HIF-1α inhibitor-1

HIF-1α inhibitor-1 is a HIF-1 alpha inhibitor.

Indacaterol acetate is an ultra-long-acting beta-adrenoceptor agonist.

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

Lificiguat (YC-1) 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂和低氧诱导因子 1α 的抑制剂。

LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α HIF-1β 的异缘二聚化。

HIF-1α-IN-7（Compound D13）是一种针对HIF-1α的高效抑制剂，具备神经保护功能，并可用于探索阿尔茨海默病的治疗机制。

7-Hydroxyneolamellarin A，一种从海绵Dendrilla nigra 提取的天然产物，是高效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。该化合物能够减弱HIF-1α蛋白的积累，并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性，因而在癌症研究中有应用价值。

TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α HIF-1β蛋白相互作用，IC50为 1.3 μM。

HIF-1 inhibitor-4 (HIF-1 inhibitor-4) 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平，但不影响 mRNA 水平。

HIF-1α-IN-3, also known as Compound (S)-3f, is a hypoxia-selective inhibitor of HIF-1α. It exhibits potent antiestrogenic activity [1].

HIF-1α-IN-5 是 HIF-1α的抑制剂，在 HEK293T 细胞中的 IC50值为 24 nM，也可抑制 MAO-A 的活性。 在缺氧条件下， HIF-1α-IN-5可下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。HIF-1α-IN-5 具有用于癌症研究的潜力。

cyclo(CLLFVY) 作为缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，展现出特定的生物活性，其 IC50 在 U2OS 细胞中为 19 μM，而在 MCF-7 细胞中则为 16 μM。该化合物通过与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域相结合，有效抑制了 HIF-1 的二聚化和转录活性。此外，cyclo(CLLFVY) 可下调多个与缺氧响应相关的基因（如 VEGF 和 CAIX）的表达，显示出对 HIF-1 相关癌症的潜在抗肿瘤效果。

TAT-cyclo-CLLFVY acetate(1446322-66-2 Free base) 是一种选择性 HIF-1 二聚化抑制剂。 TAT-cyclo-CLLFVY acetate 阻断重组 HIF-1α 与 HIF-1β 的蛋白质-蛋白质相互作用，但不阻断 HIF-2α 与 HIF-1β (IC50 = 1.3 μM)。 TAT-cyclo-CLLFVY acetate 在体外抑制缺氧诱导的 HIF-1 活性，并降低骨肉瘤和乳腺癌细胞中 VEGF 和 CAIX 的表达。 TAT-cyclo-CLLFVY acetate 减少缺氧 HUVEC 的管状化。

DEALA-Hyp-YIPD为HIF-1α抑制剂，阻断VHL HIF-1α相互作用，显示IC50值为0.91 μM，Kd为180 nM。

(R,S,S)-VH032 为E3 Ligase用于PROTACs合成的Ligand。作为VHL配体及VHL/HIF-1α相互作用抑制剂，该化合物用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白，进而可合成针对tau的小分子PROTACC004019。

AJM 290为Trx-1和HIF-1αCOOH末端转录激活域的抑制剂,能有效阻断HIF-1与DNA的结合.

DYB-03是一种口服活性HIF-1α EZH2抑制剂，在体外和体内抑制肺癌细胞及HUVEC细胞的迁移、侵袭和血管生成，并诱导2-ME2-和GSK126-耐药的A549和H460细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。

Chetomin (BRN0077366) 是球毛壳菌的活性成分，是一种无毒的非小细胞肺癌干细胞靶向分子。它是一种热休克蛋白90 缺氧诱导因子1α 途径的抑制剂。

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, contains the VH032 VHL-based ligand and a linker to form PROTACs. VH-032 is a selective and potent inhibitor of VHL HIF-1α interaction with a Kd of 185 nM, has the potential for the study of anemia and ischemic diseases[1].

HIF-IN-1 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂，与肿瘤和癌细胞的增殖有关，对 HIF-1α 蛋白聚集有抑制作用。

Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是有效的HIF-1α抑制剂，通过从 HIF-1α 解离 Hsp90 促进 HIF-1α 蛋白的降解。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 的表达。

HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 为HIF-1α抑制剂，MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中IC50分别为 0.6 nM 和 53.3 nM。它通过减少HIF-1α mRNA水平来抑制HIF-1α表达。

HIF-1 2α-IN-1, an orally active compound, functions as an inhibitor of HIF-2α. Its inhibitory effect on HIF-2α activity is significant, with an IC 50 value of 0.92 μM. Furthermore, HIF-1 2α-IN-1 has the ability to decrease HIF-1α levels. This compound is particularly valuable for research on clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) [1].