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PDE

PDE

A phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, phosphodiesterase refers to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases (which all break the phosphodiester backbone of DNA or RNA), as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases.The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators of signal transduction mediated by these second messenger molecules.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T10841 CM-675
化合物CM-675
1872466-47-1 99.67%
TargetMol Chemical Structure CM-675
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
T4041 Ziritaxestat
化合物GLPG1690
1628260-79-6 99.67%
TargetMol Chemical Structure Ziritaxestat
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂,其 IC50=131 nM,Ki=15 nM。
T9871 Dazonone
化合物T9871
105622-85-3 99.67%
TargetMol Chemical Structure Dazonone
Dazonone (Imidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one, 6-chloro-1,5-dihydro-3-methyl-) 是一种特异性的 PDE III 抑制剂。
T2334 Avanafil
阿伐那非
330784-47-9 99.66%
TargetMol Chemical Structure Avanafil
Avanafil (TA1790) 是一种高活性PDE-5抑制剂,IC50=5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。
T6054 GSK256066
化合物GSK256066
801312-28-7 99.66%
TargetMol Chemical Structure GSK256066
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T4462 Roflumilast N-oxide
罗氟司特N-氧化物
292135-78-5 99.65%
TargetMol Chemical Structure Roflumilast N-oxide
Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。
T5101 BW-A 78U
化合物BW-A78U
101155-02-6 99.65%
TargetMol Chemical Structure BW-A 78U
BW-A 78U 抑制 PDE4,其 IC50值为 3 μM。
T1083 Theophylline
茶碱
58-55-9 99.65%
TargetMol Chemical Structure Theophylline
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物,具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
T28881 Sulmazole
苏马佐
73384-60-8 99.64%
TargetMol Chemical Structure Sulmazole
Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用,可改善心脏指数,低肺毛细血管楔压,可用于研究心脏衰竭。
T1024 Roflumilast
罗氟司特
162401-32-3 99.64%
TargetMol Chemical Structure Roflumilast
Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4),具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性,作用于PDE4A1,PDEA4,PDEB1和PDEB2,IC50分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
T31792 Filaminast
非明司特
141184-34-1 99.64%
TargetMol Chemical Structure Filaminast
Filaminast (UNII-CDD69JC61J) 是磷酸二酯酶4抑制剂(PDE4抑制剂)和罗利普兰的类似物,罗利普兰被用作抗哮喘药物。
T0705 Triflusal
三氟柳
322-79-2 99.61%
TargetMol Chemical Structure Triflusal
Triflusal (UR1501) 能够利用乙酰化COX-1途径,不可逆地减少血小板中血栓素B2的生成。
T0467 Sildenafil citrate
西地那非柠檬酸盐
171599-83-0 99.59%
TargetMol Chemical Structure Sildenafil citrate
Sildenafil citrate (UK-92480 citrate) 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,IC50为 5.22 nM。
T23256 RS-25344 hydrochloride
化合物RS 25344 hydrochloride
152815-28-6 99.58%
TargetMol Chemical Structure RS-25344 hydrochloride
RS 25344 hydrochloride 是 cAMP-磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂,在人淋巴细胞中的 IC50为 0.28 nM,对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用,IC50分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。它具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤活性。
T1418 Bucladesine sodium
布拉地新钠盐
16980-89-5 99.58%
TargetMol Chemical Structure Bucladesine sodium
Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物,具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂,一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。
T31020 CP 461
化合物CP 461
227619-96-7 99.57%
TargetMol Chemical Structure CP 461
CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂,是一种新型促凋亡化合物,能抑制环 GMP 磷酸二酯酶,但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。
T35048 Verofylline
维罗茶碱
66172-75-6 99.55%
TargetMol Chemical Structure Verofylline
Verofylline (Verofyllinum) 是一种可口服的长效多效取代甲基黄嘌呤支气管扩张剂,对 PDE4 具有抑制作用,可用于治疗哮喘疾病研究肥胖症。
T30232 AWD 12-281
化合物 AWD 12-281
257892-33-4 99.55%
TargetMol Chemical Structure AWD 12-281
AWD 12-281 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,具有抗炎活性和支气管扩张活性,用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
T19865 GEBR-7b
3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛
67387-76-2 99.54%
TargetMol Chemical Structure GEBR-7b
GEBR-7b (3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
T1398 Tadalafil
他达那非
171596-29-5 99.53%
TargetMol Chemical Structure Tadalafil
Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂,IC50为 1.8 nM。
CM-675
T10841
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
Ziritaxestat
T4041
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂,其 IC50=131 nM,Ki=15 nM。
Dazonone
T9871
Dazonone (Imidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one, 6-chloro-1,5-dihydro-3-methyl-) 是一种特异性的 PDE III 抑制剂。
Avanafil
T2334
Avanafil (TA1790) 是一种高活性PDE-5抑制剂,IC50=5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。
GSK256066
T6054
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
Roflumilast N-oxide
T4462
Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。
BW-A 78U
T5101
BW-A 78U 抑制 PDE4,其 IC50值为 3 μM。
Theophylline
T1083
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物,具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
Sulmazole
T28881
Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用,可改善心脏指数,低肺毛细血管楔压,可用于研究心脏衰竭。
Roflumilast
T1024
Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4),具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性,作用于PDE4A1,PDEA4,PDEB1和PDEB2,IC50分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
Filaminast
T31792
Filaminast (UNII-CDD69JC61J) 是磷酸二酯酶4抑制剂(PDE4抑制剂)和罗利普兰的类似物,罗利普兰被用作抗哮喘药物。
Triflusal
T0705
Triflusal (UR1501) 能够利用乙酰化COX-1途径,不可逆地减少血小板中血栓素B2的生成。
Sildenafil citrate
T0467
Sildenafil citrate (UK-92480 citrate) 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,IC50为 5.22 nM。
RS-25344 hydrochloride
T23256
RS 25344 hydrochloride 是 cAMP-磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂,在人淋巴细胞中的 IC50为 0.28 nM,对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用,IC50分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。它具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤活性。
Bucladesine sodium
T1418
Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物,具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂,一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。
CP 461
T31020
CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂,是一种新型促凋亡化合物,能抑制环 GMP 磷酸二酯酶,但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。
Verofylline
T35048
Verofylline (Verofyllinum) 是一种可口服的长效多效取代甲基黄嘌呤支气管扩张剂,对 PDE4 具有抑制作用,可用于治疗哮喘疾病研究肥胖症。
AWD 12-281
T30232
AWD 12-281 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,具有抗炎活性和支气管扩张活性,用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
GEBR-7b
T19865
GEBR-7b (3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
Tadalafil
T1398
Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂,IC50为 1.8 nM。
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
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