Trastuzumab

Trastuzumab 属于人源化单克隆抗体，可以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 HER2 阳性肿瘤。Trastuzumab 可以诱导细胞周期阻滞，介导细胞毒性，抑制 DNA 损伤修复。

Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一款HER2靶向ADC，它通过组织蛋白酶B的识别和裂解作用，选择性地作用于肿瘤细胞。此化合物在子宫和卵巢癌肉瘤等癌症的研究中显示出抗肿瘤活性。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Trastuzumab beta (ABP 980)是Trastuzumab的生物仿制药，靶向人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体 (McAb)。该药物适用于研究HER2阳性转移性乳腺癌、早期乳腺癌 (EBC) 和转移性胃癌。

NCT-58是一种有效的C 端HSP90抑制剂。NCT-58不会引起热休克反应（HSR）。NCT-58通过同时下调HER 家族成员以及抑制Akt 磷酸化来激发抗肿瘤活性。NCT-58杀死对曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡。

m-PEG4-Br is a cleavable ADC linker used in the synthesis of an antibody-drug conjugate (ADC) for Trastuzumab. It is positioned distally from the monomethyl auristatin E (MMAE) payload, resulting in an ADC with modified hydrophilicity, antigen binding, and in vivo characteristics.

Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is used for the preparation of neolymphostin-based ADC precursors for site-spec

IYPTNGYTR acetate, a deamidation-sensitive peptide derived from Trastuzumab, is a suitable tool for monitoring the metabolism of Trastuzumab in vivo [1].

FTISADTSK acetate is a stable endogenous signature peptide sourced from Trastuzumab, which can be monitored using selected reaction monitoring (SRM)[1].

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

Thailanstatin A (GMP)是 Thailanstatin A 的 GMP 级别试剂。Thailanstatin A 是一种真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A (GMP) 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

IYPTNGYTR, a deamidation-sensitive peptide, is a deamidation derivative of Trastuzumab. This compound, IYPTNGYTR, can be utilized for monitoring Trastuzumab metabolism in vivo.

FTISADTSK is an endogenous stable signature peptide derived from Trastuzumab, which can be accurately assessed using selected reaction monitoring (SRM).

Anticanceragent 81（Compound 37b3）是用于诱导肿瘤细胞发生周期阻滞和凋亡（apoptosis）的化合物。当Anticanceragent 81作为有效载荷与Trastuzumab结合时，可生成抗体药物偶联物（ADC）T-PBA，此ADC保留了Trastuzumab的靶向特性和内化功能。

'(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) 是用于ADC药物-接头偶联物合成的中间体。该化合物通过与聚酰胺形成肟键，得到MMAE聚酰胺偶联物，进一步与Trastuzumab偶联，制备成ADC。'

STINGagonist-18（compound 1a）适用于ADCs的合成，例如与Trastuzumab偶联。

Rezetecán 是 Trastuzumab rezetecan 合成的原料，后者为抗肿瘤药物。

IBL-302 (AMU302) 是一种口服有效的PIM和PI3K AKT mTOR双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤的活性。在裸鼠异种移植模型中，IBL-302 显示出体内效力，并能抑制曲妥珠单抗的耐药性问题。此外，IBL-302 还能增强顺铂、阿霉素和依托泊苷等常见细胞毒性化疗药物的效果。

Fmoc-Gly-Gly-Phe-Gly-CH2-O-CH2-Gly-CH2-O-CH2-Cbz 是ADC linker的一种，主要应用于ADC的合成，例如Trastuzumab deruxtecan 和 U3-1402。

MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 是ADC linker, 它能与细胞毒素Camptothecin结合，构成药物-linker偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC）。通过与Camptothecin的偶联，MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 进一步与抗体Trastuzumab相结合，生成抗体-药物偶联物（Antibody-Drug Conjugates (ADCs)）。

CB07-Exatecan 是一种用于ADCs合成的 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate)，与 Trastuzumab 缀合的 ADC 可以抑制 HER2 阳性癌细胞的生长，并且适用于癌症研究。

MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-(s-cyclopropane)-COOH 是一种与细胞毒素Camptothecin 结合的ADC linker，产生 Drug-Linker Conjugates for ADC。该化合物连接Camptothecin 后可进一步与抗体Trastuzumab 结合，生成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。

MC-Gly-Gly-Phe-Boc 参与抗体-活性分子偶联物的合成，并连接曲妥珠单抗 (Trastuzumab)，用于肿瘤研究。

HVH-2930 是一种针对热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂，能通过降低HSP90客户蛋白，如HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和survivin的水平来抑制细胞活性。在对 Trastuzumab 敏感的 BT474 细胞和对 Trastuzumab 抗性的 JIMT-1 细胞中，其 IC50 值分别为 6.86 μM 和 4.42 μM，显示出显著的细胞抑制效果。此外，HVH-2930 在小鼠模型中展示了抗肿瘤效果，并且在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。