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PDE

PDE

A phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, phosphodiesterase refers to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases (which all break the phosphodiester backbone of DNA or RNA), as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases.The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators of signal transduction mediated by these second messenger molecules.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TN3091 5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
化合物5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
23246-80-2 98.45%
TargetMol Chemical Structure 5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone 源自黄芩的根,可抑制 cAMP 磷酸二酯酶。
TN4510 (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
(+)-杜仲树脂酚双葡萄糖苷
88142-63-6 98.45%
TargetMol Chemical Structure (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside 对环 AMP 磷酸二酯酶具有很强的抑制活性。
T3987 Lotamilast
化合物Lotamilast
947620-48-6 98.44%
TargetMol Chemical Structure Lotamilast
Lotamilast (RVT-501) 是一种磷酸二酯酶4(PDE4) 选择性抑制剂,IC50=2.8 nM。
T23411L T-0156
化合物T-0156
324572-92-1 98.42%
TargetMol Chemical Structure T-0156
T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂,抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解,对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。
T38625 Tanimilast
化合物Tanimilast
1239278-59-1 98.34%
TargetMol Chemical Structure Tanimilast
Tanimilast (CHF-6001) 是一种新型的高效选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC 50值为0.026 ± 0.006 nM。Tanimilast 具有强大的抗炎活性,适用于肺部局部用药。Tanimilast 用于研究阻塞性肺病。
T11533 Z-HA155
化合物Z-HA155
1312201-00-5 98.28%
TargetMol Chemical Structure Z-HA155
Z-HA155 (CS-963) 是一种高效的 ATX 选择性抑制剂,其 IC50=5.7 nM。
T5496 ML-030
化合物ML-030
1013750-77-0 98.24%
TargetMol Chemical Structure ML-030
ML-030 是 PDE4抑制剂,对 PDE4A (IC50=6.7 nM),PDE4A1 (IC50=12.9 nM),PDE4B1 (IC50=48.2 nM),PDE4B2 (IC50=37.2 nM),PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
T11689 ITI-214
化合物ITI214
1642303-38-5 98.21%
TargetMol Chemical Structure ITI-214
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
T61833 Tovinontrine
化合物Tovinontrine
2062661-53-2 98.14%
TargetMol Chemical Structure Tovinontrine
Tovinontrine (IMR-687) (IMR-687) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase-9 (PDE9), designed to target sickle cell disease treatment. It exhibits...
T14507 Bay 60-7550
化合物 Bay 60-7550
439083-90-6 98.14%
TargetMol Chemical Structure Bay 60-7550
Bay 60-7550 是一种具有选择性和高效性的 PDE2 抑制剂(Ki:3.8 nM),通过增加 PKA 介导的磷酸化来发挥大鼠心脏的正性肌力作用,可用于改善认知障碍和记忆障碍。
T2923 Apremilast
阿普司特
608141-41-9 98.13%
TargetMol Chemical Structure Apremilast
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α,IC50为 104 nM。
T3465 Vesnarinone
维司力农
81840-15-5 98.13%
TargetMol Chemical Structure Vesnarinone
Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物,可抑制磷酸二酯酶III 活性,增加钙通量和减小钾通量。
T16379 Oglemilast
化合物Oglemilast
778576-62-8 98.11%
TargetMol Chemical Structure Oglemilast
Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润,包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
T72031 BI 1015550
化合物BI 1015550
1423719-30-5 98.06%
TargetMol Chemical Structure BI 1015550
BI 1015550 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂,IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
T10545 BIO-32546
化合物BIO-32546
1548743-66-3 98.03%
TargetMol Chemical Structure BIO-32546
BIO-32546 (S-isomer) 是一种高效的 autotaxin (ATX) 的调节剂,IC50 值为 1 nM。
T1027 Luteolin
木犀草素
491-70-3 98%
TargetMol Chemical Structure Luteolin
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物,是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
T7346 Lodenafil
羟基豪莫西地那非
139755-85-4 98%
TargetMol Chemical Structure Lodenafil
Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂,可用于勃起功能障碍的研究。
T5956 VP3.15 dihydrobromide
化合物VP3.15 dihydrobromide
1281681-33-1 98%
TargetMol Chemical Structure VP3.15 dihydrobromide
VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用,可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。
T6147 Nortadalafil
去甲基他达那非
171596-36-4 98%
TargetMol Chemical Structure Nortadalafil
Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是 demethyl Tadalafil,是一种 PDE5 抑制剂。
T5411 PDE10-IN-1
化合物SEP-0372814
1516896-09-5 98%
TargetMol Chemical Structure PDE10-IN-1
PDE10-IN-1 (SEP-0372814) 是一种高效的 PDE10抑制剂。
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
TN3091
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone 源自黄芩的根,可抑制 cAMP 磷酸二酯酶。
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
TN4510
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside 对环 AMP 磷酸二酯酶具有很强的抑制活性。
Lotamilast
T3987
Lotamilast (RVT-501) 是一种磷酸二酯酶4(PDE4) 选择性抑制剂,IC50=2.8 nM。
T-0156
T23411L
T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂,抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解,对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。
Tanimilast
T38625
Tanimilast (CHF-6001) 是一种新型的高效选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC 50值为0.026 ± 0.006 nM。Tanimilast 具有强大的抗炎活性,适用于肺部局部用药。Tanimilast 用于研究阻塞性肺病。
Z-HA155
T11533
Z-HA155 (CS-963) 是一种高效的 ATX 选择性抑制剂,其 IC50=5.7 nM。
ML-030
T5496
ML-030 是 PDE4抑制剂,对 PDE4A (IC50=6.7 nM),PDE4A1 (IC50=12.9 nM),PDE4B1 (IC50=48.2 nM),PDE4B2 (IC50=37.2 nM),PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
ITI-214
T11689
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
Tovinontrine
T61833
Tovinontrine (IMR-687) (IMR-687) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase-9 (PDE9), designed to target sickle cell disease treatment. It exhibits...
Bay 60-7550
T14507
Bay 60-7550 是一种具有选择性和高效性的 PDE2 抑制剂(Ki:3.8 nM),通过增加 PKA 介导的磷酸化来发挥大鼠心脏的正性肌力作用,可用于改善认知障碍和记忆障碍。
Apremilast
T2923
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α,IC50为 104 nM。
Vesnarinone
T3465
Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物,可抑制磷酸二酯酶III 活性,增加钙通量和减小钾通量。
Oglemilast
T16379
Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润,包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
BI 1015550
T72031
BI 1015550 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂,IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
BIO-32546
T10545
BIO-32546 (S-isomer) 是一种高效的 autotaxin (ATX) 的调节剂,IC50 值为 1 nM。
Luteolin
T1027
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物,是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
Lodenafil
T7346
Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂,可用于勃起功能障碍的研究。
VP3.15 dihydrobromide
T5956
VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用,可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。
Nortadalafil
T6147
Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是 demethyl Tadalafil,是一种 PDE5 抑制剂。
PDE10-IN-1
T5411
PDE10-IN-1 (SEP-0372814) 是一种高效的 PDE10抑制剂。
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