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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are of a class of cell membrane receptors in the G protein-coupled receptor superfamily. As is typical of G protein-coupled receptors, the cannabinoid receptors contain seven transmembrane spanning domains. Cannabinoid receptors are activated by three major groups of ligands: endocannabinoids, produced by the mammillary body;[citation needed] plant cannabinoids (such as cannabidiol, produced by the cannabis plant); and synthetic cannabinoids (such as HU-210). All of the endocannabinoids and phytocannabinoids (plant based cannabinoids) are lipophilic, such as fat soluble compounds.
TargetMol
1 2 3 4 5
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14881 CB1 antagonist 2
化合物CB1 antagonist 2
614726-85-1 99.93%
TargetMol Chemical Structure CB1 antagonist 2
CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂,在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。
T13803 N-Oleoyl glycine
化合物N-Oleoyl glycine
2601-90-3 99.92%
TargetMol Chemical Structure N-Oleoyl glycine
N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
T21450 AM-2232
3-(1-萘基羰基)-1H-吲哚-1-戊腈
335161-19-8 99.89%
TargetMol Chemical Structure AM-2232
AM-2232 (UNII-40KCH8YIKP) 是一种有效且非选择性的大麻素受体激动剂。
T6527 GW842166X
化合物GW842166X
666260-75-9 99.88%
TargetMol Chemical Structure GW842166X
GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。
TP1939L1 RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base)
化合物RVD-Hpα acetate
TP1939L1 99.87%
TargetMol Chemical Structure RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base)
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base) 是人血加压素的 N 末端延伸形式,可作为选择性 CB1 受体激动剂。增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。也是高亲和力 CB2 正变构调节剂 (Ki = 50 nM)。
T39024 PrNMI
化合物PrNMI
1541244-33-0 99.87%
TargetMol Chemical Structure PrNMI
PrNMI is a highly effective and orally active agonist targeting the peripherally restricted cannabinoid 1 receptor (CB1R). It exhibits pronounced analgesic prope...
TP1900L1 Hemopressin (human, mouse) acetate
化合物Hemopressin (human, mouse) acetate
TP1900L1 99.86%
TargetMol Chemical Structure Hemopressin (human, mouse) acetate
Hemopressin (human, mouse) acetate(1314035-51-2 free base) 是一种衍生自血红蛋白 α1 链的九肽,是从大鼠脑匀浆中分离出来的。 Hemopressin 是 CB1 大麻素受体的口服活性、选择性和反向激动剂。 Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥镇痛作用。
T14204 6-Iodopravadoline
化合物6-Iodopravadoline
164178-33-0 99.86%
TargetMol Chemical Structure 6-Iodopravadoline
6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
T41350 6-Bromopravadoline
化合物6-Bromopravadoline
166599-63-9 99.84%
TargetMol Chemical Structure 6-Bromopravadoline
6-Bromopravadoline (WIN 54461) (WIN 54461) 是CB1受体的拮抗剂。6-Bromopravadoline 作为 [3H]Win 55212-2 的结合抑制剂 (IC50=515 nM),反映了其与大麻素受体结合。
T4654 (±)-Ibipinabant
化合物SLV319
362519-49-1 99.83%
TargetMol Chemical Structure (±)-Ibipinabant
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。
T21861 Drinabant
化合物Drinabant
358970-97-5 99.8%
TargetMol Chemical Structure Drinabant
Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
T22103 ML-193
ML193
713121-80-3 99.79%
TargetMol Chemical Structure ML-193
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
T33452 ML192
化合物ML192
460331-61-7 99.79%
TargetMol Chemical Structure ML192
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂,可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
TC0019 Pregnenolone acetate
孕烯醇酮醋酸酯
1778-02-5 99.78%
TargetMol Chemical Structure Pregnenolone acetate
Pregnenolone acetate 是一种强大的神经类固醇,是各种类固醇激素(包括类固醇酮)的主要前体。它作为大麻素 CB1 受体的信号特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。它可以保护大脑免受大麻中毒。
T3736 Olivetol
橄榄醇
500-66-3 99.74%
TargetMol Chemical Structure Olivetol
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
T22114 NESS 0327
化合物NESS 0327
494844-07-4 99.74%
TargetMol Chemical Structure NESS 0327
NESS 0327 是一种高选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂。
T12306 OMDM-5
化合物OMDM-5
616884-66-3 99.72%
TargetMol Chemical Structure OMDM-5
OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂,EC50为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。
T61989 CB1R antagonist 1
CB1R拮抗剂1
334668-69-8 99.65%
TargetMol Chemical Structure CB1R antagonist 1
CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂,可用于研究与神经系统相关的疾病。
T22984 MJ 15
化合物 MJ 15
944154-76-1 99.63%
TargetMol Chemical Structure MJ 15
MJ 15 是一种具有特异性的 CB1 受体拮抗剂,可用于研究肥胖引发的疾病。
T16928 SR144528
化合物SR144528
192703-06-3 99.6%
TargetMol Chemical Structure SR144528
SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。
CB1 antagonist 2
T14881
CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂,在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。
N-Oleoyl glycine
T13803
N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
AM-2232
T21450
AM-2232 (UNII-40KCH8YIKP) 是一种有效且非选择性的大麻素受体激动剂。
GW842166X
T6527
GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base)
TP1939L1
RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base) 是人血加压素的 N 末端延伸形式,可作为选择性 CB1 受体激动剂。增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。也是高亲和力 CB2 正变构调节剂 (Ki = 50 nM)。
PrNMI
T39024
PrNMI is a highly effective and orally active agonist targeting the peripherally restricted cannabinoid 1 receptor (CB1R). It exhibits pronounced analgesic prope...
Hemopressin (human, mouse) acetate
TP1900L1
Hemopressin (human, mouse) acetate(1314035-51-2 free base) 是一种衍生自血红蛋白 α1 链的九肽,是从大鼠脑匀浆中分离出来的。 Hemopressin 是 CB1 大麻素受体的口服活性、选择性和反向激动剂。 Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥镇痛作用。
6-Iodopravadoline
T14204
6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
6-Bromopravadoline
T41350
6-Bromopravadoline (WIN 54461) (WIN 54461) 是CB1受体的拮抗剂。6-Bromopravadoline 作为 [3H]Win 55212-2 的结合抑制剂 (IC50=515 nM),反映了其与大麻素受体结合。
(±)-Ibipinabant
T4654
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。
Drinabant
T21861
Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
ML-193
T22103
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
ML192
T33452
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂,可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
Pregnenolone acetate
TC0019
Pregnenolone acetate 是一种强大的神经类固醇,是各种类固醇激素(包括类固醇酮)的主要前体。它作为大麻素 CB1 受体的信号特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。它可以保护大脑免受大麻中毒。
Olivetol
T3736
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
NESS 0327
T22114
NESS 0327 是一种高选择性大麻素 CB1 受体拮抗剂。
OMDM-5
T12306
OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂,Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂,EC50为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。
CB1R antagonist 1
T61989
CB1R antagonist 1是一种有效的 CB1R 拮抗剂,可用于研究与神经系统相关的疾病。
MJ 15
T22984
MJ 15 是一种具有特异性的 CB1 受体拮抗剂,可用于研究肥胖引发的疾病。
SR144528
T16928
SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。
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