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P450

P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T1597 Proadifen hydrochloride
盐酸丙基解痉素
62-68-0 100%
TargetMol Chemical Structure Proadifen hydrochloride
Proadifen hydrochloride (RP-5171) 是细胞色素 P450抑制剂,它的 IC50值为19μM。
T0179 Ticagrelor
替卡格雷
274693-27-5 100%
TargetMol Chemical Structure Ticagrelor
Ticagrelor (AR-C 126532XX) (AZD6140) 是可逆的,可口服的 P2Y12受体拮抗剂,可抑制血小板聚集。
T10335 Antihistamine-1
抗组胺药1
1186430-60-3 100%
TargetMol Chemical Structure Antihistamine-1
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
TN6848 Piperonylic acid
胡椒酸
94-53-1
TargetMol Chemical Structure Piperonylic acid
Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子,与反式肉桂酸结构相似,可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。
T7370 Talarozole
他拉罗唑
201410-53-9
TargetMol Chemical Structure Talarozole
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。
T9328 Ellagic Acid Dihydrate
鞣花酸二水合物
133039-73-3
TargetMol Chemical Structure Ellagic Acid Dihydrate
Ellagic Acid Dihydrate 抑制 CYP1A1 依赖的benzo[a]pyrene 活化。
TQ0217 Gomisin G
戈米辛 G
62956-48-3
TargetMol Chemical Structure Gomisin G
Gomisin G 是一种有抗HIV 活性的天然产物。
T8079 α-​Terpinyl acetate
乙酸松油酯
80-26-2
TargetMol Chemical Structure α-​Terpinyl acetate
α-​Terpinyl acetate 是一种单萜酯,分离自 Laurus nobilis L.精油。它是P450 2B6的竞争性底物,与其活性部位结合的Kd 值为 5.4 μM 。
T1443 Memantine hydrochloride
盐酸美金刚
41100-52-1
TargetMol Chemical Structure Memantine hydrochloride
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
T19526 Pradefovir mesylate
甲磺酸帕拉德福韦
625095-61-6
TargetMol Chemical Structure Pradefovir mesylate
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。
T21425 Mephenytoin
美芬妥因
50-12-4
TargetMol Chemical Structure Mephenytoin
Mephenytoin (Phenantoin) 是 CYP2C19 及 CYP2B6 的底物,是一种抗惊厥剂。
T3668 Galangin
高良姜素
548-83-4
TargetMol Chemical Structure Galangin
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
T8182L Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)
化合物Guan-fu base A hydrochloride
618094-85-2
TargetMol Chemical Structure Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)
Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base) 是一种从乌头中分离得到的抗心律失常生物碱。它是 一种 CYP2D6 人类、猴子和狗同工型的抑制剂。
T5582 β-​Apo-​8'-​carotenal
ψ-胡萝卜醛
1107-26-2
TargetMol Chemical Structure β-​Apo-​8'-​carotenal
β-​Apo-​8'-​carotenal (Apocarotenal) 是一种存在于许多蔬菜、水果中的维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1和CYP1A2的诱导剂。
T19783 Dehydroabiethylamine
脱氢松香胺
1446-61-3 98%
TargetMol Chemical Structure Dehydroabiethylamine
Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运,具有抗肿瘤活性。
T67916 CYP4A11/CYP4F2-IN-2
化合物CYP4A11/CYP4F2-IN-2
2126874-77-7 98%
TargetMol Chemical Structure CYP4A11/CYP4F2-IN-2
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效的和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2可从肝脏和肾脏中提取, 具有治疗肾脏疾病的潜力。
T36125 Tienilic Acid
替宁酸
40180-04-9 98%
TargetMol Chemical Structure Tienilic Acid
Tienilic Acid 是一种具有一定肝毒性的排尿酸利尿剂
TN1482 Chamaechromone
狼毒色原酮
93413-00-4 98%
TargetMol Chemical Structure Chamaechromone
Chamaechromone 是从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来的天然产物。 Chamaechromone 具有抗 HBV 和杀虫活性。
T9704 1-Ethynylpyrene
1-乙炔基芘
34993-56-1 98%
TargetMol Chemical Structure 1-Ethynylpyrene
1-Ethynylpyrene 是有效的细胞色素P450 1A1, 1A2和2B1抑制剂,抑制的IC50分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。
Proadifen hydrochloride
T1597
Proadifen hydrochloride (RP-5171) 是细胞色素 P450抑制剂,它的 IC50值为19μM。
Ticagrelor
T0179
Ticagrelor (AR-C 126532XX) (AZD6140) 是可逆的,可口服的 P2Y12受体拮抗剂,可抑制血小板聚集。
Antihistamine-1
T10335
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
Piperonylic acid
TN6848
Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子,与反式肉桂酸结构相似,可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。
Talarozole
T7370
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。
Ellagic Acid Dihydrate
T9328
Ellagic Acid Dihydrate 抑制 CYP1A1 依赖的benzo[a]pyrene 活化。
Gomisin G
TQ0217
Gomisin G 是一种有抗HIV 活性的天然产物。
α-​Terpinyl acetate
T8079
α-​Terpinyl acetate 是一种单萜酯,分离自 Laurus nobilis L.精油。它是P450 2B6的竞争性底物,与其活性部位结合的Kd 值为 5.4 μM 。
Memantine hydrochloride
T1443
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
Pradefovir mesylate
T19526
Pradefovir mesylate (Hepavir B) 是一种肝脏 CYP3A4 底物。在人肝微粒体中,Pradefovir 能够转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤,其Km=60 μM。
Mephenytoin
T21425
Mephenytoin (Phenantoin) 是 CYP2C19 及 CYP2B6 的底物,是一种抗惊厥剂。
Galangin
T3668
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)
T8182L
Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base) 是一种从乌头中分离得到的抗心律失常生物碱。它是 一种 CYP2D6 人类、猴子和狗同工型的抑制剂。
β-​Apo-​8'-​carotenal
T5582
β-​Apo-​8'-​carotenal (Apocarotenal) 是一种存在于许多蔬菜、水果中的维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1和CYP1A2的诱导剂。
Dehydroabiethylamine
T19783
Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运,具有抗肿瘤活性。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2
T67916
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效的和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2可从肝脏和肾脏中提取, 具有治疗肾脏疾病的潜力。
Tienilic Acid
T36125
Tienilic Acid 是一种具有一定肝毒性的排尿酸利尿剂
Chamaechromone
TN1482
Chamaechromone 是从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来的天然产物。 Chamaechromone 具有抗 HBV 和杀虫活性。
1-Ethynylpyrene
T9704
1-Ethynylpyrene 是有效的细胞色素P450 1A1, 1A2和2B1抑制剂,抑制的IC50分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
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