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Bcr-Abl

Bcr-Abl

The Bcr/Abl fusion protein is localized to the cytoplasm and actin cytoskeleton of hematopoietic cells, and has increased and dysregulated tyrosine kinase activity.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T34656 SKLB 1028
化合物Ruserontinib
1350544-93-2 99.85%
TargetMol Chemical Structure SKLB 1028
SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性,在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力
T0152 Bosutinib
伯舒替尼
380843-75-4 99.84%
TargetMol Chemical Structure Bosutinib
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
T2640 Rebastinib
化合物DCC-2036
1020172-07-9 99.84%
TargetMol Chemical Structure Rebastinib
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对...
T1524 Nilotinib
尼洛替尼
641571-10-0 99.83%
TargetMol Chemical Structure Nilotinib
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
T6196 PP1
化合物PP1
172889-26-8 99.82%
TargetMol Chemical Structure PP1
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
T7861 Flumatinib mesylate
甲磺酸氟马替尼
895519-91-2 99.82%
TargetMol Chemical Structure Flumatinib mesylate
Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
T2429 Olverembatinib dimesylate
化合物GZD824 Dimesylate
1421783-64-3 99.81%
TargetMol Chemical Structure Olverembatinib dimesylate
Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68...
T1803 GNF-5
化合物GNF-5
778277-15-9 99.78%
TargetMol Chemical Structure GNF-5
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。
T2372 Ponatinib
普纳替尼
943319-70-8 99.74%
TargetMol Chemical Structure Ponatinib
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
T1621 Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼
220127-57-1 99.73%
TargetMol Chemical Structure Imatinib Mesylate
Imatinib Mesylate (STI-571) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 的 IC50 分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。
T15164 DPH
化合物DPH
484049-04-9 99.72%
TargetMol Chemical Structure DPH
DPH 是一种有效的细胞渗透的 c-Abl 激活剂。DPH 在刺激 c-Abl 活化方面显示出强大的酶活性和细胞活性。
T2147 Nilotinib monohydrochloride monohydrate
尼洛替尼盐酸盐一水合物
923288-90-8 99.7%
TargetMol Chemical Structure Nilotinib monohydrochloride monohydrate
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
T2328 Radotinib
雷度替尼
926037-48-1 99.7%
TargetMol Chemical Structure Radotinib
Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511,是一种用于治疗不同类型 Y 的药物,最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂
T6311 Bafetinib
巴氟替尼
859212-16-1 99.68%
TargetMol Chemical Structure Bafetinib
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
TN2211 Silybin B
水飞蓟宾B
142797-34-0 99.66%
TargetMol Chemical Structure Silybin B
Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂,是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分,具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ,可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞...
T2293 SGX-523
化合物SGX-523
1022150-57-7 99.6%
TargetMol Chemical Structure SGX-523
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
T5177 Asciminib
化合物Asciminib
1492952-76-7 99.45%
TargetMol Chemical Structure Asciminib
Asciminib (ABL001) 是一种有效的、选择性的变构BCR-ABL1抑制剂,能够抑制 Ba/F3 细胞生长 (IC50:0.25 nM)。
T2920 Berbamine dihydrochloride
盐酸小檗胺
6078-17-7 99.38%
TargetMol Chemical Structure Berbamine dihydrochloride
Berbamine dihydrochloride (Berbamine) 是源自小檗植物的天然产物,是一种NF-κB 抑制剂,具有显著的抗骨髓瘤疗效。
T6128 PHA-665752
化合物PHA665752
477575-56-7 99.35%
TargetMol Chemical Structure PHA-665752
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
T2802 Nocodazole
诺考达唑
31430-18-9 99.34%
TargetMol Chemical Structure Nocodazole
Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂,具有可逆性,也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
SKLB 1028
T34656
SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性,在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力
Bosutinib
T0152
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
Rebastinib
T2640
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对...
Nilotinib
T1524
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
PP1
T6196
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
Flumatinib mesylate
T7861
Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
Olverembatinib dimesylate
T2429
Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68...
GNF-5
T1803
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。
Ponatinib
T2372
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
Imatinib Mesylate
T1621
Imatinib Mesylate (STI-571) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 的 IC50 分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。
DPH
T15164
DPH 是一种有效的细胞渗透的 c-Abl 激活剂。DPH 在刺激 c-Abl 活化方面显示出强大的酶活性和细胞活性。
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
T2147
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
Radotinib
T2328
Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511,是一种用于治疗不同类型 Y 的药物,最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂
Bafetinib
T6311
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
Silybin B
TN2211
Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂,是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分,具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ,可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞...
SGX-523
T2293
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
Asciminib
T5177
Asciminib (ABL001) 是一种有效的、选择性的变构BCR-ABL1抑制剂,能够抑制 Ba/F3 细胞生长 (IC50:0.25 nM)。
Berbamine dihydrochloride
T2920
Berbamine dihydrochloride (Berbamine) 是源自小檗植物的天然产物,是一种NF-κB 抑制剂,具有显著的抗骨髓瘤疗效。
PHA-665752
T6128
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
Nocodazole
T2802
Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂,具有可逆性,也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
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