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P-gp

P-gp

P-glycoprotein (P-gp) is a plasma membrane protein which acts as a localized drug transport mechanism, actively exporting drugs out of the cell. The effects of P-gp on the distribution, metabolism and excretion of drugs — including protease inhibitors — in the body is great.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T0351 Risperidone
利培酮
106266-06-2 100%
TargetMol Chemical Structure Risperidone
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
T3S0012 Coniferyl ferulate
阿魏酸松柏酯
63644-62-2
TargetMol Chemical Structure coniferyl ferulate
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。
T4034 Solamargine
澳洲茄边碱
20311-51-7
TargetMol Chemical Structure Solamargine
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
T2893 Muscone
麝香酮
541-91-3
TargetMol Chemical Structure Muscone
Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化,显著降低炎性细胞因子水平,并最终改善心脏功能和存活率。
T4059 Selamectin
塞拉菌素
220119-17-5
TargetMol Chemical Structure Selamectin
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
T60009 YS-370
化合物YS-370
2470908-79-1 98%
TargetMol Chemical Structure YS-370
YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。
TN1651 Furanodiene
莪术呋喃二烯
19912-61-9 98%
TargetMol Chemical Structure Furanodiene
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
TN1425 Bacoside A3
苦艾素A3
157408-08-7 98%
TargetMol Chemical Structure Bacoside A3
Bacoside A3 是一种天然的三萜皂苷,是Bacopa monnieri 的主要活性成分之一,显示出神经保护活性。
T12341 P-gp inhibitor 1
化合物P-gp inhibitor 1
2050747-49-2 98%
TargetMol Chemical Structure P-gp inhibitor 1
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。
T12540 Pristinamycin IA
普利霉素IA
3131-03-1 98%
TargetMol Chemical Structure Pristinamycin IA
Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是 P-糖蛋白的底物,也是一种环肽类大环内酯抗生素。
T2S1120 Ganoderenic acid B
灵芝烯酸 B
100665-41-6 98%
TargetMol Chemical Structure Ganoderenic acid B
Ganoderenic acid B 是一种从Ganoderma lucidum 中提取的天然产物,可以通过抑制ABCB1的转运功能,增强化疗药物对ABCB1介导的耐多药癌细胞的细胞毒性来发挥作用。
T9601 Tepotinib hydrochloride(1 : x)
化合物Tepotinib hydrochloride(1 : x)
1103508-80-0 98%
TargetMol Chemical Structure Tepotinib hydrochloride(1 : x)
Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
Risperidone
T0351
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
coniferyl ferulate
T3S0012
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。
Solamargine
T4034
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
Muscone
T2893
Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化,显著降低炎性细胞因子水平,并最终改善心脏功能和存活率。
Selamectin
T4059
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
YS-370
T60009
YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。
Furanodiene
TN1651
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
Bacoside A3
TN1425
Bacoside A3 是一种天然的三萜皂苷,是Bacopa monnieri 的主要活性成分之一,显示出神经保护活性。
P-gp inhibitor 1
T12341
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。
Pristinamycin IA
T12540
Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是 P-糖蛋白的底物,也是一种环肽类大环内酯抗生素。
Ganoderenic acid B
T2S1120
Ganoderenic acid B 是一种从Ganoderma lucidum 中提取的天然产物,可以通过抑制ABCB1的转运功能,增强化疗药物对ABCB1介导的耐多药癌细胞的细胞毒性来发挥作用。
Tepotinib hydrochloride(1 : x)
T9601
Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
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