mdck

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

Pixantrone dimaleate (Pixantrone Maleate) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，是一种实验性抗肿瘤药物。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Rifampicin (Rifamycin AMP) 是一种广谱抗生素。Rifampicin 对结核杆菌有较强抗菌作用，对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。

Gentamicin sulfate(SCH9724)是一种广谱和可口服的氨基糖苷类抗生素，对需氧的革兰氏阴性菌具有抑制活性，能够干扰mRNA的翻译。

Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，具有口服活性。Oseltamivir phosphate 具有抗病毒活性，对多种流感病毒有效，可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Glycyrrhizic acid (Glycyrrhizin) 是甘草里面的活性成分三萜皂苷，是 HMGB1的拮抗剂。Glycyrrhizic acid有用于肿瘤、糖尿病等研究的潜力。

Rozanolixizumab（RYSTIGGO）是一种针对人类新生儿 Fc 受体（FcRn）的高亲和力人源化免疫球蛋白 G4 单克隆抗体，用于研究自身免疫和同种免疫疾病中致病性 IgG 。

Urolithin M5 (Decarboxyellagic acid) 是一种从橄榄叶中分离得到的神经氨酸酶抑制剂，具有抗病毒和抗癌抗肿瘤活性。Urolithin M5 可用于研究甲型流感病毒感染和 SARS-CoV-2 感染。

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的MEK1 (IC50=72 nM) 和MEK2 (IC50=58 nM) 抑制剂，具有选择性。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

H3R antagonist 4（compound 11l）作为一种胆碱酯酶与组胺 H3 受体（H3R）的双重抑制剂，展示出对eeAChE的 IC50 值为7.04 μM，对hAChE的 IC50 值为9.73 μM（可逆），及对H3R的 IC50 值为1.09 nM。此外，该化合物在抑制自身及Cu2+诱导的Aβ1-42聚集方面表现出色（抑制率分别为95.48%和88.63%），也能有效降解由自身及Cu2+诱导的Aβ1-42原纤维（降解率分别为80.16%和89.30%）。H3R antagonist 4 具有螯合多种生物金属如Cu2+、Zn2+、Al3+和Fe2+的能力，并显著降低Aβ1-42诱导的tau蛋白过度磷酸化。它还能抑制RSL-3诱导的PC12细胞凋亡和铁死亡。在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中显示出优秀的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。在改善东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的学习与记忆障碍方面，H3R antagonist 4 亦显示出潜力。

Antimalarial agent 44 (Compound 3)，一种高效抗寄生虫的抗疟化合物，显示在MDCK-MDR1细胞单层中具备出色的渗透能力，并在小鼠肝脏微粒体中表现出较高的清除率。

IAV-IN-3 (Compound (R,S)-16s) 是一种具有抗甲型流感病毒 (IAV) 活性的化合物，EC50为0.134 μM，并且对MDCK细胞的细胞毒性较弱（CC50= 15.35 μM）。IAV-IN-3 通过抑制IAV聚合酶发挥作用，IC50为0.045 μM。

PAN endonuclease-IN-3 是一种高效的PAN核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂，其在流感病毒聚合酶复合物中的IC50为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对多种流感病毒毒株展现出显著的抗病毒活性，并且在 MDCK 细胞中显示出极低的细胞毒性。在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中，PAN endonuclease-IN-3 有效抑制了病毒复制。

Amitivir (LY 217896) 是一种噻二唑衍生物，对 A 和 B 型流感病毒均有效，对正粘病毒和副粘病毒具有广泛的抗病毒活性。

CL385319 is a potent inhibitor of H5N1 avian influenza A virus infection by blocking viral entry. CL-385319 is effective in inhibiting infection of highly pathogenic H5N1 influenza A virus in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) cells with an IC50 of 27.03±2.

FR-198248, a new anti-influenza agent, shows antiinfluenza virus activity in Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells in vitro.

PDMP hydrochloride 是一种神经酰胺类似物，最初作为葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂开发，由于其含有两个相邻手性中心而存在四种立体异构体。在 MDCK 细胞匀浆中，总 PDMP hydrochloride 在 0.8 μM 条件下可抑制约 90% 的葡萄糖神经酰胺合成酶活性，其中抑制活性主要来源于 D-threo（1R,2R）对映体，该对映体同时抑制 β-1,4-半乳糖基转移酶 6，并在实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中阻断乳糖神经酰胺介导的神经炎症。此外，PDMP hydrochloride 还能增强姜黄素在黑色素瘤细胞中的抗增殖和促凋亡作用。

Spiro-oxanthromicin A is a polyketide that has been found inStreptomyces.1It induces mislocalization of K-RAS in MDCK cells (IC50= 26.7 μM). 1.Salim, A.A., Xiao, X., Cho, K.J., et al.Rare Streptomyces sp. polyketides as modulators of K-Ras localisationOrg. Biomol. Chem.12(27)4872-4878(2014)

cDPCP is a platinum-containing DNA-crosslinking agent.1Unlike cisplatin or oxaliplatin , cDPCP forms monofunctional DNA adducts. It is transported into cells by organic cation transporter 1 (OCT1) and OCT2, inhibiting proliferation of MDCK cells expressing the human transporters with IC50values of 8.1 and 1.5 μM, respectively. cDPCP inhibits RNA polymerase II-mediated transcription in a reporter assay using HeLa cells. It increases survival in murine S180 sarcoma and P388 leukemia models when administered at doses of 40 and 80 mg/kg, respectively.2 1.Lovejoy, K.S., Todd, R.C., Zhang, S., et al.cis-Diammine(pyridine)chloroplatinum(II), a monofunctional platinum(II) antitumor agent: Uptake, structure, function, and prospectsProc. Natl. Acad. Sci. USA105(26)8902-9807(2008) 2.Hollis, L.S., Amundsen, A.R., and Stern, E.W.Chemical and biological properties of a new series of cis-diammineplatinum(II) antitumor agents containing three nitrogen donors: cis-[Pt(NH3)2(N-donor)Cl]+J. Med. Chem.32128-136(1989)

D-threo-PPMP is a glucosylceramide (GlyCer) synthetase inhibitor.1,2It is the active enanantiomer and enzymatic inhibitory component of the racemic DL-threo-PPMP . In MDCK kidney epithelial cells, D-threo-PPMP induces a 70% reduction in cell growthin vitroat 20 μM and significantly inhibits DNA synthesis at 3 μM.3[Matreya, LLC. Catalog No. 1865] 1.Shen, W., Henry, A.G., Paumier, K.L., et al.Inhibition of glucosylceramide synthase stimulates autophagy flux in neuronsJ. Neurochem.129(5)884-894(2014) 2.Lee, L., Abe, A., and Shayman, J.A.Improved inhibitors of glucosylceramide synthaseJ. Biol. Chem.274(21)14662-14669(1999) 3.Abe, A., Inokuchi, J.-i., Jimbo, M., et al.Improved inhibitors of glucosylceramide synthaseJ. Biochem.111(2)191-196(1992)