罗格列酮

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种选择性PPARγ激活剂，具有抗糖尿病特性和潜在抗肿瘤活性。它也是TRP 通道调节剂，可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

Rosiglitazone sodium 作为一种高效的选择性PPARγ激活剂，对PPARγ1、PPARγ2及PPARγ具有不同程度的选择性，其EC50值分别为30 nM、100 nM和60 nM，Kd值约为40 nM。此外，Rosiglitazone sodium 还能调节TRP channels，具体表现为抑制TRPM2和TRPM3的活性，同时激活TRPC5的活性。

NPC 15199 (FMOC-L-Leucine) 是选择性的PPARγ调节剂。它对 PPARγ 的激活效果比罗格列酮低，但二者最大效应相似。它能够改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db db 小鼠的胰岛素敏感性，一定程度上能够诱导脂肪生成。

Fmoc-Leu-OH-d10 是 Fmoc-Leu-OH 的氘代化合物。Fmoc-Leu-OH 的 CAS 号为 35661-60-0。NPC 15199 是选择性的PPARγ调节剂。它对 PPARγ 的激活效果比罗格列酮低，但二者最大效应相似。它能够改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db db 小鼠的胰岛素敏感性，一定程度上能够诱导脂肪生成。

Azelaoyl PAF是一种强效的PPARγ激动剂，能够竞争性地结合噻唑烷二酮类药物，与罗格列酮（rosiglitazone）的效力相当。​在动脉粥样硬化研究中，Azelaoyl PAF通过上调CD36的表达，促进巨噬细胞对氧化低密度脂蛋白（oxLDL）的摄取。在Friedreich's ataxia（FRDA）患者的成纤维细胞中，Azelaoyl PAF显著提高了铁蛋白的mRNA和蛋白质水平。