DK3

DK3 是雌激素相关受体 α(ERRα)的一种有效的选择性激动剂，ERRα是癌症和代谢性疾病的潜在药物靶点[1]。

MDK3673, also known as Olfr895-Agonist-10, is a novel specific agonist of odorant receptor 895 (Olfr895).

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

GX-585 是一种磺胺类化合物，是一种Nav 1.7通道抑制剂，具有镇痛活性，可用于研究神经疼痛和炎症。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

(R)-Atuveciclib是Atuveciclib的异构体。Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。

Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。

PS10 是一种广谱的 PDK 抑制剂，抑制 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3，可显着增加丙酮酸脱氢酶复合物活性，可用于研究肥胖和 2 型糖尿病。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。

MDK-3046 is a YycG histidine kinase (HK) inhibitor with potent antibiofim activity against Staphylococcus epidermidis.

MDK-3298 is a reversible covalent inhibitor of Mcl-1, a target of protein-protein interaction (PPI).

MDK-3345 is a reversible covalent inhibitor for Mcl-1.

PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂，是 PI-103 的类似物。

Ipivivint, a first-in-class, orally active and potent CDC-like kinase (CLK) inhibitor, inhibits CLK1 (IC50=1.4 μM), CLK2 (IC50=0.002 μM) and CLK3 (IC50=0.022 μM). Ipivivint reduces Wnt pathway signaling gene expression through inhibiting CLK activity and serine and arginine rich splicing factor (SRSF) phosphorylation and disrupting spliceosome activity. Ipivivint can be used for the research of cancer[1]. Ipivivint (SW480 cells; 0.01~10 μM; 1 hour) potently inhibits SRSF5/6 phosphorylation[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.03 μM~3 μM; 48 hour) induced apoptosis[1]..Ipivivint (HEK-293T cells; 0.03 μM~3 μM; 1 hour) inhibits Wnt/β-catenin signaling induced by Wnt3a[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~10 μM; 6 hour) increases nuclear speckle enlargement[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~3μM; 24hours) significantly decreases expression of Wnt target genes (AXIN2, LEF1, MYC, and TCF7) and TCF7L2. SM08502 (SW480 cells; 0.03~3μM; 24hours) inhibits cytoplasmic or nuclear fractions protein expression. Ipivivint (NCI-N87 cells) inhibits proliferation[1].Ipivivint strongly inhibits Wnt pathway signaling activity (EC50 = 0.046 μM) in SW480 colon cancer cells[1]. Ipivivint (25 mg/kg; p.o.) potently inhibits tumor SRSF6 phosphorylation[1]. [1]. Tam BY, et al. The CLK inhibitor SM08502 induces anti-tumor activity and reduces Wnt pathway gene expression in gastrointestinal cancer models. Cancer Lett. 2020;473:186-197.

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂，IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍，具有的抗肿瘤活性。

JNJ-7706621 是一种aurora kinase 抑制剂，有效抑制CDK1和CDK2，对CDK1，CDK2，aurora-A 和aurora-B 的IC50值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。