
化合物Afuresertib hydrochloride
1047645-82-8 100%
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。
CCG-222740
T7764
CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂,可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
Hydroxyfasudil
T4276L
Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。
Thiazovivin
T2155
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂,能提高 iPSC 的生成效率,对人胚胎干细胞具有保护作用。
GSK269962A
T3518
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。
GSK-25
T4488
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2...
GKI-1 HCl
T11402L
GKI-1 HCl 是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂,对hGWLFL 和hGWL-KinDom 有抑制作用。GKI-1 HCl 对 ROCK1抑制作用较为显著。
GSK429286A
T2633
GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。
H-1152 dihydrochloride
T35328
H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂,IC50 为 12 nM,Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII,IC50 值分别为 3.03...
Cotosudil
T38654
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,具有抗高血压活性,可用于治疗或预防白内障、心血管疾病或神经退行性疾病或神经损伤引起的疾病或病症。
Rhodblock 6
T26078
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,可抑制磷酸化 MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。
GSK180736A
T3513
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
WAY-656935
T77609
WAY-656935 对 ROCK 有抑制作用。
SAR407899 hydrochloride
T23308
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性,ATP 竞争性的ROCK 抑制剂,对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM,对ROCK2的IC50值为 135 nM。
BDP5290
T7301
BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。
ROCK-IN-2
TQ0110
ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。
CRT0066854 hydrochloride
T10888
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
Belumosudil
T6867
Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM,具有抗纤维化作用。
SB-747651A Dihydrochloride
T9652
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂,IC50为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2,RSK1,p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 具...
CKI-7
T19913
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶,还抑制 SGK,S6K1以及 MSK1。
Afuresertib hydrochloride
T7885
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。
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