PDE

A phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, phosphodiesterase refers to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases (which all break the phosphodiester backbone of DNA or RNA), as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases.The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators of signal transduction mediated by these second messenger molecules.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T8515	Osoresnontrine 化合物BI-409306	1189767-28-9	99.82%
T8515	Osoresnontrine (BI-409306) 是选择性的PDE9A 抑制剂，IC50=52 nM，对其他 PDE 的活性较弱。它可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
T16499	Mardepodect 化合物Mardepodect	898562-94-2	99.81%
T16499	Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的、口服具有活性的、可透过血脑屏障的、选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50=0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。
T1713	IBMX IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤	28822-58-4	99.80%
T1713	IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5/26.3/31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。
TN1950	Moracin M 桑辛素M	56317-21-6	99.8%
TN1950	Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
TN1266	3-O-Methylquercetin 3-邻甲基槲皮素	1486-70-0	99.8%
TN1266	3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
T1083L	Theophylline monohydrate 茶碱一水合物	5967-84-0	99.79%
T1083L	Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；...
T71691	Pumafentrine 普马芬群	207993-12-2	99.79%
T71691	Pumafentrine（BY 343）是 PDE3/PDE4双重抑制剂，可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。
T5940	Proxyphylline 羟丙茶碱	603-00-9	99.79%
T5940	Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。
T1112	2-(Hydroxymethyl)pyridine 吡啶甲醇	586-98-1	99.79%
T1112	2-(Hydroxymethyl)pyridine (Piconol) 可用作有机合成与医药化学中间体，用于刺激性泻药比沙可啶的合成，也可用作具有降血糖活性的吡啶醇。
T6390	Anagrelide hydrochloride 盐酸阿那格雷	58579-51-4	99.77%
T6390	Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 能够有效治疗血小板增多症。
T12913	Siguazodan 化合物Siguazodan	115344-47-3	99.77%
T12913	Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的，口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50为 4.2 μM。
T16164	MY-5445 化合物MY-5445	78351-75-4	99.77%
T16164	MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂，其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。
T20792	W-7 hydrochloride N-(6-氨基己基)-5-氯-1-萘磺胺盐酸盐	61714-27-0	99.75%
T20792	W-7 hydrochloride (W-7 HCl) 是一种选择性的钙调蛋白拮抗剂。它抑制Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶和肌球蛋白轻链激酶，IC50值分别为 28 μM 和 51 μM。它可诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。
T6548	Irsogladine 伊索拉定	57381-26-7	99.74%
T6548	Irsogladine (Dicloguamine) 是抗胃溃疡剂，通过 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体结合促进间隙连接细胞间通讯。
T3224	TBA-7371 化合物DprE1-IN-1	1494675-86-3	99.74%
T3224	TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂，具有强大的抗结核活性。
T8659	K-Ras-PDEδ-IN-1 化合物K-Ras-PDEδ-IN-1	1841464-21-8	99.74%
T8659	K-Ras-PDEδ-IN-1 是新型的 K-Ras-PDEδ 抑制剂，它能够以低纳摩尔Kd8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
T2129	Zaprinast 扎普司特	37762-06-4	99.73%
T2129	Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。
T6649	(S)-(+)-Rolipram 盐酸环胞苷	85416-73-5	99.71%
T6649	(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。
T2530	Levosimendan 左西孟旦	141505-33-1	99.7%
T2530	Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
T10841	CM-675 化合物CM-675	1872466-47-1	99.67%
T10841	CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。