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Aurora Kinase

Aurora Kinase

Aurora kinases are serine/threonine kinases that are essential for cell proliferation. They are phosphotransferase enzymes that help the dividing cell dispense its genetic materials to its daughter cells. More specifically, Aurora kinases play a crucial role in cellular division by controlling chromatid segregation. Defects in this segregation can cause genetic instability, a condition which is highly associated with tumorigenesis.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2709 TAK-901
化合物TAK901
934541-31-8 99.1%
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
T6315 MLN8054
化合物MLN8054
869363-13-3 99.05%
MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂,IC50值为4 nM。
T6338 PHA-680632
化合物PHA-680632
398493-79-3 99.03%
PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。
T1886 TAK-632
化合物TAK632
1228591-30-7 98.92%
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
T14927 Centrinone
化合物Centrinone
1798871-30-3 98.76%
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
T2241 Alisertib
化合物Alisertib
1028486-01-2 98.73%
Alisertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的Aurora A 激酶抑制剂,IC50值为 1.2 nM。它通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38途径诱导其凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。
T34787 TAS-119
化合物TAS-119
1453099-83-6 98.69%
TAS-119 (TAS-2104) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 Aurora A 抑制剂,IC50为1.0 nM。TAS-119 对 Aurora B 也具有抑制作用,IC50 为 95 nM。TAS-119 对 Aurora A 的亲和力比 Aurora B高。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性和潜在的抗有...
T6129 GSK-1070916
化合物GSK1070916
942918-07-2 98.51%
GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性,ATP 竞争型的极光激酶B/C 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
T2602 Barasertib-HQPA
化合物Barasertib
722544-51-6 98.46%
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B 抑制剂,在非细胞试验中IC50值为0.37 nM。它可阻滞癌细胞生长,诱导凋亡。
T2094 Danusertib
化合物Danusertib
827318-97-8 98.44%
Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂,能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。
T11961 MBM-55S
化合物MBM-55S
2083624-07-9 98.38%
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
T6028 PF 477736
化合物PF477736
952021-60-2 98.34%
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
T2620 G-749
化合物G-749
1457983-28-6 98.32%
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
T21981 Phthalazinone pyrazole
化合物Phthalazinone pyrazole
880487-62-7 98.22%
Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂,IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。
T6532 Hesperadin
化合物Hesperadin
422513-13-1 98.04%
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂,抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。
T16359 NU6140
化合物NU6140
444723-13-1 98.04%
NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂,IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性,IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。
TQ0059 Ilorasertib
化合物Ilorasertib
1227939-82-3 98.03%
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
T5524 Aurora kinase inhibitor-3
化合物Aurora Kinase Inhibitor III
879127-16-9 98%
Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM。
T2358 ENMD-2076
化合物ENMD-2076
934353-76-1 98%
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
T10215 AAPK-25
化合物AAPK-25
2247919-28-2 97.79%
AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。
TAK-901
T2709
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
MLN8054
T6315
MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂,IC50值为4 nM。
PHA-680632
T6338
PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。
TAK-632
T1886
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
Centrinone
T14927
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。
Alisertib
T2241
Alisertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的Aurora A 激酶抑制剂,IC50值为 1.2 nM。它通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38途径诱导其凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。
TAS-119
T34787
TAS-119 (TAS-2104) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 Aurora A 抑制剂,IC50为1.0 nM。TAS-119 对 Aurora B 也具有抑制作用,IC50 为 95 nM。TAS-119 对 Aurora A 的亲和力比 Aurora B高。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性和潜在的抗有...
GSK-1070916
T6129
GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性,ATP 竞争型的极光激酶B/C 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
Barasertib-HQPA
T2602
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B 抑制剂,在非细胞试验中IC50值为0.37 nM。它可阻滞癌细胞生长,诱导凋亡。
Danusertib
T2094
Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂,能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。
MBM-55S
T11961
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
PF 477736
T6028
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
G-749
T2620
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
Phthalazinone pyrazole
T21981
Phthalazinone pyrazole 是强效、选择性和口服生物可利用的 Aurora-A 激酶抑制剂,IC50值为 0.031 μM。它抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞分化过程中的上皮间质转化。它还可阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。
Hesperadin
T6532
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂,抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。
NU6140
T16359
NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂,IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性,IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。
Ilorasertib
TQ0059
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
Aurora kinase inhibitor-3
T5524
Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM。
ENMD-2076
T2358
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
AAPK-25
T10215
AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。
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