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P450

P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7427 1-Ethynylnaphthalene
1-乙炔萘
15727-65-8 98%
TargetMol Chemical Structure 1-Ethynylnaphthalene
1-Ethynylnaphthalene 是一种选择性的细胞色素P450 1B1抑制剂。
T12146 N-Desmethyl-Apalutamide
N-去甲基阿帕鲁胺杂质
1332391-11-3 97.83%
TargetMol Chemical Structure N-Desmethyl-Apalutamide
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
TN1702 Glycycoumarin
甘草香豆素
94805-82-0 97.64%
TargetMol Chemical Structure Glycycoumarin
Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素,能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂,对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。
T3696 Polygalaxanthone III
远志山酮III
162857-78-5 97.54%
TargetMol Chemical Structure polygalaxanthone III
Polygalaxanthone III 提取自远志polygala tenuifolia wild,可抑制CYP450酶。它能够抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化(IC50:50.56μM)。
T2196 Fipronil
氟虫腈
120068-37-3 97.48%
TargetMol Chemical Structure Fipronil
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
T30161 EN3356
化合物EN3356
1429329-63-4 97.47%
TargetMol Chemical Structure EN3356
EN3356 是一种可口服且具有选择性的类固醇 17-α- 羟化酶/C17,20 裂解酶(CYP17A1 或 CYP17)抑制剂,是一种非甾体类裂解酶选择性化合物,具有潜在的抗雄激素和抗肿瘤活性。
TJS1159 Chrysosplenetin
猫眼草黄素
603-56-5 97.43%
TargetMol Chemical Structure Chrysosplenetin
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
T37332 (±)-N-3-Benzylnirvanol
(+/-)-N-3-苄基神经醇
93879-40-4 97.16%
TargetMol Chemical Structure (±)-N-3-Benzylnirvanol
(±)-N-3-Benzylnirvanol 是由(+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanoll 混装在一起的外消旋混合物。(+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanoll 是细胞色素 P450的选择性抑制剂,对 CYP2C...
T26322L (-)-Vorozole
化合物(-)-Vorozole
132042-69-4 97.14%
TargetMol Chemical Structure (-)-Vorozole
(-)-Vorozole 是一种具有口服活性的非甾体芳香酶抑制剂,具有有效性和选择性。(-)-Vorozole在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 可用于研究乳腺癌。
T2944 Danshensu sodium salt
丹参素钠
67920-52-9 97.04%
TargetMol Chemical Structure Danshensu sodium salt
Danshensu sodium salt (Sodium Danshensu) 是从中国草本丹参中提取的一种天然产物,可以抑制去氧肾上腺素和CaCl2 在无Ca2+ 培养基中引起的血管收缩。
T4188 SDZ285428
化合物SDZ285-428
174262-13-6 96.91%
TargetMol Chemical Structure SDZ285428
SDZ285428 是一种CYP51抑制剂。
T50001 Tinoridine
替诺立定
24237-54-5 95.00%
TargetMol Chemical Structure Tinoridine
Tinoridine 通过抑制环氧合酶-2(COX-2)的产生来发挥作用,具有抗炎、抗过敏和抗凝血等活性。
T50053 Lofemizole
罗非咪唑
65571-68-8 95.00%
TargetMol Chemical Structure Lofemizole
Lofemizole 是 CYP1A2 的拮抗剂。
T5S2343 Acetylshikonin
乙酰紫草素
24502-78-1 92.45%
TargetMol Chemical Structure Acetylshikonin
Acetylshikonin 来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。
T3002 Piperine
胡椒碱
94-62-2 100%
TargetMol Chemical Structure Piperine
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
T23549 YM 511
化合物YM 511
148869-05-0 100%
TargetMol Chemical Structure YM 511
YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。...
T1011 Itraconazole
伊曲康唑
84625-61-6 100%
TargetMol Chemical Structure Itraconazole
Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。
T1704 Diosmetin
香叶木素
520-34-3 100%
TargetMol Chemical Structure Diosmetin
Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮,能够抑制人CYP1A 酶活性,在HepG2细胞的IC50值为40 μM。
T3797 Isosilybin
异水飞蓟宾
72581-71-6 100%
TargetMol Chemical Structure Isosilybin
Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮,来源于乳蓟;能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。
TN1724 Harmalol hydrochloride
盐酸骆驼蓬酚
6028-07-5 100%
TargetMol Chemical Structure Harmalol hydrochloride
Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。...
1-Ethynylnaphthalene
T7427
1-Ethynylnaphthalene 是一种选择性的细胞色素P450 1B1抑制剂。
N-Desmethyl-Apalutamide
T12146
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
Glycycoumarin
TN1702
Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素,能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂,对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。
polygalaxanthone III
T3696
Polygalaxanthone III 提取自远志polygala tenuifolia wild,可抑制CYP450酶。它能够抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化(IC50:50.56μM)。
Fipronil
T2196
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
EN3356
T30161
EN3356 是一种可口服且具有选择性的类固醇 17-α- 羟化酶/C17,20 裂解酶(CYP17A1 或 CYP17)抑制剂,是一种非甾体类裂解酶选择性化合物,具有潜在的抗雄激素和抗肿瘤活性。
Chrysosplenetin
TJS1159
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
(±)-N-3-Benzylnirvanol
T37332
(±)-N-3-Benzylnirvanol 是由(+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanoll 混装在一起的外消旋混合物。(+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanoll 是细胞色素 P450的选择性抑制剂,对 CYP2C...
(-)-Vorozole
T26322L
(-)-Vorozole 是一种具有口服活性的非甾体芳香酶抑制剂,具有有效性和选择性。(-)-Vorozole在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 可用于研究乳腺癌。
Danshensu sodium salt
T2944
Danshensu sodium salt (Sodium Danshensu) 是从中国草本丹参中提取的一种天然产物,可以抑制去氧肾上腺素和CaCl2 在无Ca2+ 培养基中引起的血管收缩。
SDZ285428
T4188
SDZ285428 是一种CYP51抑制剂。
Tinoridine
T50001
Tinoridine 通过抑制环氧合酶-2(COX-2)的产生来发挥作用,具有抗炎、抗过敏和抗凝血等活性。
Lofemizole
T50053
Lofemizole 是 CYP1A2 的拮抗剂。
Acetylshikonin
T5S2343
Acetylshikonin 来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。
Piperine
T3002
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
YM 511
T23549
YM 511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂。YM 511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM 511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM 511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。...
Itraconazole
T1011
Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。
Diosmetin
T1704
Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮,能够抑制人CYP1A 酶活性,在HepG2细胞的IC50值为40 μM。
Isosilybin
T3797
Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮,来源于乳蓟;能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。
Harmalol hydrochloride
TN1724
Harmalol hydrochloride (Harmidol hydrochloride) 是一种可从Peganum harmala L.的种子中提取出来的β-咔啉生物碱。Harmalol hydrochloride 是Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。...
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