TGF-beta/Smad

The transforming growth factor beta (TGFB) signaling pathway is involved in many cellular processes in both the adult organism and the developing embryo including cell growth, cell differentiation, apoptosis, cellular homeostasis and other cellular functions. In spite of the wide range of cellular processes that the TGFβ signaling pathway regulates, the process is relatively simple. TGFβ superfamily ligands bind to a type II receptor, which recruits and phosphorylates a type I receptor. The type I receptor then phosphorylates receptor-regulated SMADs (R-SMADs) which can now bind the coSMAD SMAD4. R-SMAD/coSMAD complexes accumulate in the nucleus where they act as transcription factors and participate in the regulation of target gene expression.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T10572L	BMT-124110 Formate BMT-124110甲酸盐	T10572L	99.17%
T10572L	BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM...
T4283	SRI-011381 化合物SRI011381	1629138-41-5	99.11%
T4283	SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。
T1935	LDN193189 化合物LDN-193189	1062368-24-4	99.11%
T1935	LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂，能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
T4662	SJ000291942 化合物SJ000291942	425613-09-8	99.07%
T4662	SJ000291942 是一种经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。其中 BMP 是一种转化生长因子 β 分泌信号分子家族的成员。
T8785	HALOFUGINONE LACTATE 常山酮内酯	82186-71-8	99.02%
T8785	HALOFUGINONE LACTATE 是 febrifugine 的卤化衍生物，它是一种天然的含有喹唑啉酮的化合物，存在于中草药 D. febrifuga 中。Halofuginone 以 ATP 依赖性方式抑制脯氨酰-tRNA 合成酶，Ki 为 18.3 nM。 Halofuginone 是 I 型胶原合成的特异性...
T6146	Dorsomorphin dihydrochloride 化合物Dorsomorphin dihydrochloride	1219168-18-9	98.89%
T6146	Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种选择性和 ATP 竞争性的AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。它诱导自噬，通过靶向抑制 I 型受体ALK2，ALK3和ALK6来抑制 BMP 途径。
T6337	RepSox 化合物RepSox	446859-33-2	98.8%
T6337	RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
T3031	A 83-01 化合物ALK5 Inhibitor IV	909910-43-6	98.76%
T3031	A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
T38752	EW-7195 化合物EW-7195	1352609-28-9	98.76%
T38752	EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
T2462	SB-505124 化合物SB-505124	694433-59-5	98.74%
T2462	SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。
T2565	Hesperetin 橙皮素	520-33-2	98.54%
T2565	Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。
T3524	Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐	64924-67-0	98.5%
T3524	Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
TQ0184	Chebulinic acid 诃子林鞣酸	18942-26-2	98.4%
TQ0184	Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。
T1763	SB 525334 化合物SB525334	356559-20-1	98.39%
T1763	SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。
T1943	ML347 化合物ML347	1062368-49-3	98.3%
T1943	ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。
T8730	BMS986260 化合物BMS986260	2001559-19-7	98.22%
T8730	BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。
T3025	Asiaticoside 积雪草苷	16830-15-2	98.07%
T3025	Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路。
T9523	TGFβRI-IN-3 化合物TGFβRI-IN-3	2763602-67-9	98.02%
T9523	TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。
T2109	SD-208 化合物SD-208	627536-09-8	98%
T2109	SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
T1800	GW788388 化合物GW 788388	452342-67-5	98%
T1800	GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。