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P450

P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TN1343 8-Geranyloxypsoralen
8-香叶草氧基补骨脂素
7437-55-0 99.87%
TargetMol Chemical Structure 8-Geranyloxypsoralen
8-Geranyloxypsoralen 是一种呋喃香豆素,分离自葡萄柚,是 P450 3A4 的有效抑制剂(IC50:3.93 μM)。
T3401 Ginsenoside F1
人参皂苷 F1
53963-43-2 99.86%
TargetMol Chemical Structure Ginsenoside F1
Ginsenoside F1 (20(S)-Ginsenoside F1) 是一种 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,它竞争性抑制CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
T5S2360 Corydaline
紫堇碱
518-69-4 99.86%
TargetMol Chemical Structure Corydaline
Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱,是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运,促进胃的调节,具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。
T8182 Guanfu base A
关附甲素
1394-48-5 99.85%
TargetMol Chemical Structure Guanfu base A
Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu ...
T8729 3-(2-Naphthalenyl)-1-(3-pyridinyl)-2-propen-1-one
化合物DMU2105
1031063-36-1 99.84%
TargetMol Chemical Structure 3-(2-Naphthalenyl)-1-(3-pyridinyl)-2-propen-1-one
DMU2105 是一种特异性 CYP1B1 抑制剂(CYP1B1 和 CYP1A1,IC50 分别为 10 nM 和 742 nM)。
T10632 Bucolome
布可隆
841-73-6 99.83%
TargetMol Chemical Structure Bucolome
Bucolome (Paramidine) 是一种 CYP2C9 抑制剂,具有排尿酸和抗炎活性。
T7088 Diflubenzuron
氟脲杀
35367-38-5 99.83%
TargetMol Chemical Structure Diflubenzuron
Diflubenzuron (Larvakil) 是杀虫剂 Dimilin 的有效成分,具有杀幼虫和杀卵作用。
T6215 Abiraterone Acetate
乙酸阿比特龙酯
154229-18-2 99.83%
TargetMol Chemical Structure Abiraterone Acetate
Abiraterone Acetate (CB7630) 是一种具有口服活性的、不可逆的 CYP17A1选择性抑制剂,具有抗雄激素作用。它是 Abiraterone 的前药。
T3355 Naloxegol oxalate
化合物Naloxegol oxalate
1354744-91-4 99.82%
TargetMol Chemical Structure Naloxegol oxalate
Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂,用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
T2770 Gentiopicroside
龙胆苦苷
20831-76-9 99.8%
TargetMol Chemical Structure Gentiopicroside
Gentiopicroside (Gentiopicrin) 是天然环烯醚萜苷,具有抗炎和抗氧化活性。它抑制P450的活性,对 CYP2A6 的 IC50和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM,
T1010 Verapamil hydrochloride
盐酸维拉帕米
152-11-4 99.79%
TargetMol Chemical Structure Verapamil hydrochloride
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
T21548 PF-4981517
化合物PF-4981517
1390637-82-7 99.77%
TargetMol Chemical Structure PF-4981517
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药...
T3411 Curdione
莪术二酮
13657-68-6 99.76%
TargetMol Chemical Structure Curdione
Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有高生物活性的倍半萜类物质,从莪术中分离获得,具有抑制血小板聚集、抵抗血栓形成的作用。
T0100L Atazanavir
阿扎那韦
198904-31-3 99.76%
TargetMol Chemical Structure Atazanavir
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
T72501 CYP4A11/CYP4F2-IN-1
CYP4A11/CYP4F2 抑制剂 1
502654-40-2 99.75%
TargetMol Chemical Structure CYP4A11/CYP4F2-IN-1
CYP4A11/CYP4F2-IN-1 是一种高效的小分子细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 抑制剂,对P450 (CYP) 4A11 的 IC50 值为 19 nM,对 CYP4F2 的 IC50 值为 17 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-1 可用于研究肾脏疾病和心脑血管疾病。
T6050 TAK-700
化合物(S/R)-Orteronel
426219-18-3 99.75%
TargetMol Chemical Structure TAK-700
TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂,IC50 为 38 nM,比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。
T3736 Olivetol
橄榄醇
500-66-3 99.74%
TargetMol Chemical Structure Olivetol
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
T3696 Polygalaxanthone III
远志山酮III
162857-78-5 99.74%
TargetMol Chemical Structure polygalaxanthone III
Polygalaxanthone III 提取自远志polygala tenuifolia wild,可抑制CYP450酶。它能够抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化(IC50:50.56μM)。
T11218 ε-​Viniferin
Epsilon-白藜芦醇脱氢二聚体
62218-08-0 99.73%
TargetMol Chemical Structure ε-​Viniferin
ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。
TN1691 Glabrol
光甘草醇
59870-65-4 99.72%
TargetMol Chemical Structure Glabrol
Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50为 24.6 μM。
8-Geranyloxypsoralen
TN1343
8-Geranyloxypsoralen 是一种呋喃香豆素,分离自葡萄柚,是 P450 3A4 的有效抑制剂(IC50:3.93 μM)。
Ginsenoside F1
T3401
Ginsenoside F1 (20(S)-Ginsenoside F1) 是一种 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,它竞争性抑制CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
Corydaline
T5S2360
Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱,是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运,促进胃的调节,具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。
Guanfu base A
T8182
Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu ...
3-(2-Naphthalenyl)-1-(3-pyridinyl)-2-propen-1-one
T8729
DMU2105 是一种特异性 CYP1B1 抑制剂(CYP1B1 和 CYP1A1,IC50 分别为 10 nM 和 742 nM)。
Bucolome
T10632
Bucolome (Paramidine) 是一种 CYP2C9 抑制剂,具有排尿酸和抗炎活性。
Diflubenzuron
T7088
Diflubenzuron (Larvakil) 是杀虫剂 Dimilin 的有效成分,具有杀幼虫和杀卵作用。
Abiraterone Acetate
T6215
Abiraterone Acetate (CB7630) 是一种具有口服活性的、不可逆的 CYP17A1选择性抑制剂,具有抗雄激素作用。它是 Abiraterone 的前药。
Naloxegol oxalate
T3355
Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂,用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
Gentiopicroside
T2770
Gentiopicroside (Gentiopicrin) 是天然环烯醚萜苷,具有抗炎和抗氧化活性。它抑制P450的活性,对 CYP2A6 的 IC50和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM,
Verapamil hydrochloride
T1010
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
PF-4981517
T21548
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药...
Curdione
T3411
Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有高生物活性的倍半萜类物质,从莪术中分离获得,具有抑制血小板聚集、抵抗血栓形成的作用。
Atazanavir
T0100L
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
CYP4A11/CYP4F2-IN-1
T72501
CYP4A11/CYP4F2-IN-1 是一种高效的小分子细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 抑制剂,对P450 (CYP) 4A11 的 IC50 值为 19 nM,对 CYP4F2 的 IC50 值为 17 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-1 可用于研究肾脏疾病和心脑血管疾病。
TAK-700
T6050
TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂,IC50 为 38 nM,比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。
Olivetol
T3736
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
polygalaxanthone III
T3696
Polygalaxanthone III 提取自远志polygala tenuifolia wild,可抑制CYP450酶。它能够抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化(IC50:50.56μM)。
ε-​Viniferin
T11218
ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。
Glabrol
TN1691
Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50为 24.6 μM。
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