Gamma-secretase

Gamma secretase is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. The most well-known substrate of gamma secretase is amyloid precursor protein, a large integral membrane protein that, when cleaved by both gamma and beta secretase, produces a short 37-43[verification needed] amino acid peptide called amyloid beta whose abnormally folded fibrillar form is the primary component of amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's disease patients. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch, ErbB4, E-cadherin, N-cadherin, ephrin-B2, or CD44.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity	Chemical Structure
T21890	JLK6 化合物JLK 6	62252-26-0	96.50%
T21890	JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂，选择性作用于 HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解 APP，抑制 Aβ的生成，但对不 Notch 受体的裂解无影响。
T14673	BMS 299897 化合物BMS 299897	290315-45-6	100%
T14673	BMS 299897 是一种磺胺类 γ 分泌酶抑制剂。它在稳定过表达淀粉样前体蛋白（APP）的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 生成的 IC50 值为 7 nM。
T9641	Aβ42-IN-2 化合物Aβ42-IN-2	1914989-80-2	100%
T9641	Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。
TQ0026	MDR-1339 化合物MDR-1339	1018946-38-7
TQ0026	MDR-1339 是口服有效Aβ聚集抑制剂，可透过血脑屏障的。MDR-1339可用于阿尔兹海默症的研究。
T3399	Psoralidin 补骨脂定	18642-23-4
T3399	Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。
T3540	IMR-1A 化合物IMR-1A	331862-41-0
T3540	IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂，IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。
T76698	Rovalpituzumab 洛伐妥珠单抗	1613313-01-1	98%	Rovalpituzumab
T76698	Rovalpituzumab 是一种靶向 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab 具有抗癌活性，可用于治疗小细胞肺癌 (SCLC)。			Rovalpituzumab
T76788	Demcizumab 登赛珠单抗	1243262-17-0	98%	Demcizumab
T76788	Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 在多种癌症模型中无论使单独还联合化疗试剂使用都是有效的。			Demcizumab
T16133	MRK-560 化合物MRK-560	677772-84-8	98%
T16133	MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂，具有大脑屏障渗透性。
T6870	L-685458 化合物L-685,458	292632-98-5	98%
T6870	L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。
T6861	IMR-1 化合物IMR1	310456-65-6	98%
T6861	IMR1 是一种Notch 抑制剂，IC50=26 μM。它能够阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，具有抗肿瘤活性。
T71534L	CIA-1 (Free base) 化合物CIA-1	452087-38-6	98%
T71534L	CIA-1 (Free base) 是一种核受体 COUP-TFII 抑制剂，在前列腺癌细胞系中IC50 值在 1.2 μM 到 7.6 μM 之间。CIA-1 (Free base) 在前列腺癌异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。
T3075	FLI-06 化合物FLI-06	313967-18-9	98%
T3075	FLI-06 是一种 Notch 信号传导的抑制剂，EC50=2.3 μM。