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Terbinafine hydrochloride

Terbinafine hydrochloride

产品编号 T1411   CAS 78628-80-5
别名: KWD 2019, 盐酸特比萘芬, Terbinafine HCl, TDT 067 hydrochloride

Terbinafine hydrochloride (KWD 2019) 具有抗真菌感染活性。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶的非竞争性抑制剂,Ki 值为 30 nM。它还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。

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Terbinafine hydrochloride Chemical Structure
Terbinafine hydrochloride, CAS 78628-80-5
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 415 现货
200 mg ¥ 734 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 457 现货
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产品目录号及名称: Terbinafine hydrochloride (T1411)
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参考文献
产品描述 Terbinafine hydrochloride (KWD 2019) is a synthetic allylamine derivative structurally related to naftifine. Terbinafine is active against dermatophytes.
靶点活性 SE:30 nM(ki)
体外活性 Terbinafine (50 μM to 100 μM) inhibits only marginally the metabolism of ethoxycoumarin (CYP1A2), tolbutamide (CYP2C9), or ethynylestradiol, CsA, and cortisol. Terbinafine proves to be a potent inhibitor of the CYP2D6-mediated dextromethorphan O-demethylation and bufuralol 1-hydroxylation with IC50values of 0.2 μM and 0.25 μM, respectively. [1] Terbinafine is highly activ Aspergillus isolates (minimum inhibitory concentration [MIC] 0.01 to 2 mg/mL) with a primary fungicidal action (minimum fungicidal concentration [MFC] 0.02 to 4 mg/mL). [2] Terbinafine inhibits dextromethorphan O-demethylation with an apparent Ki ranging from 28 to 44 nM in human hepatic microsomes and averaging 22.4 nM for the heterologously expressed enzymes. [3] Terbinafine shows a very strong activity in vitro against Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. and Arthrographis spp. with GMs <1 mg/L. [4] Terbinafine decreases the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (ERK). Terbinafine might cause a decrease of MEK, which in turn up-regulates p53 through the inhibition of ERK phosphorylation, and finally causes an increase of p21expression and cell-cycle arrest. [5]
体内活性 Terbinafine is not only active after topical application but also very effective in experimental dermatophytoses following oral administration. In fungi-infected guinea pigs, the skin temperature dropps dramatically after the fourth treatment of terbinafine[6].
别名 KWD 2019, 盐酸特比萘芬, Terbinafine HCl, TDT 067 hydrochloride
分子量 327.89
分子式 C21H26ClN
CAS No. 78628-80-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0498 mL 15.249 mL 30.498 mL 76.2451 mL
5 mM 0.61 mL 3.0498 mL 6.0996 mL 15.249 mL
10 mM 0.305 mL 1.5249 mL 3.0498 mL 7.6245 mL
20 mM 0.1525 mL 0.7625 mL 1.5249 mL 3.8123 mL
50 mM 0.061 mL 0.305 mL 0.61 mL 1.5249 mL
100 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.305 mL 0.7625 mL

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1. Vickers AE, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(9), 1029-1038. 2. Ryder NS, et al. Med Mycol, 2001, 39(1), 91-95. 3. Abdel-Rahman SM, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(7), 770-775. 4. Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. 5. Ho PY, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2008, 229(1), 86-93.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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