imatinib-resistant

AKI603 是一种极光激酶 A 抑制剂，IC50值为 12.3 nM。它对白血病细胞具有很强的抗增殖活性，可用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Anticanceragent 259 (Compound 3g) 是Telmisartan衍生的细胞死亡调节剂，能够干扰STAT5信号通路，提高Imatinib在耐药细胞中的敏感性，SC50为1.5 μM。

Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外，Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用，尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

AK-HW-90 (compound 2B) 是一种有效的泛Bcr-Abl抑制剂，对Imatinib耐药突变体展现出显著的抑制活性。其对耐药突变体Bcr-AblT315I的IC50为0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在的抗癌活性，可应用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

MPT0B002 is a microtubule inhibitor that acts by downregulating T315I mutant Bcr-Abl and inducing apoptosis of imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cells.

HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia.

PPARγ agonist 3, also known as Compound 18a, is a potent and selective agonist of PPARγ. This compound does not exhibit cytotoxicity towards both non-resistant and resistant cells. Notably, PPARγ agonist 3 demonstrates antitumor efficacy exclusively when co-administered with Imatinib [1].

PPARγ agonist 4 (Compound 18b), a potent and selective PPARγ agonist, demonstrates antitumor efficacy only when used in conjunction with Imatinib. Notably, PPARγ agonist 4 does not exhibit cytotoxic effects on either non-resistant or resistant cells [1].

Nilotinib hydrochloride dihydrate is a small-molecule tyrosine kinase inhibitor approved for the treatment of imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia.

AP23464 是一种高效的、以 ATP 为基础的小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过竞争性结合激酶域的 ATP 结合位点来阻断 Abl、Src 和 Kit 受体的催化活性，从而在实验研究中作为抑制 Bcr-Abl 及其耐药突变体、阻断 Kit 激活环突变体信号传导及评估新型激酶拮抗剂在慢性髓系白血病 (CML) 和胃肠道间质瘤 (GIST) 中应用潜力的药理学工具。

ON012380 is a non-ATP-competitive Bcr-Abl inhibitor, potently inhibiting imatinib-resistant Bcr-Abl mutants such as T315I.

PHA-680626 is a potent and selective PLK inhibitor. PHA-680626 exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic activity on Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cell lines and primary CD34+ cells by inhibition of both Bcr-Abl tyrosine kinase and Aurora kinases. PHA-680626 inhibits Plk1 (IC50 = 0.53 μM), Plk2 (IC50 = 0.07 μM) and Plk3 (IC50 = 1.61 μM).

Nilotinib dihydrochloride dihydrate is a small-molecule tyrosine kinase inhibitor approved for the treatment of imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia.

Nilotinib N-oxide is a small-molecule tyrosine kinase inhibitor approved for the treatment of imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia.

Berbamine acetate (Compound 3a) 是 Berbamine 的衍生物，具有抗肿瘤活性，能够抑制对 Imatinib 耐药的 K562 白血病细胞的生长，IC50 为 6.6 μM。

ON044580,一种α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚类化合物,作为非ATP竞争性的JAK2抑制剂,对WT和V617F突变型JAK2显示出较低的IC50,分别为1.23 μM和1.09 μM.该化合物抑制JAK2激酶活性,主要通过与STAT-5结合域或变构位点结合实现.ON044580能够在JAK2V617F阳性的白血病细胞中抑制细胞增殖,并能有效诱导对Imatinib耐药的慢性粒细胞白血病(CML)细胞的凋亡.此外,ON044580也能抑制BCR-ABL激酶的WT及T315I突变形式,是研究以异常JAK/STAT信号为特征的骨髓增生性疾病的有力工具.

Nilotinib (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Nilotinib 的研究和分析中参考的标准样品。Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Ladanein is a phytochemicals inhibitor that is known to disrupt the interactions of core and other hepatitis C virus (HCV) proteins.Ladanein possesses free radicals DPPH and ABTS +.scavenging activity, it also displays moderate (20-40 microM) activities against K562, K562R (imatinib-resistant), and 697 human leukemia cell lines.