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P-gp

P-gp

P-glycoprotein (P-gp) is a plasma membrane protein which acts as a localized drug transport mechanism, actively exporting drugs out of the cell. The effects of P-gp on the distribution, metabolism and excretion of drugs — including protease inhibitors — in the body is great.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T68124 Pafenolol
帕非洛尔
75949-61-0 98.43%
Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂,Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。
TN1757 Hypophyllanthin
化合物Hypophyllanthin
33676-00-5 98.39%
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。
T6287 Tariquidar
他立喹达
206873-63-4 98.34%
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
T2S0223 Isosinensetin
异橙黄酮
17290-70-9 98%
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
T2S2018 7beta-Hydroxylathyrol
7-羟基千金子二萜醇
34208-98-5 98%
7β-Hydroxylathyrol 是天然萜类化合物的一种。
T2S0410 Euphorbia factor L1
大戟因子 L1
76376-43-7 98%
Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬,具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
T3392 Sinapine thiocyanate
芥子碱硫氰酸盐
7431-77-8 98%
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
T28396 PGP-4008
化合物PGP-4008
365565-02-2 97.80%
PGP-4008 是一种具有选择性和有效性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂,通过与Doxorubicin联合给药来抑制肿瘤生长。
TJS1159 Chrysosplenetin
猫眼草黄素
603-56-5 97.43%
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
T13383 Zamicastat
化合物Zamicastat
1080028-80-3 97.43%
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
TMA2270 Alisol F 24-acetate
23-乙酰泽泻醇F
443683-76-9 96.33%
Alisol F 24-acetate 是一种从 Alisma plantago-aquatica Linn [1] 中分离出来的天然产物。 Alisol F 24 Acetate 通过抑制 P-糖蛋白介导的药物流出来增强 MCF-7/DOX 细胞的化学敏感性和凋亡。
T30260 AZD-5672
化合物AZD-5672
780750-65-4 95.58%
AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
TN4761 Phellamurin
黄柏苷
52589-11-4 93.19%
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。
T0012 Cinchonine
辛可宁
118-10-5 86.31%
Cinchonine (LA40221) 是金鸡纳树皮中的一种天然产物。它可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。它是一种酰胺类局部麻醉剂。
T3002 Piperine
胡椒碱
94-62-2 100%
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
T6018 Zosuquidar trihydrochloride
唑喹达三盐酸盐
167465-36-3 100%
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。
T1222 Trifluoperazine dihydrochloride
盐酸三氟拉嗪
440-17-5 100%
Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。
T0351 Risperidone
利培酮
106266-06-2 100%
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
T4034 Solamargine
澳洲茄边碱
20311-51-7
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
T2893 Muscone
麝香酮
541-91-3
Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化,显著降低炎性细胞因子水平,并最终改善心脏功能和存活率。
Pafenolol
T68124
Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂,Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。
Hypophyllanthin
TN1757
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。
Tariquidar
T6287
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
Isosinensetin
T2S0223
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
7beta-Hydroxylathyrol
T2S2018
7β-Hydroxylathyrol 是天然萜类化合物的一种。
Euphorbia factor L1
T2S0410
Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬,具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
Sinapine thiocyanate
T3392
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
PGP-4008
T28396
PGP-4008 是一种具有选择性和有效性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂,通过与Doxorubicin联合给药来抑制肿瘤生长。
Chrysosplenetin
TJS1159
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
Zamicastat
T13383
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
Alisol F 24-acetate
TMA2270
Alisol F 24-acetate 是一种从 Alisma plantago-aquatica Linn [1] 中分离出来的天然产物。 Alisol F 24 Acetate 通过抑制 P-糖蛋白介导的药物流出来增强 MCF-7/DOX 细胞的化学敏感性和凋亡。
AZD-5672
T30260
AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
Phellamurin
TN4761
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。
Cinchonine
T0012
Cinchonine (LA40221) 是金鸡纳树皮中的一种天然产物。它可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。它是一种酰胺类局部麻醉剂。
Piperine
T3002
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
Zosuquidar trihydrochloride
T6018
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。
Trifluoperazine dihydrochloride
T1222
Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。
Risperidone
T0351
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
Solamargine
T4034
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
Muscone
T2893
Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化,显著降低炎性细胞因子水平,并最终改善心脏功能和存活率。
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