Ligand for E3 Ligase

A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T14893	CC-885 化合物CC-885	1010100-07-8	99.08%
T14893	CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂，有抗肿瘤的潜能。
T10359	AR antagonist 1 化合物AR antagonist 1	1818885-54-9	99.07%
T10359	AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
T3549	Avadomide 化合物Avadomide	1015474-32-4	99.07%
T3549	Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
T13722	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 化合物Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1	2244684-49-7	98.95%
T13722	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
T9291	Thalidomide-5-OH 4 - 羟基沙利度胺	64567-60-8	98.94%
T9291	Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
T18807	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 化合物Thalidomide-NH-C4-NH-Boc	2093388-52-2	98.87%
T18807	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T17879	E3 ligase Ligand 8 化合物E3 ligase Ligand 8	1225383-33-4	98.86%
T17879	E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
T17909	(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 化合物(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3	1797406-80-4	98.83%
T17909	(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 8) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T2384	Pomalidomide 泊马度胺	19171-19-8	98.8%
T2384	Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
T16153	MS4078 化合物MS4078	2229036-62-6	98.74%
T16153	MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T9381	Thalidomide 5-fluoride 2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮	835616-61-0	98.62%
T9381	Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-...
T36694	XY028-140 化合物XY028-140	2229974-83-6	98.59%
T36694	XY028-140 是一种特异性 CDK4/CDK6 降解，抑制 CDK4/6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。
T9809	E3 ligase Ligand 23 化合物E3 ligase Ligand 23	444287-56-3	98.49%
T9809	E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
T7760	Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA 化合物Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA	2022182-58-5	98.47%
T7760	Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。
T18064	Lenalidomide-Br 3-(4-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮	2093387-36-9	98.37%
T18064	Lenalidomide-Br (Compound 41) is a derivative of Lenalidomide, which serves as a ligand for cereblon (CRBN) - an E3 ubiquitin ligase involved in protein recruitm...
T23371	SMER3 化合物SMER 3	67200-34-4	98.35%
T23371	SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
T13877	(S,S,S)-AHPC hydrochloride (S,S,S)-AHPC盐酸盐	2115897-23-7	98.22%
T13877	(S,S,S)-AHPC hydrochloride ((S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride) 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH...
T34888	TL12-186 化合物TL12-186	2250025-88-6	98.2%
T34888	TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。
T4207	(S,R,S)-AHPC hydrochloride 化合物Protein degrader 1 hydrochloride	1448189-80-7	98.04%
T4207	(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
T17877	VH032-cyclopropane-F 化合物T17877	2306193-99-5	98.04%
T17877	VH032-cyclopropane-F (Phenolic VH101) 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。