Ligand for E3 Ligase

A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T5821	BC-1215 化合物BC-1215	1507370-20-8	98%
T5821	BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
T13721	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 化合物Homo-PROTAC cereblon degrader 1	2244520-98-5	98%
T13721	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
T17927	(S,R,S)-AHPC TFA 化合物(S,R,S)-AHPC TFA	1631137-51-3	97.99%
T17927	(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
T60024	CFT7455 化合物 CFT7455	2504235-67-8	97.93%
T60024	CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂，对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力，Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。
T8412	(S,R,S)-AHPC 化合物MDK7526	1448297-52-6	97.87%
T8412	(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
T18669L	(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2盐酸盐	2471970-07-5	97.8%
T18669L	(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含 VHL 配体和接头。
T15189	Thalidomide-O-amido-C4-N3 化合物Thalidomide-O-amido-C4-N3	2098488-36-7	97.01%
T15189	Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
T32043	HaloPROTAC3 化合物HaloPROTAC3	1799506-07-2	95.44%
T32043	HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。
T17919	Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA 化合物T17919	1950635-14-9	95.16%
T17919	Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。可用于 PROTAC 的合成分子。...
T18831	Thalidomide-propargyl 化合物Thalidomide-propargyl	2098487-39-7	95.14%
T18831	Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到含 IMiD 的 PROTAC。
T18640	(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 化合物 (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride	2245697-83-8	95.05%
T18640	(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。
T15190L	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 化合物T15190L	2010159-57-4	94.31%
T15190L	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。
T22922	Lenalidomide hemihydrate 来那度胺半水合物	847871-99-2	100%
T22922	Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
T7791	Iberdomide 化合物Iberdomide	1323403-33-3	100%
T7791	Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
T40017	5-Aminothalidomide 化合物 5-Aminothalidomide	191732-76-0	100%
T40017	5-Aminothalidomide 是一种用于 PROTAC 技术的 E3 连接酶配体。
TQ0121	VH-298 化合物VH-298	2097381-85-4	100%
TQ0121	VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
T0213	Thalidomide 沙利度胺	50-35-1
T0213	Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
T40503	Thalidomide-5-methyl 化合物Thalidomide-5-methyl	40313-92-6	98%
T40503	Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，可以用于CRBN 的招募。
T18819	Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 化合物Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride	2376990-30-4	98%
T18819	Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。
T17920	(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 化合物(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3	2101200-09-1	98%
T17920	(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3) 是 E3 连接酶配体和linker 连接得到的偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。