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TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad

The transforming growth factor beta (TGFB) signaling pathway is involved in many cellular processes in both the adult organism and the developing embryo including cell growth, cell differentiation, apoptosis, cellular homeostasis and other cellular functions. In spite of the wide range of cellular processes that the TGFβ signaling pathway regulates, the process is relatively simple. TGFβ superfamily ligands bind to a type II receptor, which recruits and phosphorylates a type I receptor. The type I receptor then phosphorylates receptor-regulated SMADs (R-SMADs) which can now bind the coSMAD SMAD4. R-SMAD/coSMAD complexes accumulate in the nucleus where they act as transcription factors and participate in the regulation of target gene expression.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T3924 Astragaloside II
黄芪皂苷 II
84676-89-1 99.7%
TargetMol Chemical Structure Astragaloside II
Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。
T1942 DMH-1
化合物DMH1
1206711-16-1 99.7%
TargetMol Chemical Structure DMH-1
DMH-1 是一种选择性 BMP 抑制剂,对 ALK1、ALK2、ALK3和 ALK6的 IC50值分别为 27、107.9、<5和 47.6 nM。
T2048 LY-364947
化合物LY-364947
396129-53-6 99.65%
TargetMol Chemical Structure LY-364947
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM),是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
T2123 LY2109761
化合物LY2109761
700874-71-1 99.64%
TargetMol Chemical Structure LY2109761
LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I/II 型 (TβRI/II) 双重抑制剂,Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。
T2803 Monocrotaline
野百合碱
315-22-0 99.59%
TargetMol Chemical Structure Monocrotaline
Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱,从猪屎豆植物的种子中提取得到,可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。
T5129 SRI-011381 hydrochloride
化合物SRI-011381 hydrochloride
2070014-88-7 99.59%
TargetMol Chemical Structure SRI-011381 hydrochloride
SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
T10287 ALK2-IN-2
化合物ALK2-IN-2
2254409-25-9 99.55%
TargetMol Chemical Structure ALK2-IN-2
ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2(ALK2)的抑制剂(IC50:9 nM),对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。
T6496 Vactosertib
化合物Vactosertib
1352608-82-2 99.55%
TargetMol Chemical Structure Vactosertib
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
T77786 TGFβ-IN-5
化合物WAY-641966
259870-32-1 99.5%
TargetMol Chemical Structure TGFβ-IN-5
TGFβ-IN-5 (WAY-641966) 是一种有效的 TGFβ 抑制剂,具有抗朊病毒活性,可用于研究与 TGF-β 信号转导相关的纤维增殖性疾病。
T1977 Dorsomorphin
化合物Dorsomorphin
866405-64-3 99.48%
TargetMol Chemical Structure Dorsomorphin
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
T5125 LY3200882
化合物LY3200882
1898283-02-7 99.46%
TargetMol Chemical Structure LY3200882
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。
T12433 PF-06952229
化合物PF-06952229
1801333-55-0 99.45%
TargetMol Chemical Structure PF-06952229
PF-06952229 是 TGFβRI 的选择性抑制剂。 PF-06952229 可用于治疗实体瘤,特别是转移性乳腺癌的研究。
T62483 CJJ300
化合物CJJ300
1807631-83-9 99.41%
TargetMol Chemical Structure CJJ300
CJJ300 是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂(IC50 : 5.3 μM)。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。
T1900 LDN-212854
化合物LDN212854
1432597-26-6 99.38%
TargetMol Chemical Structure LDN-212854
LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂,抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
T73300 AXL-IN-13
化合物AXL-IN-13
2376928-82-2 99.38%
TargetMol Chemical Structure AXL-IN-13
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
T2098 A 77-01
化合物A77-01
607737-87-1 99.31%
TargetMol Chemical Structure A 77-01
A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。
T1914 K02288
化合物K 02288
1431985-92-0 99.27%
TargetMol Chemical Structure K02288
K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
T9947 GW-6604
化合物 GW-6604
452342-37-9 99.26%
TargetMol Chemical Structure GW-6604
GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。
T7799 BMP signaling agonist sb4
化合物SB 4
100874-08-6 99.24%
TargetMol Chemical Structure BMP signaling agonist sb4
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM),能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ,激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1和Id3)。
T6324 (E/Z)-BIX02188
334949-59-6
1094614-84-2 99.21%
TargetMol Chemical Structure (E/Z)-BIX02188
BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM),也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM),并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。
Astragaloside II
T3924
Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。
DMH-1
T1942
DMH-1 是一种选择性 BMP 抑制剂,对 ALK1、ALK2、ALK3和 ALK6的 IC50值分别为 27、107.9、<5和 47.6 nM。
LY-364947
T2048
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM),是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
LY2109761
T2123
LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I/II 型 (TβRI/II) 双重抑制剂,Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。
Monocrotaline
T2803
Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱,从猪屎豆植物的种子中提取得到,可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。
SRI-011381 hydrochloride
T5129
SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
ALK2-IN-2
T10287
ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2(ALK2)的抑制剂(IC50:9 nM),对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。
Vactosertib
T6496
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
TGFβ-IN-5
T77786
TGFβ-IN-5 (WAY-641966) 是一种有效的 TGFβ 抑制剂,具有抗朊病毒活性,可用于研究与 TGF-β 信号转导相关的纤维增殖性疾病。
Dorsomorphin
T1977
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
LY3200882
T5125
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。
PF-06952229
T12433
PF-06952229 是 TGFβRI 的选择性抑制剂。 PF-06952229 可用于治疗实体瘤,特别是转移性乳腺癌的研究。
CJJ300
T62483
CJJ300 是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂(IC50 : 5.3 μM)。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。
LDN-212854
T1900
LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂,抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
AXL-IN-13
T73300
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
A 77-01
T2098
A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。
K02288
T1914
K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
GW-6604
T9947
GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。
BMP signaling agonist sb4
T7799
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM),能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ,激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1和Id3)。
(E/Z)-BIX02188
T6324
BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM),也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM),并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。
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