Proteasome

Proteasomes are protein complexes which degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that help such reactions are called proteases.Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T13247	UK-101 化合物UK-101	1000313-40-5	99.58%
T13247	UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 1...
T4467	UAMC00039 dihydrochloride 化合物UAMC 00039 dihydrochloride	697797-51-6	99.56%
T4467	UAMC00039 dihydrochloride 是可逆、竞争性的 dipeptidyl peptidase II 高效抑制剂，IC50=为0.48 nM。
T6941	PI-1840 化合物PI1840	1401223-22-0	99.5%
T6941	PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。
T3028	Tripterin 雷公藤红素	34157-83-0	99.48%
T3028	Tripterin (Celastrol) 属于天然产物，是一种蛋白酶体抑制剂，抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
T8978	DD1 化合物DD1	187585-11-1	99.46%
T8978	DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。
T6027	Delanzomib 德兰佐米	847499-27-8	99.46%
T6027	Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
T36583	Gly-Pro-pNA hydrochloride Gly-Pro-pNA盐酸盐	103213-34-9	99.41%
T36583	Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂，对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。
T0242	Sitagliptin 西格列汀	486460-32-6	99.4%
T0242	Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
T1176	Racecadotril 消旋卡多曲	81110-73-8	99.39%
T1176	Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。
T2370	AC-55541 化合物AOB2796	916170-19-9	99.35%
T2370	AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂，pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6，在体内表现出伤害感受器活性。
T9090	MUN57694 化合物MUN57694	858557-69-4	99.24%
T9090	MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。
T0191	Linagliptin 利格列汀	668270-12-0	99.15%
T0191	Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。
T3695	Pepstatin 抑肽素	26305-03-3	99.14%
T3695	Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是由放线菌类产生的特异性天冬氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制 HIV 蛋白酶的活性。
TQ0038	Brensocatib 化合物AZD7986	1802148-05-5	99.05%
TQ0038	Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
T6041	Oprozomib 奥泼佐米	935888-69-0	99.05%
T6041	Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。
T2583	Cilastatin 西司他丁	82009-34-5	99.03%
T2583	Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂，IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM，可用作抗菌辅助剂。
T12710	Retagliptin Phosphate 瑞格列汀磷酸盐	1256756-88-3	98.97%
T12710	Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
T6237	Trelagliptin 曲格列汀	865759-25-7	98.94%
T6237	Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
T21854	Proteasome inhibitor IX 化合物Proteasome inhibitor IX	856849-35-9	98.7%
T21854	Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。
T6029	ONX-0914 化合物ONX0914	960374-59-8	98.47%
T6029	ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。