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PDE

PDE

A phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, phosphodiesterase refers to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases (which all break the phosphodiester backbone of DNA or RNA), as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases.The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators of signal transduction mediated by these second messenger molecules.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6644 Rolipram
咯利普兰
61413-54-5 99.26%
TargetMol Chemical Structure Rolipram
Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
T10409 ATX inhibitor 5
ATX抑制剂5
2402772-45-4 99.23%
TargetMol Chemical Structure ATX inhibitor 5
ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂(IC50 : 15.3 nM),可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平,具有抗肝纤维化作用,。
T8506 THPP-1
化合物THPP-1
1257051-63-0 99.23%
TargetMol Chemical Structure THPP-1
THPP-1 是一种 SGC 推荐的化学探针, 是一种口服具有活性的磷酸二酯酶10A 抑制剂,其对人和大鼠的Ki 分别为 1 nM 和 1.3 nM。它的药理学特性良好。
T4695 CP671305
化合物CP671305
445295-04-5 99.22%
TargetMol Chemical Structure CP671305
CP671305 是口服具有活力的 phosphodiesterase-4-D 选择性抑制剂,具有很高的活性。
T67965 Torbafylline
托巴茶碱
105102-21-4 99.21%
TargetMol Chemical Structure Torbafylline
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
T10415 Autotaxin-IN-3
化合物Autotaxin-IN-3
2156655-68-2 99.21%
TargetMol Chemical Structure Autotaxin-IN-3
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin 的抑制剂(IC50 = 2.4 nM),Autotaxin 负责增加腹水和血浆中的溶血磷脂酸。
T3783 Fraxin
秦皮甙
524-30-1 99.19%
TargetMol Chemical Structure Fraxin
Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷,可从Acer tegmentosum,F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到,具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶,具有抗氧化作用。
T0383 Fenspiride hydrochloride
盐酸芬司必利
5053-08-7 99.18%
TargetMol Chemical Structure Fenspiride hydrochloride
Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。
T3465L Vesnarinone HCl
维司力农盐酸盐
T3465L 99.17%
TargetMol Chemical Structure Vesnarinone HCl
Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节, 增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物,可增强心肌收缩力,可用于心力衰竭...
T27122 Dasantafil
达生他非
569351-91-3 99.16%
TargetMol Chemical Structure Dasantafil
Dasantafil (SCH446132) 是一种小分子磷酸二酯酶-5A(PDE5A)抑制剂,可用于治疗泌尿生殖系统疾病和研究勃起功能障碍。
T77631 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2
Enpp/Carbonic anhydras抑制剂2
2883495-39-2 99.13%
TargetMol Chemical Structure Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 is a potent dual inhibitor of Enpp and carbonic anhydrase, inhibiting NPP1, NPP2, NPP3, CA-IX, CA-XII, with IC50 values of 1.13, 1.0...
T27632 Isomazole
伊索马唑
86315-52-8 99.12%
TargetMol Chemical Structure Isomazole
Isomazole 是一种可口服的具有钙敏特性的新型磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,对PDE3 和 PDE4 有抑制作用。
T16478 PF-04447943
化合物PF-04447943
1082744-20-4 99.11%
TargetMol Chemical Structure PF-04447943
PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性,通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应,且可用于研究镰刀型贫...
T6427 Butein
紫铆因
487-52-5 99.11%
TargetMol Chemical Structure Butein
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
T17284 Zardaverine
扎达维林
101975-10-4 99.11%
TargetMol Chemical Structure Zardaverine
Zardaverine (BY 290) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 PDE3/4 抑制剂 ,具有支气管扩张活性和抗肝癌活性。Zardaverine 在血小板中的作用是通过PDE III同工酶介导,可用于研究急性肾衰竭呵呵慢性气流阻塞。
T33589 Nanterinone
化合物Nanterinone
102791-47-9 99.11%
TargetMol Chemical Structure Nanterinone
Nanterinone (UK 61260) 是一种口服的部分磷酸二酯酶抑制剂,是一种新型的正性肌力和平衡血管扩张化合物。Nanterinone 口服后,可使急性血流动力学得到明显改善,这可能取决于先前存在的左心室充盈压。
T12267 NSP-805
化合物NSP-805
125068-54-4 99.10%
TargetMol Chemical Structure NSP-805
NSP-805 是一种强心剂,是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂,具有舒张血管的作用。
T0892 Diphylline
二羟丙茶碱
479-18-5 99.1%
TargetMol Chemical Structure Diphylline
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
T6462 Deltarasin
化合物Deltarasin
1440898-61-2 99.06%
TargetMol Chemical Structure Deltarasin
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
T15381 Gisadenafil
吉沙那非
334826-98-1 99.06%
TargetMol Chemical Structure Gisadenafil
Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止 cGMP 降解。
Rolipram
T6644
Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
ATX inhibitor 5
T10409
ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂(IC50 : 15.3 nM),可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平,具有抗肝纤维化作用,。
THPP-1
T8506
THPP-1 是一种 SGC 推荐的化学探针, 是一种口服具有活性的磷酸二酯酶10A 抑制剂,其对人和大鼠的Ki 分别为 1 nM 和 1.3 nM。它的药理学特性良好。
CP671305
T4695
CP671305 是口服具有活力的 phosphodiesterase-4-D 选择性抑制剂,具有很高的活性。
Torbafylline
T67965
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
Autotaxin-IN-3
T10415
Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin 的抑制剂(IC50 = 2.4 nM),Autotaxin 负责增加腹水和血浆中的溶血磷脂酸。
Fraxin
T3783
Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷,可从Acer tegmentosum,F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到,具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶,具有抗氧化作用。
Fenspiride hydrochloride
T0383
Fenspiride hydrochloride (Decaspiride) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。
Vesnarinone HCl
T3465L
Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节, 增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物,可增强心肌收缩力,可用于心力衰竭...
Dasantafil
T27122
Dasantafil (SCH446132) 是一种小分子磷酸二酯酶-5A(PDE5A)抑制剂,可用于治疗泌尿生殖系统疾病和研究勃起功能障碍。
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2
T77631
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 is a potent dual inhibitor of Enpp and carbonic anhydrase, inhibiting NPP1, NPP2, NPP3, CA-IX, CA-XII, with IC50 values of 1.13, 1.0...
Isomazole
T27632
Isomazole 是一种可口服的具有钙敏特性的新型磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,对PDE3 和 PDE4 有抑制作用。
PF-04447943
T16478
PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性,通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应,且可用于研究镰刀型贫...
Butein
T6427
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
Zardaverine
T17284
Zardaverine (BY 290) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 PDE3/4 抑制剂 ,具有支气管扩张活性和抗肝癌活性。Zardaverine 在血小板中的作用是通过PDE III同工酶介导,可用于研究急性肾衰竭呵呵慢性气流阻塞。
Nanterinone
T33589
Nanterinone (UK 61260) 是一种口服的部分磷酸二酯酶抑制剂,是一种新型的正性肌力和平衡血管扩张化合物。Nanterinone 口服后,可使急性血流动力学得到明显改善,这可能取决于先前存在的左心室充盈压。
NSP-805
T12267
NSP-805 是一种强心剂,是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂,具有舒张血管的作用。
Diphylline
T0892
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
Deltarasin
T6462
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
Gisadenafil
T15381
Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止 cGMP 降解。
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